საერთაშორისო დასახელება - celecoxib

 

ACT. კლასიფიკაციის კოდი - M01AH01

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიური ინჰიბიტორები

 

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება: ცელეკოქსიბი - 100 ან 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, პოვიდონი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა და მაგნიუმის სტეარატი, გარსი: ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი.
მელანი შეიცავს: ცისფერი (SB -6018), შელაქი, დეჰიდრირებული სპირტი, იზოპროპილის სპირტი, ბუთილის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ამიაკის ძლიერი ხსნარი, FD&C Blue#2 Aluminium Lake(E132) - კაფსულები 100 მგ და ყვითელი (SB -3002), შელაქი, დეჰიდრირებული სპირტი, იზოპროპილის სპირტი, ბუთილის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ამიაკის ძლიერი ხსნარი, რკინის ყვითელი ოქსიდი(E 172) - 200 მგ კაფსულები.

 

აღწერილობა:
დოზირება 100 მგ: გაუმჭვირვალე თეთრი ან თითქმის თეთრი, მყარი ჟელატინის კაფსულა ცისფერ ზოლებზე თეთრი მარკირებით: "100" - კაფსულის ერთ ნაწილზე და "7767" - მეორე ნაწილზე.
დოზირება 200 მგ: გაუმჭვირვალე თეთრი ან თითქმის თეთრი, მყარი ჟელატინის კაფსულა ყვითელ ზოლებზე თეთრი მარკირებით: "200" - კაფსულის ერთ ნაწილზე და "7767" - მეორე ნაწილზე.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ანთებითი პროსტაგლანდინების (Pg), ძირითადად ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) წარმოქმნის ინჰიბირების ბლოკირების ხარჯზე, ცელეკოქსიბს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება.
ცოგ-2-ის ინდუქცია ხდება ანთების საპასუხოდ და იწვევს პროსტაგლანდინების სინთეზსა და დაგროვებას, ძირითადად პროსტაგლანდინ E2-ის, ამასთან, ხდება ანთებითი პროცესის გაძლიერება (შეშუპება და ტკივილი).
თერაპიული დოზებით ცელეკოქსიბი უმნიშვნელოდ აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზა 1-ს (ცოგ-1) და არ ახდენს გავლენას პროსტაგლანდინებზე, რომლებიც სინთეზირდება ცოგ-1-ის აქტივაციის შედეგად, ასევე არ ახდენს გავლენას ნორმალურ ფიზიოლოგიურ პროცესებზე, რომლებიც დაკავშირებულია ცოგ-1-თან და რომლებიც მიმდინარეობს ქსოვილებში, პირველ რიგში კი კუჭის, ნაწლავის ქსოვილებში და აგრეთვე თრომბოციტებში.
გავლენა თირკმლების ფუნქციაზე. ცელეკოქსიბი აქვეითებს Pg E2 და 6-კეტო- Pg F1(პროსტაციკლინის მეტაბოლიტი) შარდით გამოყოფას, მაგრამ არ ახდენს გავლენას შრატის თრომბოქსან B2-ზე და შარდით 11-დეჰიდრო-თრომბოქსან B2-ის, თრომბოქსანის მეტაბოლიტის (ორივე ცოგ-1-ის პროდუქტია) გამოყოფაზე. ცელეკოქსიბი არ იწვევს გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარის დაქვეითებას ხანდაზმულ პაცენტებსა და თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში, ტრანზიტორულად აქვეითებს ნატრიუმის გამოყოფას. ართრიტიან ავადმყოფებში პერიფერიული შეშუპებების, არტერიული ჰიპერტენზიისა და გულის უკმარისობის განვითარების სიხშირე შეიძლება შედარდეს იგივე მოვლენებს ცოგ-ის არასელექტიური ინჰიბიტორების მიღების ფონზე,.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა.
უზმოზე მიღებისას ცელეკოქსიბი კარგად შეიწოვება, აღწევს პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Cmax) დაახლოებით 2-3 საათის შემდეგ,
Cmax პლაზმაში 200 მგ მიღების შემდეგ - 705 ნგ/მლ. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არ გამოკვლეულა. Cmax და ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ "კონცენტრაცია-დრო" (AUC) დაახლოებით პროპორციულია მიღებული დოზის, დოზების დიაპაზონში 200 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში; პრეპარატის უფრო დიდი დოზების მიღებისას Cmax და AUC - ის მატების ხარისხი ნაკლებ პროპორციულად ხდება.
საკვების მიღების გავლენა. ცელეკოქსიბის მიღება ცხიმიან საკვებთან ერთად ზრდის Cmax - ის მიღწევის დროს დაახლოებით 1-2 საათით და აძლიერებს სრულ შეწოვას დაახლოებით 20%-ით.
განაწილება.
პლაზმის ცილებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე და შეადგენს დაახლოებით 97%-ს, ცელეკოქსიბი არ უკავშირდება სისხლის ერითროციტებს. პრეპარატი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. მეტაბოლიზმი. ცელეკოქსიბი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირების, ჟანგვის და ნაწილობრივ გლუკურონიდირების გზით. მეტაბოლიზმი ძირითადად მიმდინარეობს ციტოქრომ P450CYP2C9 -ს მონაწილეობით (იხ. "ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან"). სისხლში აღმოჩენილი მეტაბოლიტები ცოგ-1-სა და ცოგ-2-ის მიმართ ფარმაკოლოგიურად აქტიურები არ არიან.
გამოყოფა. ცელეკოქსიბი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გამოიყოფა განავლით და შარდით მეტაბოლიტების (შესაბამისად 57% და 27%) სახით, მიღებული დოზის 3%-ზე ნაკლები - უცვლელი სახით. განმეორებითი მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-12 საათს, კლირენსი კი 500 მლ/წთ. განმეორებითი მიღებისას გაწონასწორებული კონცენტრაციები პლაზმაში მიიღწევა მე-5 დღისათვის. ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების (AUC, Cmax, ნახევარგამოყოფის პერიოდი) ვარიაბელობა შეადგენს 30%-ს.

