ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ცეფაზოლინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან მოთეთრო ფერის ფხვნილი.

შემადგენლობა:

1 ფლაკონი შეიცავს:
ნატრიუმის ცეფაზოლინს, 1 გ ცეფაზოლინის ეკვივალენტურს.

 

გამოშვების ფორმა:
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პირველი თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. J01DB04.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ავეზოლი-ავერსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისთვის. მისი ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ცეფაზოლინი ხასიათდება ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრით. იგი აქტიურია შემდეგი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter-ისა და Enterococcus-ის ზოგიერთი შტამი.
ავეზოლი-ავერსი არ არის აქტიური Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. ინდოლდადებითი შტამების, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., ანაერობული მიკროორგანიზმების, მეტიცილინ-რეზისტენტული Stapyylococcus spp. მიმართ.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
კუნთში შეყვანის შემდეგ პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება. 500 მგ ცეფაზოლინის ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1-2 სთ-ში და შეადგენს 30 მკგ/მლ-ზე. ცეფაზოლინის 85% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია აღინიშნება ძვლოვან ქსოვილში, ასციტურ, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, თირკმელებსა და შარდგამომყოფ გზებში, შუა ყურში, გულში, სასუნთქ გზებში, პერიტონეუმში, კანსა და რბილ ქსოვილებში. ცეფაზოლინი გადის პლაცენტურ ბარიერს, აღინიშნება ამნიონურ სითხეში. მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება დედის რძეში. არ აღინიშნება ცნს-ში. სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს.
პრეპარატი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში და უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად გორგლოვანი ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. კუნთში შეყვანილი დოზის სულ მცირე 80% გამოიყოფა 24 სთ-ის განმავლობაში. 500 მგ და 1 გ ცეფაზოლინის ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შარდში შეადგენს შესაბამისად 1 მგ/მლ-ზე და 4 მგ/მლ-ზე.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას T1/2 ხანგრძლივდება.

 

ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
 სასუნთქი სისტემის ინფექციები, ბრონქიტის, პნევმონიის, ფილტვის აბსცესისა და პლევრის ემპიემის ჩათვლით;
 ოტორინოლარინგოლოგიური ინფექციები, მათ შორის შუა ყურის მწვავე ანთება, ტონზილიტი;
 კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, მათ შორის დაინფიცირებული დამწვრობა და ჭრილობა;
 ძვლებისა და სახსრების ინფექციები, ოსტეომიელიტის ჩათვლით;
 სეფსისი;
 მასტიტი;
 ბაქტერიული ენდოკარდიტი;
 პერიტონიტი;
 სანაღვლე გზების ინფექციები;
 სქესობრივი გზით გადამდები ინფექციები: გონორეა, სიფილისი;
 შარდგამომყოფი სისტემის ინფექციები, პიელონეფრიტის, ცისტიტის, ურეთრიტის ჩათვლით;
 გინეკოლოგიური ინფექციების პროფილაქტიკა;
 ქირურგიული ინფექციების პროფილაქტიკა.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ავეზოლი-ავერსი შეყავთ ინტრამუსკულარულად და ინტრავენურად.
მოზრდილებში ინიშნება 0.5-1 გ 2-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 6 გ-ს, იშვიათ შემთხვევებში - 12 გ-ს.
ბავშვებში 1 თვის ასაკიდან საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25-50 მგ/კგ სხეულის მასაზე (მძიმედ მიმდინარე ინფექციის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 100 მგ/კგ-მდე სხეულის მასაზე). პრეპარატი შეყავთ 3-4-ჯერ დღეში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ავეზოლი-ავერსის საწყისი დოზა შეადგენს 0.5-1 გ-ს, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა გამოითვლება კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლის

მიხედვით:

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)

შრატის კრეატინინი (მგ%)

ავეზოლი-ავერსის დოზა

55

<1.5

ჩვეულებრივი დოზა

54-35

1.6-3.0

ჩვეულებრივი დოზა ყოველ 8 სთ-ში

34-11

3.1-4.5

1/2 დოზა ყოველ 12 სთ-ში

<10

>4.6

1/2 დოზა ყოველ 18-24 სთ-ში

 

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში ინიშნება 0.5 გ ავეზოლი-ავერსი ყოველი სეანსის შემდეგ 80 სთ-იანი ინტერვალით.
ბავშვებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს მკურნალობის დასაწყისში შეყავთ ჩვეულებრივი ერთჯერადი დოზა. შემანარჩუნებელ დოზას ადგენენ თირკმლის უკმარისობის ხარისხის

მიხედვით: თუ კრეატინინის კლირენსია 70-40 მლ/წთ, სადღეღამისო შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის 60%-ს, რომელიც შეყავთ 12 სთ-ში ერთხელ; თუ კრეატინინის კლირენსია 40-20 მლ/წთ, ავეზოლი-ავერსის დოზა შეადგენს სადღეღამისო დოზის 25%-ს 12 სთ-ში ერთხელ, ხოლო როდესაც კრეატინინის კლირენსია 20-5 მლ/წთ - სადღეღამისო დოზის 10%-ს 24 სთ-ში ერთხელ.
ჰემოდიალიზზე მყოფ ბავშვებს მკურნალობის დასაწყისში ენიშნებათ ავეზოლი-ავერსის 7 მგ/კგ სხეულის მასაზე. იმის გამო, რომ დიალიზის დროს ცეფაზოლინის დონე სისხლის შრატში მცირდება 35-65%-მდე, დიალიზის სეანსებს შორის ავეზოლი-ავერსის შესაყვანი დოზა უნდა შეადგენდეს 3-4 მგ/კგ სხეულის მასაზე (ინტერვალი ჰემოდიალიზის სეანსებს შორის შეადგენს 72 სთ-ს).
მკურნალობის კურსის საშუალო ხანგრძლივობა შეადგენს 7-10 დღეს.
პოსტოპერაციული ინფექციის პროფილაქტიკისათვის ოპერაციამდე 0.5-1 სთ-ით ადრე ინიშნება 1 გ ავეზოლი-ავერსი. ხანგრძლივი ოპერაციის დროს (2 სთ-მდე და მეტი ხანგრძლივობის) და მის შემდეგ 24 სთ-ის განმავლობაში შეყავთ პრეპარატის 0.5-1 გ 6-8 სთ-იანი ინტერვალით. საჭიროების შემთხვევაში ავეზოლი-ავერსის შეყვანას აგრძელებენ 3-5 დღის განმავლობაში.

 

ხსნარის მომზადების წესი:
კუნთში შესაყვანად პრეპარატის 1 გ იხსნება 4 მლ საინექციო წყალში.
საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად 1 გ ავეზოლი-ავერსი იხსნება 100-250 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ან 5% გლუკოზის ხსნარში. ინფუზია გრძელდება 20-30 წთ-ის განმავლობაში, შეყვანის სიჩქარე შეადგენს 60-80 წვეთს წთ-ში.
ინტრავენური ინექციისთვის ავეზოლი-ავერსის ერთჯერადი დოზა იხსნება 10 მლ სტერილურ საინექციო წყალში. პრეპარატი შეყავთ ნელა, 3-5 წთ-ის განმავლობაში.
ხსნარის მომზადების დროს პრეპარატის სრული გახსნისათვის აუცილებელია ფლაკონის შენჯღრევა.
გამოიყენება მხოლოდ ახლადმომზადებული და გამჭვირვალე ხსნარი.

 

გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: ჰიპერთერმია, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი, ბრონქოსპაზმი, ეოზინოფილია, ანგიონევროზული შეშუპება, ართრალგია, ანაფილაქსიური შოკი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, იშვიათად - ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატიტი;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის მაღალი დოზით მკურნალობისას (6გ) - ნეფროტოქსიკური მოვლენები (ამ შემთხვევაში დოზა მცირდება, მკურნალობის პროცესი მიმდინარეობს სისხლში შარდოვანას აზოტისა და კრეატინინის კონცენტრაციის დინამიკის კონტროლის ქვეშ);
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, თრომბოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია, პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება, კუმბსის დადებითი რეაქცია, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება, ჰიპერკრეატინინემია;
ადგილობრივი რეაქციები: შესაძლებელია - მტკივნეულობა კუნთში პრეპარატის შეყვანის ადგილას, ინტრავენური შეყვანისას - ფლებიტის განვითარება;
სხვა: კრუნჩხვები, პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას - დისბაქტერიოზი, ანტიბიოტიკის მიმართ რეზისტენტული შტამებით გამოწვეული სუპერინფექცია, კანდიდამიკოზი (კანდიდოზური სტომატიტის ჩათვლით).

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ავეზოლი-ავერსის გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან ერთად არ არის რეკომენდებული.
ავეზოლი-ავერსისა და მარყუჟოვანი დიურეტიკების ერთდროული გამოყენება იწვევს ცეფაზოლინის მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკირებას, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.
პრობენეციდი თრგუნავს ცეფაზოლინის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით.
ამინოგლიკოზიდები ზრდიან პრეპარატის ნეფროტოქსიკურობას.

 

ჰიპერდოზირება:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია აღინიშნოს თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, თავის ტკივილი. განსაკუთრებით თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლოა ნეიროტოქსიკური მოვლენების განვითარება, მათ შორის კლონურ-ტონური კრუნჩხვები, ღებინება, ტაქიკარდია. ტარდება შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობა. ჰემოდიალიზი აჩქარებს პრეპარატის ელიმინაციას ორგანიზმიდან. პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება არაეფექტურია.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ავეზოლი-ავერსი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

 

გამოყენების თავისებურებები:
ავეზოლი-ავერსი არ გამოიყენება დღენაკლულ და 1 თვემდე ასაკის ახალშობილებში.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ალერგიულ პაციენტებში, აგრეთვე ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ეთანოლთან ერთდროული გამოყენებისას ცეფაზოლინმა შასაძლოა გამოიწვიოს დისულფირამის მაგვარი რეაქცია.
პენიცილინისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში ავეზოლი-ავერსის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს, შესაძლო ჯვარედინი ალერგიული რეაქციის განვითარების რისკის გამო.
ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობა.
ავეზოლი-ავერსით მკურნალობის დროს შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას ბენედიქტის, ფელინგის რეაქტივებით ან კლინიტესტის ტაბლეტებით შეიძლება ცრუ დადებითი მაჩვენებლის მიღება, რაც არ ვლინდება ფერმენტული მეთოდის გამოყენების შემთხვევაში.
შესაძლოა მიღებულ იქნას კუმბსის პირდაპირი და არაპირდაპირი ტესტის ცრუ დადებითი მაჩვენებლები, განსაკუთრებით ახალშობილებში, რომელთა დედები მკურნალობდნენ ავეზოლი-ავერსით.
პრეპარატის გამოყენების პერიოდში შესაძლოა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების (განსაკუთრებით კოლიტის) გამწვავება.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ცეფაზოლინის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი სისხლის შრატში უზრუნველყოფს პრეპარატის უსაფრთხო გამოყენებას.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

შეფუთვა:
1 გ სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონში, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge