საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

დიაზეპამი
საინექციო ხსნარი 10მგ./2მლ

 

შემადგენლობა:

2მლ ამპულა შეიცავს:
დიაზეპამი 10მგ.
პროპილენ გლიკოლი, ეთანოლი. ბენზოსპირტი,
ნატრიუმის ბენზოატი, ბენზოის მჟავა, წყალი ინექციისათვის 2მლ-მდე

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბენზოდიაზეპინი
ტრანკვილიზატორი

ათქ-კოდი N05B A01

 

გამოშვების ფორმა :
გამჭვირვალე, უფერო მკრთალ ყვითელ შეფერილობამდე ხსნარი 2 მლ. შუშის ამპულაში.

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

მოქმედების მექანიზმი :

დიაზეპამი წარმოადგენს დიაზეპინს, აქვს ცენტრალური ნერვული სისტემის
დამთრგუნველი მოქმედება, დოზის შესაბამისად იწვევს ცნს-ის დათრგუნვას ზომიერი სედაციური ეფექტიდან ჰიპნოტურ მდგომარეობამდე, კომამდე. ბენზოდიაზეპინები აუმჯობესებენ ან ამსუბუქებენ ნეირომედიატორ გამა_ამინო ერბომჟავას (გაემ) დამთრგუნველ მოქმედებას. გაემ თავის ტვინის ერთ-ერთი ძირითადი დამთრგუნველი ნეირომედიატორია და მონაწილეობს პრე- და პოსტსინაფსური გადაცემის დამუხრუჭებაში ცნს-ის ყველა უბანში, ბენზოდიაზეპინისა და მემბრანის სპეციფიური ნეირონალური რეცეპტორის ურთიერთქმედებისას.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
დელტისებურ კუნთში შეყვანის შემდეგ შეწოვა სწრაფად და სრულად ხდება. დიაზეპამი ცხიმში კარგად ხსნადია და ადვილად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ამ თვისების გამო რეკომენდებულია მისი ინტრავენური შეყვანა. რადგანაც იგი სწრაფად მოქმედებს, საწყისი ეფექტი მცირდება, როგორც კი პრეპარატი გადანაწილდება ცხიმგროვებსა და ქსოვილებში. დიაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 30-60 საათია.
დიაზეპამი მეტაბოლიზდება დაჟანგვით აქტიურ და არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე. საბოლოოდ ინაქტივირდება გლუკურონის მჟავას კონიუგატამდე. დიაზეპამისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტების დაგროვება მნიშვნელოვანია მისი განმეორებითი შეყვანისას. გამოყოფა ნელა ხდება. მეტაბოლიტები სისხლში რჩება რამოდენიმე დღის და შესაძლოა კვირის განმავლობაშიც.

 

ჩვენება:
ბრიუზეპამის ინექციები ნაჩვენებია :
- შფოთვითი მდგომარეობისა და დაძაბულობის მკურნალობა სხვადასხვა ფსიქო-რეაქტიული აშლილობების დროს.
- კრუნჩხვისა და ეპილეფსიური სტატუსის დროს.
- როგორც დამხმარე თერაპია ჩონჩხის მუსკულატურის სპაზმებისა და ტეტანუსის დროს.
- როგორც დამხმარე თერაპია ქირურგიული ჩარევის წინ პრემედიკაციისა და ალკოჰოლურ-აბსტინენციური სინდრომის დროს.
- მძიმე დარღვევებისა და ექსტრემალური სტრესის გადატანის შემდეგ.

 

დოზირების რეჟიმი:
მკურნალობის დაწყება შესაძლებელია დაბალი რეკომენდებული დოზით.
არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ მაქსიმალურ დოზას.
დოზირება მოზრდილებში:

შფოთვის საწინააღმდეგო აგენტი

პრემედიკაცია:
5-10 მგ. კუნთში ან ვენაში ოპერატიულ ჩარევამდე (დოზირება ინდივიდუალურია)
ფსიქონევროზული რეაქციები: 2-10 მგ. კუნთში ან ვენაში, საჭიროების შემთხვევაში გავიმეოროთ 3-4 სთ-ის შემდეგ.