განსაკუთრებული ჯგუფები:
ხანდაზმული პაციენტები: 65 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში აღინიშნება ცელეკოქსიბის Cmax და AUC საშუალო მნიშვნელობების ზრდა 1,5-2-ჯერ, რაც მეტწილად განპირობებულია სხეულის მასის ცვლილებით, და არა ასაკით (ხანდაზმულ პაციენტებს, როგორც წესი, აღენიშნებათ სხეულის შედარებით მცირე საშუალო მასა, ვიდრე შედარებით ახალგაზრდა ასაკის პირებს). იმავე მიზეზით ხანდაზმულ ქალებს, ჩვეულებრივ, აღენიშნებათ პრეპარატის უფრო მაღალი კონცენტრაცია პლაზმაში, ვიდრე ხანდაზმულ მამაკაცებს. ფარმაკოკინეტიკის აღნიშნული თავისებურებები, როგორც წესი, არ საჭიროებს დოზის კორექციას. ამის მიუხედავად, ხანდაზმულმა პაციენტებმა 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონით მკურნალობა უნდა დაიწყონ ყველაზე დაბალი რეკომენდებული დოზით.
რასა. ნეგროიდული რასის წარმომადგენლებში ცელეკოქსიბის AUC დაახლოებით 40%-ით მეტია, ვიდრე ევროპელებში. ამ ფაქტის მიზეზი და კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია, ამიტომ მათი მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს მინიმალური რეკომენდებული დოზით.
ღვიძლის ფუნქციის მოშლა: ღვიძლის მსუბუქი ხარისხის უკმარისობის (კლასი A Child-Pugh - ის მიხედვით) მქონე პაციენტებში ცელეკოქსიბის კონცენტრაციები უმნიშვნელოდ იცვლება. ღვიძლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის (კლასი B Child-Pugh - ის მიხედვით) მქონე პაციენტებში ცელეკოქსიბის კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს თითქმის 2-ჯერ.
თირკმლების ფუნქციის მოშლა. თირკმლის ქონიკული უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომელთა გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე (გფს) >65 მლ/წთ/1,73მ2 და პაციენტებში, რომელთა გფს 35-60 მლ/წთ/1,73მ2 ტოლია, ცელეკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. არ ვლინდება მნიშვნელოვანი კავშირი შრატის კრეატინინის (ან კრეატინინის კლირენსისა) და ცელეკოქსიბის კლირენსს შორის. ვარაუდობენ, რომ თირკმლის მძიმე უკმარისობის არსებობა არ ახდენს გავლენას ცელეკოქსიბის კლირენსზე, იმდენად, რამდენადაც მისი გამოყოფის გზაა ღვიძლში არააქტიურ მეტაბოლიტებად გარდაქმნა.

