სავაჭრო დასახელება: დიკლოფენაკი

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დიკლოფენაკი
სამკურნალწამლო ფორმა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50მგ;
გარსით დაფარული პროლონგირებული მოქმედების, ტაბლეტები 100მგ.

 

შემადგენლობა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი 50,0მგ, დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახმებელი, პოვიდონი K 30, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ეუდრაგიტი L 100-55, მაკროგოლი 6000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, საღებავი FCD Yellow No6 lak.

პროლონგირებული მოქმედების 1 გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი 100,0მგ დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, ცეტილის სპირიტი, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, ტალკი, პოვიდონი K 25, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლისორბატი 80, მაკროგოლი 6000, საღებავი Cochenillerotlack, Braunlack, FDC YellowN06 Al.lak.

 

აღწერა:
ტაბლეტები, ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული 50მგ-მრგვალი ორმხრივამოზნექილი, ნაწლავში ხსნადი ფორთოხლისფერი გარსით დაფარული, განატეხზე თეთრი-თითქმის თეთრი ფერის ტაბლეტები.
პროლონგირებული მოქმედების, გარსით დაფარული ტაბლეტები 100მგ - მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ვარსიფერი გარსით დაფარული, განატეხზე თეთრი-თითქმის თეთრი ფერის.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიოდული საშუალება.
ACT კოდი: M01AB05.

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
დიკლოფენაკს აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი, ანტიაგრეგანტული და სიცხის დამწევი მოქმედება. არაშერჩევითად თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზას 1-ს და ციკლოოქსიგენაზა 2-ს, ამცირებს პროსტაგლანდინების რაოდენობას ანთების უბანში. რევმატული დაავადებებისას დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება იწვევს ტკივილის, დილის შებოჭილობის, სახსრების შესიების შემცირებას, რაც აუმჯობესებს სახსრის ფუნქციურ მდგომარეოაბას. ტრავმებისას, პოსტოპერაციულ პერიოდში, დიკლოფენაკი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებებს და ანთებით შეშუპებას.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია-სწრაფი და სრული, საკვები ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს 1-4 საათით და აქვეითეს მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Cmax) 40%-ით. 50მგ-ს პერორალურად მიღების შემდეგ Cmax-1.4 მკგ.მლ მიიღწევა 2-3 საათში. პლაზმაში კონცენტრაცია ხაზობრივ დამოკიდებულებაშია შეყვანილი დოზის რაოდენობასთან.
100მგ ტაბლეტების პერორალური მიღების შემდეგ Cmax-0.5მკგ/მლ მიიღეწევა 4 საათში. დიკლოფენაკის ფარმოკოკინეტიკის ცვლილება მრავალჯერადი შეყვანის ფონზე არ აღინიშნება, არ კუმულირდება.
ბიომისაწვდომლობა - 50%. პლაზმის ცილებთან კავშირი - 99%-ზე მეტი (უმეტესი ნაწილი უკავშირდება ალბუმინებს). აღწევს სინოვიურ სითხეში; მაქსიმალური კონცენტრაცია სინოვიურ სითხეში აღინიშნება 2-4 საათით გვიან, ვიდრე პლაზმაში. სინოვიური სითხიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი 3-6 საათი (სინოვიურ სითხეში აქტიური ნივთიერების კონცენტრცია პრეაპრატის შეყვანიდან 4-6 საათში უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში და რჩება უფრო მაღალი კიდევ 12 საათის განმვავლობაში. სინოვიურ სითხეში ურთიერთკავშირი პრეაპარატის კონცენტრაციასა და მის კლინიკურ ეფექტურობას შორის გარკვეული არ არის.
მეტაბოლიზმი: აქტიური ნივთიერების 50% ექვემდებარება მეტაბოლიზმს ღვიძლში "პირველი გავლის". მეტაბოლიზმი ხდება მრავალჯერადი ან ერთჯერადი ჰიდრპქსილირების და კონიუგირებისას გლუკურონის მჟავასთან. პრეპარტის მეტაბოლიზმში მონაცილეობს ფერმენტ P450 CYP2C9 სისტემა.
მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უფროდ დაბალია, ვიდრე დიკოფენაკისა.
სისტემური კლირენსი შეადგენს 350მლ/წთ-ს, განაწილების მოცულობა-550მლ/კგ. პლაზმიდან ნახევარგამყოფის პერიოდი-2 საათი. შეყვანილი დოზის 65% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველთან ერთად.
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 10მლ/წთ-ზე ნაკლები) იზრდება მეტაბოლიტების ნაღველთან ერთად გამოყოფა, ამასთან ერთად სისხლში მათი კონცენტრაციის მომატება არ აღინიშნება.
ქრონიკული ჰეპატიტით ან ღვიძლის კომპენსაციური ციროზით დაავადებულებში დიკლოფენაკის ფარმაკოლოგიური პარამეტრები არ იცვლება.
დიკლოფენაკი აღწევს რძეში.

 

მიღების ჩვენება:
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარტის დაავადებები (რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიაზული, იუვენილური ქრონიკული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი, პოდაგრული ართრიტი, რბილი ქსოვილების რევმატული დაზიანება, პერიფერიული სახსრებისა და ხერხემლის ოსტეოართროზი მათ შორის რადიკულარული სინდრომით, ტენდოვაგინიტი, ბურსიტი).
სუსტი ან ზომიერი გამოხატულების ტკივილის სინდრომი: ნევრალგია, მიალგია, ლუმბოიშიალგია, პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი, თანმხლები ანთებით, ოპერაციისშემდგომი ტკივილები, თავის ტკივილი, შაკიკი, ალგოდისმენორეა, ადნექსიტი, პროქტიტი, კბილის ტკივილი.
კლომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში ყურის, ყელის, ცხვირის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებებისას გამოხატული ტკივილის სინდრომით (ფარინგიტი, ტონზილიტი, ოტიტი).
ცხელების სინდრომი.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა (მათ შორის ასაპ-ის მიმართ), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები (გმწვავების ფაზაში), სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, "ასპირინული" ასთმა, სისხლწამოქმნის დარღვევა, ჰემოსტაზის დარღვევა (მათ შორის ჰემოფილია), ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, ბავშვთა ასაკი 12 წლამდე - 50 მგ-იანი ტაბლეტებისთვის, ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე - 100მგ-იანი ტაბლეტებისთვის.

 

სიფრთხილით:
ანემია, ბრონქული ასთმა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, შეშუპების სინდრომი, ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, ნაწლავის ანთებით დაავადებები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები გაუმწვავებელ ფაზაში, შაქრიანი დიაბეტი, მდგომარეობა დიდი ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, ინდუცირებული პორფირია, ხანდაზმული ასაკი, დივერტიკულიტი, შემაერთებელი ქსოვილის სისტემური დაავადებები.

 

გამოყენების მეთოდი და დოზები:
ტაბლეტები 50მგ. შიგნით, დაღეჭვის გარეშე, ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ, მცირე რაოდენობა წლის დაყოლებით. მოზრდიელბსა და 12 წლამდე მოზარდებში - 50მგ 2-3-ჯერ დღეში. ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევისას დოზას თანდათან ამცირებენ და გადადიან დამხმარე თერაპიაზე დოზით 50მგ დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზა - 150 მგ. ბავშვებისთვის დღიური დოზა 2მგ/კგ-მდე, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. იუვენილური რევმატოიდული ართრიტისას დღიური დოზა შეიძლება გაიზაროს 3მგ/კგ-მდე (არაუმეტეს 150მგ/დღეში).
ტაბლეტები 100მგ. 1 ტაბლეტი ერთხელ. პრეპარატის დამატებითი მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში გამოიყენება 50მგ-იანი ტაბლეტები.

 

