სავაჭრო დასახელება: დიკლოფენაკი

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
დიკლოფენაკი
სამკურნალწამლო ფორმა: ხსნარი კუნთში ინექციისთვის.
აღწერა: გამჭვირვალე ოდნავ მოყვითალო ხსნარი ბენზილის სპირტის სუსტი დამახასიათებელი სუნით.

 

შემადგენლობა:
1მლ ხსნარი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი - 25მგ/მლ
დამხმარე ნივთიერებები: ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის მეტაბისულფატი, მანიტოლი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, პროპილენგლიკოლი, საინექციო წყალი.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატი.
ათქ კოდი: M01AB05

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
დიკლოფენაკს ახასიათებს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივლგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. არაშერჩევითად თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზა 1 -ს და 2-ს, არღვევს არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმს, ამცირებს პროსტაგლანდინების რაოდენობას ანთების უბანში. რევმატოიდული დაავადებებისას დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივლგამაყუჩებელი მოქმედება იწვევს ტკივილის გამოხატულების, დილის შებოჭილობის, სახსრბის შესიების მნიშვნელოვან შემცირებას, რაც აუმჯობესებს სახსრის ფუნქციურ მდგომარეობას. ტრავმებისას, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში დიკლოფენაკი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებებს და ანთებით შეშუპებას.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
კუნში შეყვანისას 75მგ დოზით მაქსმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო - 15-30 წუთი, მაქსიმალური კონცენტრაცია - 1,9-4,8 (საშუალოდ 2,7) მკგ/მლ. შეყვანიდან 3 საათის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაციები შეადგენს საშუალოდ მაქსიმალურის 10%-ს.
პლაზმის ცილებთან კავშირი - 99%-ზე მეტი. (დიდი ნაწილი უკავშირდება ალბუმინს).
მეტაბოლზმი ხდება მრავალჯერადი ან ერთჯერადი ჰიდროქსილირების შედეგად და გლუკურონის მჟავსთან კონიუგირებით. პრეპარატის მეტაბოლიზმში მონაწილეობს P450 CYP2C9 ფერმენტული სისტემა. მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური მოქმედება უფრო დაბალია ვიდრე დიკლოფენაკისა.
სისტემური კლირენსი შეადგენს 350მლ/წთ, განაწილების მოცულობა-550მლ/წთ. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი-2 საათი. შეყვანილი დოზის 65% გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით; 1 %-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით, დოზის დანარჩენი ნაწილი მეტაბოლიტების სახით ნაღველით გამოიყოფა.
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 10მლ/წთ-ზე დაბალი) იზრდება მეტაბოლიტების ნაღველით გამოიყოფა, ამასთან სისხლში მათი კონცენტრაციის მომატება არ აღინიშნება.
ქრონიკული ჰეპატიტით ან კომპენსირებული ციროზით დაავადებულ პაცეიტენში დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
დიკლოფენაკი აღწევს ლაქტატში.

 

მიღების ჩვენება:
საშუალო ინტენსივობისა და სხვადასხვა გენესის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობისთვის:
• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დაავადებები (რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიაზული, იუვენილური ქრონიკული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი; პოდაგრული ართრიტი, რბილი ქსოვილების რევმატიული დაზიანება, პრიფერიული სახსრებისა და ხერხემლის ოსტეოართროზი (მათ შორის რადიკულარული სინდრომი);
• ლუმბაგო, იშიაზი, ნევრალგია;
• ალგოდისმენორეა, მცირე მენჯის ორგანოების ანთებითი პროცესები, მთ შორის ადნექსიტი;
• პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი, რომელსაც ახლავს ანთება;
• ოპერაციის შემდგომი ტკივილი.

 

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა (მათ შორის ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებების მიმართ), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლოლოვან-ეროზიული დაზიანება (გამწვავების ფაზაში), სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ,,ასპირინული" ტრიადა, სისხლისწარმოქმნის დარღვევა, ჰემოსტაზის დარღვევა (მათ შორის ჰემოფილია), ორსულობა, ბავშვთა ასაკი (18 წლამდე), ლაქტაციის პერიოდი.

 

სიფრთხილით:
ანემია, ბრონქული ასთმა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, შეშუპების სინდრომი, ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, ნაწლავის ანთებითI დაავადებები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლოლოვან-ეროზიული დაზიანება არა გამწვავებისას, შაქრიანი დიაბეტი, დიდი ქირურგიული ჩარევების შემდგომი მდგომარეობა, ინდუცირებული პორფირია, ხანდაზმული ასაკი, დივერტიკულიტი, შემაერტებელი ქსოვილის სისტემური დაავადებები.

 

გამოყენების მეთოდი და დოზები:
კუნთში შეიყვანება ღრმად. მოზრდილების ერთჯერადი დოზა - 75მგ (1 ამპულა). აუცილებლობისას შესაძლებელია განმეორებითი შეყვანა, მაგრამ არაუადრეს 12 საათისა.
გამოყენების ხანგრძლივობა არაუმეტეს 2 დღე, აუცილებლობის შემთხვევაში შემდეგ გადადიან დიკლოფენაკის პერორალურ ან რექტალურ მიღებაზე.

 

გვერდითი ეფექტები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
1%-ზე ხშირად - აბდომინალური ტკვილები, მუცლის შებერვის შეგრძნება, დიარეა, საჭმლის გადამუშავების დარღვევა, გულისრევა, ყაბზობა, მეტეორიზმი, "ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, პეპტიური წყლული შესაზლო გართულებებით (სისხლდენა, პერფორაცია), კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენები;
1%-ზე იშვიათად - ღებინება, სიყვითლე, მელენა, განავალში სისხლის გამოვლენა, საყლაპავის დაზიანება, აფტოზური სტომატიტი, პირისა და ლორწოვანი გარსების სიმშრალე, ჰეპატიტი (შესაძლოა ფულმინანტური მიმდინარეობა), ღვიძლის ნეკროზი, ციროზი, ჰეპატორენალური სინდრომი, მადის ცვლილება, პანკრეატიტი, ქოლეცისტოპანკრეატიტი, კოლიტი.
ნერვული სისტემა:
1%-ზე ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
1%-ზე იშვიათად-ძილის დარღვევა, ძილიანობა, დეპრესია, გაღიზიანება, ასეპტიური მენინგიტის (უხშირესად სისტემური წითელი მგლურით და შემაერთებელი ქსოვილის სხვა სისტემურიდ დაავადებებით დაავადებულ პაციენტებში), კრუნჩხვებ, სისუსტე,დეზორიენტაცა, კოშმარული სიზმრები, შიშის შეგრძნება.
გრძნობათა ორგანოები:
1%-ზე ხშირად - ხმაური ყურებში;
1-ზე იშვიათად - არამკვეთრი მხედველობა, დიპლოპია, გემოვნების დარღვევა, სმენის შექცევადი ან შეუქცევადი დაქვეითება, სკოტომა.
კანის საფარი:
1%-ზე ხშირად - კანის ქავილი, კანის გამონაყარი;
1-ზე იშვიათად - ალოპეცია, ჭინჭრის ციება, ეკზემა, ტოქსიური დერმატიტი, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), მომატებული ფოტომგრძნობელობა, წვრილწერტილოვანი სისხლჩაქცევები.
შარდ-სასქესო სისტემა:
1%-ზე ხშირად - სითხის შეკავბა;
1%-ზე იშვიათად - ნეფროტოქსიური სინდრომი, პროტეინურია,ოლიგურია, ჰემატურია, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი, თირკმლის მწვაევ უკმარისობა, აზოტემია.
სისხლწარმომქმნელი და იმუნური სისტემის ორგანოები:
1%-ზე იშვიათად-ანემია (მათ შორის ჰემოლიზური და აპლაზიური ანემიები), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენიური პურპურა, ინფექციური პროცესების მიმდინარეობის გაუარესება (მანეკროზებელი ფასციიტის განვითარება, პნევმონიები).
სასუნთქი სისტემა:
1%-ზე იშვიათად - ხველა, ბრონქოსპაზმი, ხორხის შეშუპება, პნევმონიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
1%-ზე იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება; გულის შეგუბებითი უკმარისობა, ექსტრასისტოლია, ტკვილი გულ-მკერდის არეში.