ალკოჰოლური აბსტინენცია:
10 მგ. კუნთში ან ვენაში, შემდეგ საჭიროების შემთხვევაში, 5-10 მგ. ყოველ 3-4 სთ-ში ერთხელ.
ეპილეფსიური სტატუსის და მძიმე განმეორებადი კრუნჩხვების დროს: 5-10 მგ. ვენაში, საჭიროების შემთხვევაში იგივე დოზის განმეორება 10-15 წთ-ის ინტერვალით, მაქსიმალური დოზა 30 მგ. შესაძლებელია თერაპიის განმეორება 2-4 სთ-ის შემდეგ.
კუნთოვანი სპაზმის რელაქსაცია(დამხმარე თერაპია): 5-10 მგ. კუნთში ან ვენაში. დოზის გამეორება შეიძლება 3-4 სთ-ის შემდეგ

დოზირება ბავშვებში:
ჩვილ ბავშვებში 30 დღის ზევით -- 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში:
ეპილეფსიური სტატუსის და მძიმე განმეორებითი კრუნჩხვის დროს:0,2-0,5 მგ. ვენაში ნელ-ნელა 2-5 წუთში ერთხელ 5მგ-მდე. დოზის გამეორება შეიძლება 2-4 სთ-ში.
ტეტანუსის დროს და კუნთოვანი სპაზმის კუპირებისას(დამხმარე თერაპია): 1-2 მგ. კუნთში ან ვენაში ყოველ3-4 სთ-ში ერთხელ.

5 წლის ზევით ბავშვებში:
ეპილეფსიური სტატუსის და მძიმე განმეორებითი კრუნჩხვის დროს: 1 მგ. ვენაში ნელ-ნელა 2-5 წუთში ერთხელ 10 მგ-მდე. დოზის გამეორება შეიძლება 2-4 სთ-ში.
ტეტანუსის დროს და კუნთოვანი სპაზმის კუპირებისას(დამხმარე თერაპია): 5-10 მგ. კუნთში ან ვენაში ყოველ 3-4 სთ-ში ერთხელ.

ხანდაზმულებსა და მოხუცებში:
ინიშნება მოზრდილთა დოზის ნახევარი. თავიდან ინიშნება 2-5 მგ კუნთში. შესაძლებელია დოზის თანდათან გაზრდა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ინტრამუსკულარული ინექცია კეთდება ღრმად დელტისებურ კუნთში. საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის არტერიაში მოხვედრის თავიდან აცილების მიზნით, არსებობს თრომბოზის, ფლებიტის, ადგილობრივი რეაქციის, შეშუპების და სისხლძარღვთა უკმარისობის განვითარების საფრთხე .

 

შენიშვნა:
ინტრავენური ინექცია საჭიროა გაკეთდეს დიდი დიამეტრის ვენაში, მაგალითად იდაყვის წინა ვენაში, ნელი ნაკადით (1მლ. ანუ 5მგ. 1წუთში). პრეპარატის სწრაფი ან ვიწრო სისხლძარღვში შეყვანისას არსებობს თრომბოფლებიტის განვითარების რისკი. საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, რომ თავიდან ავიცილოთ
პრეპარატის არტერიაში მოხვედრა, რათა არ განვითარდეს ნეკროზი. რეკომენდებულია მკურნალობის ხანმოკლე კურსი. რეგულარულად უნდა შეფასდეს პაციენტის მდგომარეობა და მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობა. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 8-12 კვირას, დოზის შემცირების პერიოდის ჩათვლით. მკურნალობის გახანგრძლივების შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის სტატუსის ხელახალი შეფასება.

გვერდითი მოვლენები და განსაკუთრებული მითითებები:

გვერდითი მოვლენები:

ცენტრალური ნერვული სისტემა:
მოთენთილობა, აპათია, ატაქსია, აგზნება, გაღიზიანება, უძილობა, ექსტრაპირამიდული ნიშნები, დისტონია, მეხსიერების დაქვეითება, კუნთების სისუსტე, პარესთეზია, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ორიენტაციის მოშლა, მენტალური დეპრესია, მეტყველების დაქვეითება ან დიზართრია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
სპაზმი მუცლის ღრუში, დიარეა, პირის სიმშრალე, წყურვილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
ტაქიკარდია, ვენური თრომბოზი და ფლებიტი, ჰიპოტენზია.

ალერგიული რეაქციები:
გამონაყარი კანზე, ქავილი.

სისხლმბადი სისტემა:
ანემია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

სხვა:
სქესობრივი ლტოლვის დაქვეითება, ტრემორი, მხედველობის დარღვევა, შარდის შეკავება ან შეუკავებლობა, ამნეზია, პარადოქსული აგზნება და შფოთვა. შესაძლებელია სუნთქვის მოშლა და ჰიპოტენზია.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ბრუზეპამი არ არის რეკომენდებული ფსიქოზების პირველად თერაპიაში. არ გამოიყენება დეპრესიების და შფოთვით-დეპრესიული მდგომარეობის ბაზისურ მკურნალობაში მონოთერაპიის სახით (შესაძლებელია პაციენტებში სუიციდის პროვოცირება). განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებთან ანამნეზში ალკოჰოლური ან მედიკამენტოზური დამოკიდებულებით.
ზოგადი:
სიფრთხილით ინიშნება ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში. ინტრავენური შეყვანისას პრეპარატი არ შეურიოთ და არ განაზავოთ სხვა ხსნარებთან და სითხეებთან, მიღებული ნარევი არასტაბილურია.

