კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის; აზოლების ჯგუფი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ხსნარი 2 მგ/1 მლ ფლ. 50 მლ
50 მგ 7ც კაფსულა
150 მგ 1ც კაფსულა

შემადგენლობა:
კაფსულები
თითოეული კაფსულა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ფლუკონაზოლი 50, 150 მგ;
დამხმარე კომპონენტები: ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმის ორჟანგი, მაგნიუმის სტეარატი და ნატრიუმის ლაურილსულფატი. კაფსულის გარსი: ტიტანის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი, ლურჯი საღებავი (E131), მელანი, რკინის ოქსიდი შავი (E172), შელაკი, საწარმოო მეთილირებული სპირტი 74OP, იზოპროპილის სპირტი, ეთილაცეტატი;
ინტრავენური გამოყენების ხსნარი
1 მლ ხსნარი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ფლუკონაზოლი 2 მგ;
დამხმარე კომპონენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი;

აღწერილობა:
კაფსულები 50 მგ: ფირუზისფერი-მოთეთრო კაფსულები #4 ნაბეჭდით "Pfizer" და "FLU--50".
კაფსულები 150 მგ: ფირუზისფერი კაფსულები #1 ნაბეჭდით "Pfizer" და "FLU-150".
კაფსულის შემცველობა: თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილი
ინტრავენური გამოყენების ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფლუკონაზოლი წარმოადგენს ტრიაზოლურ სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც ახდენს სოკოს უჯრედში სტეროლების სინთეზის მძლავრ სელექტიურ ინჰიბიციას. პერორალური და ინტრავენური მიღებისას ფლუკონაზოლი ავლენდა აქტივობას სოკოვანი ინფექციების სხვადასხვა მოდელზე ცხოველებში. დემონსტრირებულია პრეპარატის აქტივობა ოპორტუნისტული მიკოზების დროს, მათ შორის ინფექციების დროს, რომელთა გამომწვევებია: Candida spp., გენერალიზებული კანდიდოზის ჩათვლით იმუნიტეტ დაქვეითებულ ცხოველებში; Cryptococcus neofarmans, ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით; Microsporum spp. და Trychoptyton spp. დადგენილია ასევე ფლუკონაზოლის ეფექტურობა ენდემური მიკოზების მოდელებზე ცხოველებში, მათ შორის ინფექციებზე, რომელთა გამომწვევებია Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით; და Histoplasma capsulatum, ცხოველებში ნორმალური ან დაქვეითებული იმუნიტეტით.
არსებობს მონაცემები სუპერინფექციის შესახებ, გამოწვეული Candida Albicans - ისაგან განსხვავებული შტამებით, რომლებიც არ ავლენენ მგრძნობელობას ფლუკონაზოლისადმი (მაგ. Candida crusei). ასეთ შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს ალტერნატიული ანტიმიკოზური თერაპია.

ფარმაკოკინეტიკა:
ფლუკონაზოლის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსია პეროპალური და ი/ვ მიღებისას. პერორალური მიღების შემდეგ ფლუკონაზოლი კარგად შეიწოვება, ხოლო მისი პლაზმური კონცენტრაცია, ინტრავენური გამოყნებისას მიღწეული პლაზმური კონცენტრაციის 90 %-ზე მეტს აღწევს. საკვები არ ახდენს გავლენას ფლუკონაზოლის შეწოვის ხარისხზე პერორალური მიღებისას. უზმოზე პრეპარატის მიღებისას პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 0,5 - 1,5 საათის მერე, ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 30 სთ. პლაზმური კონცენტრაცია დოზის პროპორციულია. სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა თერაპიის დაწყებიდან მე-4-5 დღეს (პრეპარატის ერთხელ დღეში მრავალჯერადი მიღებისას).
დარტყმითი დოზის შეყვანა (1-მლ დღეში), რომელიც ორჯერ აჭარბებს ჩვეულებრივ დღიურ დოზას, აჩქარებს მდგრადი კონცენტრაციის მიღწევას მე-2 დღისთვის. პლაზმის ცილებთან კავშირი დაბალია (11-12%).
ფლუკონაზოლი კარგად გადის ორგანიზმის სითხეებში. მისი კონცენტრაცია ნერწყვსა და ნახველში უახლოვდება მის პლაზმურ კონცენტრაციას. სოკოვანი მენინგიტის შემთხვევაში ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია თავზურგტვინის შეადგენს მისი პლაზმური კონცენტრაციის 80%-ს.
რქოვანა გარსში, ეპიდერმისში და ოფლში აღინიშნება პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციები, რომელიც აჭარბებს პლაზმისმიერს.
ფლუკონაზოლი გროვდება რქოვანა გარსში. დღეში ერთხელ 50 მგ-ის მიღებისას მისი კონცენტრაცია რქოვანა გარსში 12დღის შემდეგ შეადგენს 73 მკგ/გ, ხოლო მკურნალობის შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ- მხოლოდ 5,8 მკგ/გ. კვირაში ერთხელ 150 მგ მიღებისას კონცენტრაცია რქოვანა გარსში შეადგენს მე-7 დღეზე - 23,4 მკგ/გ, ხოლო 7 დღის შემდეგ განმეორებითი დოზის მიღებიდან - 7,1 მკგ/გ.
ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია ფრჩხილში 4 თვიანი მიღების (150 მგ კვირაში ერთხელ) შემდეგ შეადგენს 4,05 მკგ/გ ჯანმრთელ და 1,8 მკგ/გ დაზიანებულ ფრჩხილებში. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით; მიახლოებით 80% შეყვანილი დოზისა ვლინდება შარდში შეუცვლელი სახით; ფლუკონაზოლის კლირენსი პროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. მოცირკულირე მეტაბოლიტები არ აღინიშნება.
პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივი პერიოდი განაპირობებს იმას, რომ პრეპარატი მიიღება ერთხელ ვაგინალური კანდიდოზის დროს და დღეში ერთხელ ან კვირაში ერთხელ - სხვა ჩვენებების დროს.

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში:
ბავშვებ