 

ალერგიული რეაქციები:
1%-ზე იშვიათად-ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი (ჩვეულებრივ სასიკვდილოდ ვითარდება), ტუჩებისა და ენის შეშუპება, ალერგიული ვასკულიტი.
ადგილობრივი რეაქციები კუნთში შეყვანისას:
წვა, ინფილტრატი, ასეპტიური ნეკროზი, ცხიმოვანი ქსოვილის ნეკროზი.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ღებინება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ქოშინი, ცნობიერების დაბინდვა, ბავშვებში-მიოკლონური კრუნჩხვები, გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილები, სისხლდენები, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.
მკრუნალობა: სიმპტომური თერაპია, ფორსირებული დიურეზი.
ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ზრდის პლაზმაში დოგოქსინის, მეტოტრექსატის, ლითიუმის პრეპარატებისა და ციკლოსპორინების კონცენტრაციას.
აქვეითებს დიურეტიკების ეფექტს კალიუმ დამზოგველი დიურეტიკების ფონზე ძლიერდება ჰიპერკალიემიის რისკი; ანტიკოაგულანტების, თრომბოლიზური საშუალებების (ალტეპლაზა, სტრეპტოკინაზა, უროკინაზა) ფონზე მატულობს სისხლდენების რისკი (უფრო ხშირად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან).
ამცირებს ჰიპოტენზიური და საძიე საშუალებების ეფექტს.
ზრდის სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისა და გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობას (სისხლდენები კუჭ-ნაწლავს ტრაქტში), მეტოტრექსატის ტოქსიურობასა და ციკლოსპორინების ნეფროტოქსიურობას.
აცეტილსალიცილის მჟავა აქვეითებს სისხლში დიკლოფენაკის კონცენტრაციას.
პარაცეტამოლთან თანადროული გამოყენება ზრდის დიკლოფენაკის ნეფროტოქსიური ეფექტების განვითარების რისკს.
ამცირებს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტს.
ცეფამანდოლი, ცეფოპერაზონი, ცეფოტეტანი, ვალპროის მჟავა და პლიკამპიცინი ზრდიან ჰიპოპროთრომბინემიის განვითარების სიხშირეს.
ციკლოსპორინები და ოქრს პრეპარატები ზრდიან დიკლოფენაკის გავლენას პროსტაგლანდინების სინთეზზე თირკმელებში, რაც ზრდის ნეფროტოქსიურობას.
ეთანოლთან, კოხლიცინთან, კორტიკოტროპინთან და კრაზანას-ს პრეპარატებთან თანადროული დანიშვნისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში სისხლდენების განვითარების რისკი.
დიკლოფენაკი აძლიერებს ფოტოსენსიბილიზაციის გამომწვევი პრეპარატების მოქმედებას.
მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები, ზრდიან პლაზმაში დიკლოფენაკის კონცენტრაციას, ამგვარად ზრდიან მის ტოქსიურობასაც.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
პაციენტებმა, რომლებიც პრეპარატს იყენებენ აუცილებლად თავი უნდა შეიკავონ იმგვარი მოქმედებებისგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციის მომატებას და სწრაფ ფსიქიურ და მამოძრავებელ რეაქციებს, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის მოხმარებისგან.

 

გამოშვების ფორმა:
3მლ პრეპარატი უფერული I ჰიდროლიზური კლასის შუშის ამპულაში. ამპულაზე ყავისფერი საღებავით დატანილია წერტილი და ბეჭედი. 5 ამპულა კონტურულ უჯრედოვან პვქ შეფუთვაში ალუმინის საფარით. კონტურული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
სია ბ. ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას 15-25˚C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემა:
რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
ჰემოფარმ ა.დ სერბეთი
26300 ქ. ვრშაცი, ბეოგრადის გზა ბბ, სერბეთი
ტელ.: 13/803100, ტელ/ფაქსი.:13/803424

 

წარმომადგენლობა რუსეთის ფედერაციაში/მომხმარებლების პრეტენზიის მიმღები ორგანიზაცია:
129272, ქ. მოსკოვი, ტრიფონოვსკის ქუჩა, სახლი 45ბ, ტელ. (495) 221-70-40, ფაქსი: 221-70-46.