ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: H 1 ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორები

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი: Cetirizinum

 

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

ზოგადი დახასიათება:
 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ცეტირიზინი; 

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: 
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, შემოგარსული ტაბლეტები; 

 

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს _ 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, სიმინდის სახამებელი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, დიეთილფთალატი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (Е 171).

 

გამოშვების ფორმა: 
შემოგარსული ტაბლეტები, 10 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰისტამინური საშუალება. ათქ-კოდი: R06AE07. 

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:   
ცეტეკი ანტიჰისტამინური პრეპარატია, რომელიც სელექტიურად ბლოკავს ჰისტამინის პერიფერიულ Н₁-რეცეპტორებს. ცეტირიზინი ხელს უშლის ალერგიული რეაქციების განვითარებას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას. მას აქვს ქავილის საწინააღმდეგო და ანტიექსუდაციური მოქმედება. პრეპარატი მოქმედებს ალერგიული რეაქციის ადრეულ ჰისტამინდამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე თრგუნავს მედიატორების გამოთავისუფლებას, რომლებიც ალერგიული რეაქციის გვიან სტადიაში მონაწილეობს. ცეტირიზინი ამცირებს ეოზინოფილების, ნეიტროფილებისა და ბაზოფილების მიგრაციას ალერგენის შეყვანის საპასუხოდ. იგი ამცირებს ადჰეზიის მოლეკულების (ICAM-1, VCAM-1) ექსპრესიას, თრგუნავს ჰისტამინის სეკრეციის სხვა მედიატორებისა და ინდუქტორების (თრომბოციტების გამააქტივებელი ფაქტორი და სუბსტანცია P) მოქმედებას. ცეტირიზინი ამცირებს ქსოვილების ჰიპერემიასა და შეშუპებას, ხსნის გლუვი მუსკულატურის სპაზმს. პრეპარატს პრაქტიკულად არ აქვს ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინული მოქმედება.  
ცეტეკი აფერხებს კანის რეაქციების (ბებერები და ჰიპერემია) განვითარებას ჰისტამინისა და სპეციფიკური ალერგენების შეყვანისას, ასევე პაციენტებში სიცივის მიმართ გამოხატული ჭინჭრის ციებითა და დერმოგრაფიზმით. თერაპიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 1_2 სთ-ის განმავლობაში და 24 სთ-ზე მეტხანს გრძელდება. ჰისტამინის მიმართ კანის რეაქტიულობის აღდგენა 3 დღის განმავლობაში ხდება.
პრეპარატი ამსუბუქებს ალერგიული რინიტის სიმპტომებს (ცემინება, სურდო, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ქავილი, ცრემლდენა), ამცირებს ჰისტამინით ინდუცირებულ ბრონქოსპაზმს მსუბუქი მიმდინარეობის ბრონქული ასთმის დროს. ცეტირიზინი ასუსტებს ჰისტამინის მოქმედებას სისხლძარღვებზე, ამცირებს კაპილარების გამტარობას. პრეპარატის 7 დღის განმავლობაში გამოყენებისას დოზით, რომელიც 6-ჯერ აღემატება თერაპიულ სადღეღამისო დოზას, არ აღინიშნება QT ინტერვალის გახანგრძლივება ეკგ-ზე და კარდიოტოქსიკური მოქმედების სხვა ნიშნები.  ხანგრძლივი გამოყენებისას ტოლერანტობა პრეპარატის ანტიჰისტამინური მოქმედების მიმართ არ აღინიშნება. თერაპიულ დოზებში ცეტირიზინს პრაქტიკულად არ აქვს სედატიური ეფექტი.

 

ფარმაკოკინეტიკა: 
შეწოვა: ცეტირიზინი პერორალური მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად (არანაკლებ 70%-ისა) შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში და "კონცენტრაცია-დრო“-ს დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობი (AUC) მიღებული დოზის პროპორციულია. 10 მგ პრეპარატის მიღებისას Cmax პლაზმაში 1 სთ-ში მიიღწევა და 0.3 მკგ/მლ-ს შეადგენს. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს შეწოვაზე, მაგრამ Tmax-ს 1.7 სთ-ით ახანგრძლივებს და Cmax-ს 23%-ით ამცირებს.   
განაწილება: ცეტირიზინის 93% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პლაზმაში პრეპარატის სტაბილური დონე მიღებიდან 3 დღის შემდეგ მიიღწევა. მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ ცეტირიზინის კონცენტრაცია კანსა და შრატში ეკვივალენტურია. პრეპარატის Cmax თავის ტვინში სისხლის პლაზმაში არსებული Cmax-ის არა უმეტეს 10%-ს შეადგენს. ცეტირიზინის განაწილების მოცულობა (Vd) არის 0.56 ლ/კგ. 
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: პრეპარატი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით და უცვლელი სახით, უპირატესად თირკმლებით გამოიყოფა. 10 ან 20 მგ ცეტირიზინის ერთჯერადად მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) 7–11 სთ-ია (2_12 წლის ბავშვებში T1/2შემოკლებულია 5_6 სთ-მდე). 24 სთ-ის განმავლობაში შარდით გამოიყოფა მიღებული დოზის 60%, განავლით _ 10%. პრეპარატის კლირენსია 54 მლ/წთ. პრეპარატი გადადის დედის რძეში. 10 მგ ცეტირიზინის 10 დღის განმავლობაში მიღებისას კუმულაცია არ აღინიშნება.
 

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი 11_31 მლ/წთ) და ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 7 მლ/წთ) T1/2 3-ჯერ იზრდება, კლირენსი 70%-ით მცირდება. ღვიძლის ქრონიკული დაავადების ფონზე, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში T1/2 50%-ით იზრდება, ხოლო კლირენსი 40%-ით მცირდება.