 

ჩვენებები:
- ანთებისა და ტკივილის სიმპტომური მკურნალობა ოსტეოართროზის და რევმატოიდული ართრიტის დროს;
- მწვავე ტკივილის მკურნალობა (ტკივილი ზურგში, ძვალ-კუნთოვანი, პოსტოპერაციული და ინტენსივობით მსგავსი სხვა ტკივილი).;
- პირველადი დისმენორეის მკურნალობა;
- ადენომატოზური კოლორექტალური პოლიპების ნეიტრალიზაცია და შემცირება, რამაც შეიძლება ოჯახური ადენომატოზური პოლიპოზის მქონე პაციენტებში გამოიწვიონ კოლორექტალური კიბოს განვითარება (გამოიყენება მკურნალობის ჩვეულებრივი მეთოდების დამატების სახით).

 

მიღების წესები და დოზები:
პერორალურად, დაუღეჭავად, წყლის მიყოლებით, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.
ოსტეოართროზის სიმპტომური მკურნალობა: რეკომენდებული დოზა შეადგენს 200 მგ დღეღამეში 1 ან 2-ჯერადი მიღებისას. აღნიშნულია 400 მგ-მდე დოზის დღეში 2-ჯერ მიღების უვნებლობა.
რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომური მკურნალობა: რეკომენდებული დოზაა 100 ან 200 მგ 2-ჯერ დღეში. აღნიშნულია 400 მგ დღეში 2-ჯერ მიღების უვნებლობა.
ტკივილის სინდრომის და პირველადი დისმენორეის მკურნალობა: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 400 მგ, აუცილებლობის შემთხვევაში მომდევნო, დამატებითი დოზის 200 მგ მიღებით პირველ დღეს. მომდევნო დღეებში რეკომენდებული დოზაა 200 მგ 2-ჯერ დღეში აუცილებლობის მიხედვით.
ხანდაზმული პაციენტები: ჩვეულებრივ, დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მიუხედავად ამისა, ხანდაზმულმა პაციენტებმა 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონით მკურნალობა უნდა დაიწყონ ყველაზე დაბალი რეკომენდებული დოზით.
ღვიძლის ფუნქციის მოშლა: ღვიძლის მსუბუქი ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის, საშუალო ხარისხის უკმარისობით დაავადებულების მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი რეკომენდებული დოზით.
თირკმლის ფუნქციის მოშლა: მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს დოზის კორექცის საჭირო არ არის. თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულებში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.
პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ფლუკონაზოლს (CYP2C9 ინჰიბიტორს), ცელებრექსი ენიშნებათ მინიმალური რეკომენდებული დოზით.

 

გვერდითი მოვლენები:
ხშირი: (>1% და <10%)
ზოგადი: ალერგიული დაავადებების გამწვავება, გრიპისებრი სინდრომი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: აბდომინალური ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, კბილების დაავადებები (პოსტექსტრაქციული ალვეოლიტი)
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, კუნთების ტონუსის მომატება, უძილობა.
თირკმლებისა და საშარდე სისტემის მხრივ: საშარდე გზების ინფექციები
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქიტი, ხველა, ფარინგიტი, რინიტი, სინუსიტი, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები.
კანის საფარველების მხრივ: კანის ქავილი, გამონაყარი
ნაკლებად ხშირი (>0.1% და <1%);
სისხლის მხრივ: ანემია, ეკქიმოზები, თრომბოციტოპენია
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპერტენზიის მიმდინარეობის დამძიმება, არტერიული წნევის მომატება, არითმია, ალები, გაძლიერებული გულისცემა, ტაქიკარდია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება
ფსიქიური სტატუსი: მოუსვენრობა, ძილიანობა
კანის საფარის მხრივ: ალოპეცია, ჭინჭრის ციება
იშვიათად: (>0.01% და <0.1%);EBEBI
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის შეგუბებითი უკმარისობის გამოვლინება, იშემიური ინსულტი და მიოკარდიუმის ინფარქტი
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, საყლაპავის წყლული, ნაწლავის პერფორაცია, პანკრეატიტი
იმუნური სისტემის მხრივ: ანგიონევროტული შეშუპება, ბულოზური გამონაყარი;
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: "ღვიძლის" ფერმენტების აქტიურობის მომატება
ფსიქიური სტატუსი: ჰალუცინაციები
ნერვული სისტემის მხრივ: საგემოვნო შეგრძნებების, ყნოსვის დაკარგვა, ასეპტიური მენინგიტი;
სისხლძარღვების მხრივ: ვასკულიტი
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა
თირკმლებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი.
კანის საფარის მხრივ: ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, კანის აქერცვლა (მრავალფორმიანი ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ჩათვლით);
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: მენსტრუალური ციკლის მოშლა.

 

უკუჩვენება:
- პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ცელეკოქსიბის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
- სულფანილამიდებისადმი მომატებული მგრზნობელობა პაციენტებში.
- პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნებოდა ბრონქული ასთმის, ჭინჭრის ციების შეტევები ან ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავისა და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების შემდეგ, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სხვა სპეციფიური ინჰიბიტორების ჩათვლით.
- ოპერაციის შემდგომი ტკივილის მკურნალობა იმ პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს კორონარული შუნტირება. (იხ. განყოფილება სპეციალური გაფრთხილებები);
- თირკმლებისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (არ არის გამოყენების გამოცდილება).
- 18 წლამდე ასაკი (არ არის გამოყენების გამოცდილება);
ორსულობა და ლაქტაცია (იხ. განყოფილება გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს)

 