 

გამოყენება პედიატრიაში:
ბავშვებში, განსაკუთრებით მცირე ასაკში, მეტად არის გამოხატული ბენზოდიაზეპინების მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ახალშობილებში შესაძლებელია გამოიწვიოს ცნს-ის ხანგრძლივი დათრგუნვა, რადგან ამ ასაკში შეზღუდულია დიაზეპამის არააქტიურ მეტაბოლიტებად ბიოტრასფორმაცია.

 

დამოკიდებულების განვითარება:
არსებობს ფიზიკური და ფსიქიური დამოკიდებულების განვითარების პოტენციური საფრთხე, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით ხანგრძლივი მკურნალობისას. დამოკიდებულების განვითარების რისკი მაღალია აგრეთვე ანამნეზში ალკოჰოლური ან მედიკამენტოზური დამოკიდებულების მქონე პაციენტებში. ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარებისას პრეპარატის მიღების შეწყვეტას თან სდევს მოხსნის სინდრომი. რაც გამოიხატება თავის, კუნთების ტკივილით, შფოთვით, დაძაბულობით, მოუსვენრობით, ორიენტაციის მოშლით და გაღიზიანებით.
მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია განვითარდეს დერეალიზაციის სიმპტომები, დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, ჩხვლეტის შეგრძნება კიდურებში, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის, ხმაურის, ფიზიკური კონტაქტის მიმართ, ჰალუცინაციები ან ეპილეპტიური გულყრები.

 

მოხსნის სინდრომი:
დიაზეპამით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ შესაძლებელია განვითარდეს სინდრომი, რომლის დროსაც გაძლიერებული ფორმით ჩნდება სიმპტომები, რომლებიც დიაზეპამით მკურნალობის დაწყების მიზეზი იყო. სინდრომს შესაძლებელია ახლდეს სხვა რეაქციებიც - განწყობის შეცვლა, შფოთვა, განგაში. მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკი მაღალია მკურნალობის სწრაფი შეწყვეტის დროს, ამიტომ რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით შემცირება.

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
_ იზონიაზიდი: ახანგრძლივებს დიაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდს
_ რიფამპიცინი: ამცირებს დიაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდს
_ ანტიკოაგულანტები: აქვეითებს დიაზეპამის შეკავშირებას ცილებთან
_ ლითიუმი: ჰიპოთერმია
_ ნატრიუმის ვალპროატი: გამოაძევებს დიაზეპამს ცილებთან შეკავშირების არედან
_ პროპრანოლოლი და მეტაპროლოლი: აქვეითებს დიაზეპამის მეტაბოლიზმს
_ დიგოქსინი: იზრდება დიგოქსინის დონე შრატში
_ დისულფირამი: ახანგრძლივებს დიაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდს და აქვეითებს დიაზეპამის კლირენსს
_ ციმეტიდინი და ომეპრაზოლი: აქვეითებს დიაზეპამის მეტაბოლიზმს ღვიძლში
_ ორალური კონტრაცეპტივები: თრგუნავენ ბენზოდიაზეპინების ბიოტრანსფორმაციას

 

ჭარბი დოზირება, სიმპტომები და მკურნალობა:
ჭარბი დოზირების სიმპტომები მოიცავს ცნობიერების მოშლას, ღრმა კომას და ტვინის ღეროს სასიცოცხლო ფუნქციების დათრგუნვას.
მკურნალობა: სუნთქვის, პულსის და არტერიული წნევის კონტროლი. სუნთქვის შეჩერებისას ჟანგბადი. ფორსირებული დიურეზი. დიალიზი ნაკლებ ეფექტურია.

 

შეფუთვა:
2 მლ-იანი ამპულები. 10X10 ამპულა ყუთში

 

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს +25°C, მზის სხივებისგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

შენახვის ვადა: 5წელი
ნუ გამოიყენებთ ვადაგასულ პრეპარატს

 

გაცემა:

რეცეპტით

 

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:
ბრიუფარმექსპორტი ს.პ.რ.ლ.
ბელგია, ბრიუსელი 1020, დე ლა გროტი 14