გვერდითი ეფექტები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
1%-ზე ხშირად - აბდომინური ტკივილები, მუცლის შებერვის შეგრძნება, დიარეა, გულისრევა, შეკრუულობა, მეტეორიზმი, ღვიძლის ფერმენტების მომატებული აქტივობა, პეპტიური წყლული შესაძლო გართულებებით (სისხლდენა, პერფორაცია), კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა.
1%-ზე იშვიათად - ღებინება, სიყვითლე, მელენა, განავალში სისხლი, საყლაპავის დაზიანება, აფტოზური სტომატიტი, ლორწოვანი გარსების სიმშრალე (მათ შორის პირის), ჰეპატიტის (შესაძლებელია ელვისებური მიმდინარეობა), ღვიძლის ნეკროზი, ციროზი, ჰეპატორენალური სინდრომი, მადის ცვლილება, პანკრეატიტი, ქოლეცისტოპანკრეატიტი, კოლიტი.
ნერვული სისტემა:
1%-ზე ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
1%-ზე იშვიათად - ძილის დარღვევა, ძილიანობა, დეპრესია, გაღიზიანება, ასეპტიური მენინგიტი (უფრო ხშირად სისტემური წითელი მგლურას და შემაერთებელი ქსოვილის სხვა სისტემური დაავადების მქონე პაციენტებში), კრუნჩხვები, სართო სისუსტე, დეზორიენტაცია, კოშმარული სიზმრები, შიშის შეგრძნება.
გრძნობათა ორგანოები:
1%-ზე ხშირად - ხმაური ყურებში;
1%-ზე იშვიათად - მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითება, დიპლოპია, გემოვნების დარღვევა, სმენის შექცევადი ან შეუქცევადი დაქვეითება, სკოტომა.
კანის საფარი:
1%-ზე ხშირად - კანის ქავილი, კანის გამონაყარი;
1%-ზე იშვიათად - ალოპეცია, ჭინჭრის ციება, ეკზემა, ტოქსიური დერმატიტი, პოლიმორფული ექსუდაციური ერითემა (მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), მომატებული ფოტომგრძნობელობა, წვრილწერტილოვანი სისხლჩაქცევები.
შარდ-სასქესო სისტემა:
1%-ზე ხშირად - სითხის შეკავება;
1%-ზე იშვიათად - ნეფროტოქსიკური სინდრომი, პროტეინურია, ოლიგურია, ჰემატურია, ინტერსტიციური ნეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, აზოტემია.
სისხლმბადი ორგანოები და იმუნური სისტემა:
1%-ზე ხშირად - ანემია, (მათ შორის ჰემოლიზური და აპლაზიური ანემიები), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენიური პურპურა, ინფექციური პროცესების მიმდინარეობის გაუარესება (მათ შორის ნეკროზული ფასციიტი).
სასუნთქი სისტემა:
1%-ზე იშვიათად - ხველა, ბრონქოსპაზმი, ხორხის შეშუპება, პნევმონიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
1%-ზე იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება; გულის შეგუბებითი უკმარისობა, ექსტრასისტოლია, ტკივილი გულმკერდის მიდამოში.
ალერგიული რეაქციები:
1%-ზე იშვიათად - ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი (ჩვეულებრივ ვითარდება მიზნობრივად), ტუჩების და ენის შეშუპება, ალერგიული ვასკულიტი.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ღებინება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ქოშინი, ცნობიერების დაბინდვა, ბავშვები - მიოკლონური კრუნჩხვები, გულისრევა, აბდომინური ტკივილი, სისლდენა, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის შეყვანა, სიმპტომური თერაპია, დიურეზის ფორსირება.
ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ზრდის პლაზმაში დიგოქსინის, მეტოტრექსატის, ლითიუმის პრეპარატებისა და ციკლოსპორინების კონცენტრაციას.
აქვეითებს დიურეტიკების ეფექტს, კალიუმის შემნახველი დიურეზულების ფონზე ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს; ანტიკოაგულანტების, თორმბოლიზური საშუალებების (ალტეპლაზა, სტრეპტოკინაზა, უროკინაზა) ფონზე ზრდის სისხლდენების რისკს (უხშირესად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან).
ამცირებს ჰიპოტენზიური და საძილე საშუალებების ეფექტს.
ზრდის სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისა და გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლებობას (სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში),
მეთოტრექსატის ტოქსიკურობასა და ციკლოსპორინების ნეფროტოქსიკურობას.
აცეტილსალიცილის მჟავა აქვეითებს სისხლში დიკლოფენაკის დონეს.
პარაცეტამოლთან ერთდროული გამოყენება ზრდის დიკლოფენაკის ნეფროტოქსიკურობის ეფექტს.
აქვეითებს ჰიპოგლიკემიური საშუალების ეფექტს.
ცეფამანდოლი, ცეფოპერაზონი, ცეფოტეტანი, ვალპროის მჟავა და პლიკამიცინი ზრდიან ჰიპოპროთრომბინემის სიხშირეს.
ციკლოსპორინი და ოქროს პერპარატები ზრდიან დიკლოფენაკის გავლენას თირკმელებში პროსტაგლანდინების სინთეზზე, რაც ზრდის ნეფროტოქსიურობას.
ეთანოლთან, კოლხიცინთან, კორტიკოტროპინთან და კრაზანას პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში სისხლდენების განვითარების რისკს.
დიკლოფენაკი ზრდის ფოტოსენსიბილიზაციის გამზრდელი პრეპარატების მოქმედებას.
მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები, ზრდიან პლაზმაში დიკლოფენაკის კონცენტრაციას, ამგვარად კი მის ტოქსიკურობასაც.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის, ღვიძლის ფუნქციების, თირკმელების სისტემატური კონტროლი, განავლის გამოკვლევა სისხლის არსებობაზე.
პაციენტებში, რომლებიც პრეპარატს იღებენ აუცილებელია მომატებული ყურადღების, სწრაფი ფსიქიური და მამოძრავებელი რეაქციების მომთხოვნი მოქმედებებისგან და ალკოჰოლის მოხმარებისგან თავის შეკავება.

 

გამოშვების ფორმა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50მგ ან პროლონგირებული მოქმედების, გარსით დაფარული ტაბლეტები 100მგ.
10 ტაბლეტი ბლისტერში. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
სია ბ.
ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისობის ვადა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები - 3 წელი.
გარსით დაფარული, პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტები - 4 წელი.
არ შეიძლება გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
ჰეროფარმ ა.დ სერბეთი
26300 ქ. ვრაშცი, ბეოგრადსკის გზა ბბ, სერბეთი
ტელ.: 13/803100, ფაქსი: 13/803424
წარმომადგენლობა რუსეთის ფედერაციაში:
129272, ქ.მოსკოვი, ტრიფონოსვკის ქუჩა, სახლი 45ბ. ტელ. (495) 221-70-40, ფაქსი: 221-70-46.

 

შეფუთვის შემთხვევაში რუსეთის ბაზარზე:
წარმოებულია: ჰეროფარმი, ა.დ ქ. ვრშაცი, სერბეთი
შეფუთულია: შპს "ჰეროფარმი" 249030, რუსეთი, კალუჟსკის ოლქი, ქ. ობნინსკი, ლენინის პროსპექტი სახლი 129. ტელ/ფაქსი (48439) 43-610