სიფრთხილით:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები (წყლული, სისხლდენა), ვარფარინთან ან სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთად გამოყენება, სითხის შეკავება და შეშუპებები, ღვიძლის ფუნქციის საშუალო სიმძიმის დარღვევა, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები. (NYHA II-IV) აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა CYP2C9 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულებში ცელეკოქსიბის გამოყენების შესახებ. ორსულობისას ცელეკოქსიბის გამოყენების პოტენციური რისკი დადგენილი არ არის, მაგრამ არც მისი გამორიცხვა შეიძლება. ცელეკოქსიბმა, რომელიც ეკუთვნის პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების ჯგუფს, ორსულობის მიღებისას, განსაკუთრებით III ტრიმესტრში, შეიძლება გამოიწვიოს საშვილოსნოს შეკუმშვების სისუსტე და არტერიული მიმოქცევის ნაადრევი დახშობა.
არსებობს შეზღუდული ცნობები იმის შესახებ, რომ ცელეკოქსიბი გამოიყოფა დედის რძით. ბავშვში ცელეკოქსიბის გვერდითი ეფექტების პოტენციური შესაძლებლობის მხედველობაში მიღებით შეიძლება შეფასდეს ძუძუთი კვების გაგრძელების მიზანშეწონილობა დედისათვის ცელებრექსის მიღების აუცილებლობის გათვალისწინებით.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
გავლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე. ავადმყოფებს, რომლებიც იღებდნენ ცელეკოქსიბს, უკიდურესად იშვიათად აღენიშნებოდათ პერფორაციის, წყლულების განვითარების და სისხლდენის შემთხვევები. ამ გართულებების განვითარების რისკი შედარებით მაღალია ხანდაზმულ ადამიანებში, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებულებში, აგრეთვე პაციენრებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ აცეტილსალიცილის მჟავას, და ავადმყოფებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ისეთი დაავადებები, როგორიცაა წყლული, სისხლდენა გამწვავების სტადიაში. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ განვითარებული სერიოზული გვერდითი ეფექტების შესახებ ცნობათა უმრავლესობა ეხებოდა ხანდაზმულ და დასუსტებულ პაციენტებს.
ვარფარინთან და სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენება. დაფიქსირებული იყო სერიოზული სისხლდენის შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც იტარებდნენ თანმხლებ მკურნალობას ვარფარინით ან ანალოგიური საშუალებით. იმდენად, რამდენადაც ცნობილია პროთრომბინის დროის ზრდის შესახებ, ცელებრექსით მკურნალობის დაწყების შემდეგ ან მისი დოზის ცვლილების შემთხვევაში უნდა გაკონტროლდეს ანტიკოაგულანტური აქტივობა.
სითხის შეკავება და შეშუპებები: როგორც პროსტაგლანდინების სინთეზის დამამუხრუჭებელი სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას, რიგ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ცელებრექსს, შეიძლება აღენიშნოთ სითხის შეკავება და შეშუპებები, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა მოცემული პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებისათვის, რომელთა მდგომარეობა სითხის შეკავებისაგან შეიძლება გაუარესდეს. პაციენტები გულის უკმარისობით ანამნეზში ან არტერიული ჰიპერტენზიით უნდა იმყოფებოდნენ განსაკუთრებული მეთვალყურეობის ქვეშ.
გავლენა თირკმლების ფუნქციაზე: ცელებრექსი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მოშლით. ასეთი პაციენტების თირკმლის ფუნქცია უნდა კონტროლდებოდეს.
ცელებრექსით მკურნალობის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა დეჰიდრატაცის მქონე პაციენტებში. ასეთ შემთხვევებში მიზანშეწონილია თავდაპირველად რეჰიდრატაციის ჩატარება, ხოლო შემდეგ ცელებრექსით თერაპიის დაწყება.
გავლენა ღვიძლის ფუნქციაზე. საჭიროა ცელებრექსის სიფრთხილით გამოყენება ღვიძლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის და დანიშვნა უმცირესი რეკომენდებული დოზებით.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის მოშლით და/ან ნიშნებით, ანუ ისინი, ვისაც გამოუმჟღავნდათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლა ლაბორატორიული მეთოდებით, უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ, ცელებრექსით მკურნალობისას, ღვიძლის მხრივ უფრო მძიმე რეაქციების განვითარების თავიდან ასაცილებლად.
ანაფილაქსიური რეაქციები. ცელებრექსის მიღებისას რეგისტრირებულია ანაფილაქსიური რეაქციების შემთხვევები.
ცელებრექსს, სიცხის დამწევი მოქმედების გამო, შეუძლია დააქვეითოს ისეთი სიმპტომის დიაგნოსტური მნიშვნელობა, როგორიცაა ცხელება, და გავლენა იქონიოს ინფექციის დიაგნოზირებაზე.

 

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია. კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების გარეშე გამოყენებულ იქნა დოზები ერთჯერადად 1200 მგ-მდე და მრავალჯერადად 1200 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ მისაღებად.
ჭარბი დოზირების სიმპტომები შემდეგია: სისუსტე, ძილიანობა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმში. ჩვეულებრივ, ეს სიმპტომები თავისით გაივლის. შეიძლება განვითარდეს სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ასევე ძალიან იშვიათად შეიძლება მოხდეს არტერიული წნევის მომატება, თირკმლების მწვავე უკმარისობა, სუნთქვის უკმარისობა და კომა. ჭარბ დოზირებაზე ეჭვის შემთხვევაში აუცილებელია ღებინების გამოწვევა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა და შესაბამისი თერაპიის ჩატარება. სავარაუდოდ დიალიზი არ არის ეფექტური მეთოდი პრეპარატის სისხლიდან გამოსაყვანად მისი ცილასთან მაღალი ხარისხის კავშირის გამო.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
"ინ ვიტრო" გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ მართალია ცელეკოქსიბი არ არის CYP2D6 სუბსტრატი, მაგრამ აინჰიბირებს მის აქტივობას. ამიტომ არსებობს ალბათობა "ინ ვივო" წამლისმიერი ურთიერთქმედებისა პრეპარატებთან, რომლების მეტაბოლიზმიც დაკავშირებულია ციტოქრომ CYP2D6 -თან.
ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები: ერთდროული მიღებისას შეიძლება პროთრომბინის დროის გაზრდა;
ფლუკონაზოლი, კეტოკონაზოლი: პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ფლუკონაზოლს (CYP2C9 ინჰიბიტორს), ცელეკოქსიბი ენიშნებათ უმცირესი რეკომენდებული დოზით. კეტოკონაზოლი (CYP3A4 ინჰიბიტორი) არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას ცელეკოქსიბის მეტაბოლიზმზე.
აგფ ინჰიბიტორები: პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება დააქვეოთოს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, ეს ურთიერთქმედება მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული ცელეკოქსიბის დანიშვნისას აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად. თუმცა არ აღნიშნულა მნიშვნელოვანი ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება ლიზინოპრილთან არტერიულ წნევაზე უზემოქმედების კუთხით.
დიურეტიკები: ადრე ცნობილ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ზოგიერთ პაციენტში შეუძლიათ დააქვეითონ ფუროსემიდის და თიაზიდების ნატრიურეზული ეფექტი პროსტაგლანდინების თირკმლისმიერი სინთეზის დაქვეითების ხარჯზე, ეს უნდა გათვალისწინებულ იქნას ცელეკოქსიბის დანიშვნისას.
პერორალური კონტრაცეპტივები: კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა კონტრაცეპტული კომბინაციის (1მგ ნორეტინდრონი/35 მკგ ეტინილესტრადიოლი) ფარმაკოკინეტიკაზე არ აღნიშნულა.
ლითიუმი: ლითიუმისა და ცელეკოქსიბის ერთდროულად მიღებისას აღინიშნა პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მატება დაახლოებით 17%-ით. პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ლითიუმით, უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ ცელეკოქსიბის დანიშვნისას და მოხსნისას.
სხვა პრეპარატები: არ აღინიშნება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ცელეკოქსიბსა და ანტაციდებს (ალუმინი, მაგნიუმი), ომეპრაზოლს, მეტოტრექსატს, გლიბენკლამიდს, ფენიტოინს ან ტოლბუტამიდს შორის.
ცელეკოქსიბი არ მოქმედებს აცეტილსალიცილის მჟავის ანტიაგრეგანტულ მოქმედებაზე, ამიტომ იგი არ შეიძლება განიხილოს, როგორც აცეტილსალიცილის მჟავას შემცვლელი, რომელიც ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკისათვის.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
სია ბ, 15-30°С ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისობის ვადა: 3 წელი არ შეიძლება გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

გამოშვების ფორმა:
100 მგ 10 კაფსულა
200 მგ 10 კაფსულა

 

აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით

 

მწარმოებელი ფირმა და ქვეყანა:
"ფარმაცია ლტდ", დიდი ბრიტანეთი,"სერლ ი კამპანი", პუერტო-რიკო (აშშ)