 

ჩვენება:
• სეზონური და ქრონიკული ალერგიული რინიტი (სიმპტომური თერაპიის სახით);
• პოლინოზი;
• ალერგიული კონიუნქტივიტი;
• ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება;
• კანის ქავილი;
• ანგიონევროზული შეშუპება (კვინკეს შეშუპება);
• ატოპიური დერმატიტის, ქრონიკული ეგზემის, ბრონქული ასთმის კომპლექსური თერაპია.
 
 

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებსა და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზემოთ რეკომენდებულია 10 მგ (1 ტაბლეტი) ცეტირიზინის დღეში ერთხელ მიღება, უმჯობესია საღამოს. 
6-დან 12 წლამდე ასაკისა და 30 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის ბავშვებში ინიშნება 10 მგ (1 ტაბლეტი) პრეპარატი საღამოს. შესაძლებელია 5 მგ (1/2 ტაბლეტი) ცეტირიზინის დღეში 2-ჯერ მიღება (დილით და საღამოს).
6-დან 12 წლამდე ასაკისა და 30 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის ბავშვებში ინიშნება 5 მგ (1/2 ტაბლეტი) პრეპარატი საღამოს.
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია 2.5 მგ (1/4 ტაბლეტი) ცეტირიზინის დღეში 1_2-ჯერ მიღება; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 5 მგ.  
თირკმლის უკმარისობის დროს, ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში საჭიროა რეკომენდებული დოზის 2-ჯერ შემცირება.  
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის ინდივიდუალურად შერჩევა, განსაკუთრებული სიფრთხილით _ ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების ერთდროული დარღვევის დროს. 
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. 
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და საშუალოდ 2_4 კვირას შეადგენს. სეზონური ალერგიული რინიტის დროს თერაპიის ხანგრძლივობა მოზრდილებში, ჩვეულებრივ, შეადგენს 3_6 კვირას, 6 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში _ 2_4 კვირას, ალერგენის ხანმოკლე ზემოქმედებისას საკმარისია პრეპარატის 1 კვირის განმავლობაში მიღება. ქრონიკული ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება 1 წელს შეადგენდეს. 
ცეტეკი მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად, უპირატესად საღამოს. პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე.

 

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე (5%), გემოს შეგრძნების შეცვლა ან არარსებობა, მადის მომატება, ენის ფერის შეცვლა და შეშუპება, გაძლიერებული სალივაცია, დისპეფსია, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, შეკრულობა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა; 
ნერვული სისტემისა და გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძილიანობა (14%), დაღლილობა (6%), თავის ტკივილი, თავბრუხვევა, ემოციური ლაბილობა, ოტოტოქსიკურობა;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი, ბრონქული სეკრეციის გაზრდა, ჰიპერვენტილაცია;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად _ ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდვის შეკავება, შეშუპება, პოლიურია, დიზურია, ჰემატურია; 
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ართრალგია, ზურგის ტკივილი, კუნთების სისუსტე;
კანის საფარველის მხრივ: კანის სიმშრალე, გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება.     
პრეპარატს, ჩვეულებრივ, კარგი ამტანობა ახასიათებს. გვერდითი მოვლენები იშვიათად ვითარდება და გარდამავალი ხასიათისაა.

 

უკუჩვენება: 
• მომატებული მგრძნობელობა ცეტირიზინის ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა კომპონენტების მიმართ;
• მომატებული მგრძნობელობა ჰიდროქსიზინის მიმართ; 
• მძიმე ნეფროპათია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
თეოფილინთან (400 მგ ერთხელ დღეში) ერთდროული გამოყენება იწვევს ცეტირიზინის საერთო კლირენსის 16%-ით შემცირებას (თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება). 
ცეტირიზინის ოტოტოქსიკური ეფექტის მქონე საშუალებებთან (მაგ., გენტამიცინი) ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შეინიღბოს ოტოტოქსიკურობის ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა ყურებში შუილი და თავბრუხვევა.
ცეტეკისა და ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედი სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

 

ჰიპერდოზირება: 
ერთჯერადად 50 მგ-ზე მეტი ცეტეკის მიღებისას აღინიშნება შემდეგი სიმპტომები: სისუსტე, დაღლილობა, ძილიანობა, შფოთვა, გაღიზიანება, ტრემორი, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, მიდრიაზი, ტაქიკარდია, ქავილი, გამონაყარი კანზე, შარდვის შეკავება, შეკრულობა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბენტების (გააქტივებული ნახშირი) დანიშვნა და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ცეტეკის გამოყენება ორსულობის პერიოდში უკუნაჩვენებია. პრეპარატი გადადის დედის რძეში, რის გამოც ლაქტაციის პერიოდში ცეტეკის დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

 

გამოყენების თავისებურებები:
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის საშუალო და მძიმე ხარისხის ქრონიკული უკმარისობისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (გორგლოვანი ფილტრაციის მოსალოდნელი შემცირების გამო). 
მიუხედავად იმისა, რომ ცეტეკი არ აძლიერებს ალკოჰოლის ეფექტს, მათი ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის. 
ალერგენებზე დაგეგმილი კანის სინჯის ჩატარებისას საჭიროა რამდენიმე დღით ადრე პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. 
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: 
პრეპარატი დოზით 20_25 მგ დღეში არ მოქმედებს ფსიქომოტორული რეაქციის დროსა და ყურადღების კონცენტრირების უნარზე.

 

შეფუთვა: 
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა ურეცეპტოდ.

 

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

 

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge