გენერიული დასახელება: ბისოპროლოლი გემიფურატი

შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს: ბისოპროლოლი გემიფურატი 5მგ; 10მგ
სხვა კომპონენტები: კროსპოლივიდონი, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა,მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, მაკროგოლო 600, პოლისორბატი 20,კალციუმის კარბონატი.

 

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ბეტა-ადრენობლოკატორი

 

ფორმა:
ტაბლეტები

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს, რომელსაც უკავია შუალედური მდგომარეობა ლიპოფილურ-ჰიდროფილური თვისებების მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია შერჩევითობა ბეტა-1-ადრენერგიული რეცეპტორების (კარდიოსელექციურობა) მიმართ შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტიურობის და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებების გარეშე. სიმპატური სისტემის ტონუსის მიხედვით ბისოპროლოლი ამცირებს გულის კუმშვადობის სიხშირეს და ძალას, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს თირკმელების მიერ რენინის გამოყოფას. პრეპარატი თრგუნავს ბეტა-2-ადრენობლოკატორების რეცეპტორების აქტივობას, რის გამოც უმნიშვნელოდ მცირდება გლუვი მუსკულატურის ტონუსი. რადგანაც პრეპარატის გამოყოფის ნახევარ პერიოდი უდრის 10-12 საათს, მისი მოქმედება შენარჩუნებულია 1 საათის განმავლობაში.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება მისი 90%-ზე მეტი. საკვების პრეპარატის შეწოვაზე არ მოქმედებს. ღვიძლში პირველი გასვლისას მეტაბოლიზაციას განიცდის პრეპარატის 10%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირებას განიცდის 30%, ამიტომ არ ხდება ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შემაკავშირებელი ცილებიდან გამოსადევნად. ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტური თვისებები მდგრადია პლაზმის ცილების პატოფიზიოლოგიური მოდიფიკაციის მიმართ, მაგალითად, ალფა-1 გლიკოპროტეინის მომატებული დონის მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია საშუალო ლიპოფილობა, ამიტომ ახასიათებს განაწილების საშუალო მოცულობა შემაკავშირებელი პლაზმის ცილების დაბალი მაჩვენებელის დროს. ბისოპროლოლი განიცდის ელიმინაციას 2 თანაბარი ეფექტური გზით (50% ღვიძლში გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებათ, დანარჩენი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით). ამიტომ ავადმყოფებში სუსტი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების დაავადებით არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში გამოხატული თირკმელების და ღვიძლის უკმარისობით დღეღამის დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ბისოპროლოლის გამოყოფის ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ.

 

ჩვენება:
ესენციალური ჰიპერტენზია; გულის იშემიური დაავადება/დაძაბვის სტენოკარდია.

 

წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; კლინიკურად გამოხატული გულის უკმარისობა; კარდიოგენური შოკი; სრული ან მეორე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; სინუსური ცინდრომი; სინოატრიული ბლოკადა; ბრადიკარდია (მკურნალობამდე პულსი მოსვენების მდგომარეობაში 50-ზე ნაკლებია); ჰიპოტენზია (სისტოლური წნევა 90მმ ვერ. სვ. ნაკლები); მეტაბოლური აციდოზი; ბრონქების დაავადება (ობსტრუქციული დაავადება, ასთმა); პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია; მაოს- ინჰიბიტორების თანმხლები დანიშვნა (მაოს-B ინჰიბიტორების გამოკლებით); ბავშვებში (თერაპიული გამოყენების მონაცემები არ არის).

ექიმის მეთვალყურეობა აუცილებელია:
ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა I ხარისხის; კლინიკურად გამოხატული ან ფარული შაქრიანი დიაბეტი (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია, რომლის სიმპტომი არ მჟღავნდება, აუცილებელია სისხლიში შაქრის დონის რგულარული კონტროლი); ხანგრძლივი შიმსილობა და მძიმე ფიზიკური ვარჯიშები (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია); ავადმყოფები ფეოქრომოციტომით (პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშვნის შემდეგ); პრინცმეტალის სტენოკარდია. ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების დაავადებებით აუცილებელია ყურადღება უნდა მიექცეს დოზირებას. ავადმყოფებში ფსორიაზით და ამ დაავადების არსებობით ანამნეზში ბეტა-ადრენობლოკატორი ინიშნება პრეპარატის სარგებლიანობის და მისი რისკის შეფასების შემდეგ.
ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და დაამძიმოს ანაფილაქსიური რეაქციები. ამიტომ ავადმყოფებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები და ავადმყოფებში, რომლებიც იტარებენ მადესენსიბილიზირებელ თერაპიას, ბისოგამმას დანიშვნა ხდება მკაცრი ჩვენებების მიხედვით. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმას, არ ინიშნება ინტრავენურად კალციუმის ანტაგონისტები, მაგალითად, ვერაპამილი და დილთიაზემი, ან სხვა ანტიარითმული საშუალებები (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი).

დოზირება და მიღების წესი:
დასაწყისში პრეპარატის დოზირება უნდა იქნას დაბალი და გაიზარდოს თანდათანობით. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარაი ინიშნება ინდივიდუალურად პულსის სიხშირის და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.
ესენციული ჰიპერტონია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5 1 ტაბლეტის ექვივალენტი ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს (დიასტოლური წნევა 105 მმ-მდე ვერ. სვ.) 2,5მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ-მდე (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ბისოგამმა 10-ს 1 ტაბლეტი). დოზის შემდეგი გაზრდა შესაძლებელია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
გულის იშემიური დავადება/დაძაბვის სტენოკარდია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). დოზის შემდგომი გაზრდა დასაშვებია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
დოზირება თვიძლის და თირკმელების უკმარისობის დროს: ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების სუსტად და ზომიერად გამოხატული უკმარისობით, როგორც წესი, არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20მლ/წუთში), ხოლო ავადმყოფებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებით დღიური დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ტაბლეტების ინიშნება დილით უზმოზე, ან საუზმის დროს. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის დღოში შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების სახეობასა და სიმძიმეზე.
დაძაბვის სტენოკარდიის დროს პრეპარატის მოხსნა ხდება თანდათანობით (7-10 დღის განმავლობაში), რადგანაც პრეპარატის მკვეთრი მოხსნა იწვევს დაავადების გამწვავებას.

 

გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემა: ხანდახან აღინიშნება ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები: დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესიული მდგომარეობა, დიზორიენტაცია, კოშმარები, გაძლიერებული სიზმრიანობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები.
თვალები: ხანდახან მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი, შემცირებული ცრემლდენა (გასათვალისწინებელია, თუ ავადმყოფი ხმარობს ლინზებს).
გულ-სისხლძარღვის სისტემა: არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა, ორტოსტატული დისრეგულაცია, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევამდე, ან გულის უკმარისობის გაძლიერება პერიფერიული შეშუპებით და ქოშინით. ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევით აღინიშნება დაავადების გამწვავება.

სასუნთქი სისტემა: ავდმყოფებში მიდრეკილებით ბრონქოსპაზმისკენ (განსაკუთრებით სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებით, ბრონქული ასთმა) აღინიშნება სუნთქვის მოშლა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
ანორექსია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები (გულისრევა, Eრბინება, შეკრულობა, ფაღარათი, ტკივილი.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა:
კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი, ცალკეულ შემთხვევაში სახსრების დაავადებები (ართროპათია), რომლის დროსაც ზიანდება ერთი ან რამდენიმე სახსარი (მონო-ან -პოლიართრიტი).
კანი: კანის ალერგიული რეაქციები (ერითემა, ქავილი, ალერგიული ექზანტემა მზის შუქზე, ჭინჭრის ცხელება), ოფლიანობა.

შარდ-სასქესო სისტემა:
ლიბიდოს და პოტენციის დაქვეითება.

ნივთიერებათა ცვლა:
ლატენტური დიაბეტი შეიძლება გამოვლინდეს კლინიკურად, ხოლო არსებული დიაბეტის მიმდინარეობა შეიძლება დამძიმდეს. ხანგრძლივი შიმშილი და ინტენსიური ფიზიკური ვარჯიშები იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რომლის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დაფარული.
ლიპიდების დონის მომატება სისხლში (ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები).
ავადმყოფებში ჰიპერთირეოზით ბისოგამმა იწვევს თიროტოქსიკოზის მოვლენების მასკირებას (ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ტრემორი). იშვიათად შემთხვევაში აღინიშნება ტრანსამინაზების დონის მომატება და ჰეპატიტის განვითარება.

 

გაფრთხილება და გაფრთხილების ზომები:
ცალკეულ შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევს ფსორიაზს, აუარესებს ფსორიზის მაგვარი ექზანტემის მიმდინარეობას. ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან მგრძნობელობას ალერგენების მიმართ, ამძიმებენ ანაფილაქსიურ რეაქციებს. ავადმყოფებში მძიმე ალერგიული რეაქციით ანამნეზში და ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ მასენსიბილიზირებელ თერაპიას, შეიძლება განვითარდეს მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციები. შესაძლებელია თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში, წონის და მეხსიერების მოკლევადიანი დაკარგვა, ალერგიული რინიტი, პეირონის დაავადება.

 

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
კლინიკური კვლევის მონაცამები არ მოიპოვება. ამიტომ ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული ამ პერიოდში. რადგანაც არსებობს ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის, და სუნთქვის დარღვევის განვითარების რისკი ახალშობილებში, ამიტომ პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწუდეს მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე. თუ ამის გაკეთება ვერ ხერხდება, ახალშობილი იმყოფება მეთვალყუერობის ქვეშ მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მოხვედრა დედის რძეში შესწავლილი არ არის, მაგრამ რადგანაც იგი აღმოჩენილია ცხოველების რძეში, ახალშობილები იმყოფებიან კონტროლის ქვეშ.

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენთით, დიურეტიკებით, ვაზოდილატატორებით, ბარბიტურატებით, ფენოთიაზინამით, სამციკლური ანტიდეპრესანტებით. ბისოგამმას და კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროული გამოყენება, მაგალითად, ნიფედიპინის, იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაცემას, რაც ცალკეულ შემთხვევაში ანვითარებს გულის უკმარისობას. ბისოგამმას ერთდროული გამოყენების კალციუმის ამტაგონისტებთან ვერაპამილთან ან დილთიაზემთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) აუცილებელია დაკვირვება, იმიტომ რომ შესაძლებელია ჰიპოტონიის, ბრადიკარდიის, არითმიის და გულის უკმარისობის განვითარება. კალციუმის ანტაგონისტების (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და სხვა ანტიარითმული საშუალებების (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ინტრავენური გამოყენებისას ავდმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმა, წინააღმდეგნაჩვენებია, ინტენსიური თერაპიის გარდა. ბისოგამმას კარდიოდეპრესიული მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ანტიარითმული საშუალებებით. ბისოგამმას ერთდროულმა გამოყენებამ რეზერპინთან, ალფა-მეტილდოპასთან, გუანფაცინთან, კლონიდინთან ან საგულე გლიკოზიდებთან შეიძლება გამოიწვიოს გულის ცემის გაიშვიათებაან გულის გამტარობის სისტემის დათრგუნვას. კლონიდინის და ბისოგამმას მკვეთრი მოხსნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ამიტომ კლონიდინის მოხსნა შესაძლებელია ბისოგამმას მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. ბისოგამმას და ნორადრენალინის, ადრენალინის ან სხვა სიმპატომიმეტიკების (რომლებიც შედის ხველების საწინააღმდეგო საშუალებების, ცხვირის, თვალის წვეთების) ერთდროული დანიშვნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ერგოტამინის წარმოებულის და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა ამძიმებს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევას. მაოს ინჰიბიტორების და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა საგრძნობლად ზრდის არტერიულ წნევას. ბისოგამმას შეუძლია გააძლიეროს, გაახანგრძლივოს ან შეამციროს ინსულინის, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ეფექტურობა. ჰიპოგლიკემიის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დამალული ან ნაკლებად გამოხატული. აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი სისხლში. რიფამპიცინი ამცირებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ხოლო ციმეტიდინი, ჰიდრალაზინი აძლიერებს ამ ეფექტს. ანესთეზიოლოგიური საშუალებები აძლიერებს ბისოგამმას ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ამიტომ ანესთეზიოლოგი უნდა იქნას ინფორმირებული ამის შესახებ.

 

ჭარბი დოზირება: ინტოქსიკაციის სიმპტომები:
მძიმე ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, რომელიც იწვევს გულის გაჩერებას, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი. შესაძლებელია სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დარღვევა, გენერალიზებული კრუნჩხვები.
ინტოქსიკაციის მკურნალობა: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ან პულსის მკვეთრი ვარდნის შემთხვევაში პრეპაატის მიღება წყდება. თუ პრეპარატი ადრე იქნა მიღებული, მიღებული უნდა იყოს ზომები მისი ორგანიზმიდან გამოსაყვანად (ღებინების პროვოკაცია, კუჭის ამორეცხვა), ასევე ზომები, რომლებიც ამცირებს მის შეწოვას (აქტივირებული ნახშირი, სსაქმებელი საშუალებები).
ინტენსიური თერაპიის პირობებში ხდება სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი: წულის და ელექტროლიტური ბალანსი, მეტაბოლური აციდოზი, შაქარი სისხლში, შარდის შემადგენლობა.
აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი კორექცია. ხანდახან ტარდება ხელოვნური სუნთქვა.
ანტიდოტები: ატროპინი: 0,5-2,0მგ, ინტრავენურად ბოლუსის სახით.
გლუკაგონი: დასაწყისში 1-10მგ ინტრავენურად, შემდგომ 2-2,5მგ ყოველ საათში წვეთოვნად. სიმპტომატური პრეპარატების დანიშვნა ადმოკიდებულია სხეულის წონაზე და სასურველ ეფექტზე: დოპამინი, დობუტამინი, იზოპერნალინი, ორსიპრენალინი, ადრენალინი. მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს უნდა გამოიყენონ პეისმეიკერი. ბრონქოსპაზმის დრსო ინიშნება ბეტა-2-სიმპატომიმეტიკები აეროზოლის სახით (უეფექტობის დროს ისინი შეყავთ ინტრავენურად) ან ინტრავენურად ამინოფილინი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვიტარების დროს რეკომენდებულია ინტრავენურად ნელა დიაზეპამის შეყვანა.
ტრანსპორტის მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას:
აუცილებელია ექიმის რეგულარული დაკვირვება. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს ტრანსპორტის მართვაზე. განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც დოზა იზრდება, იყენებენ სხვა საშუალებებს ან ალკოჰოლს.

 

შენახვის პირობები:
არა უმეტეს 25°C. ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
არ შეიძლება ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

 

შენახვის ვადა:
3 წელი

 

შეფუთვა:
30, 50, 100 გარსიანი ტაბლეტები შეფუთვაში.

 

მწარმოებელი:

WEORVAG FARMA, გერმანია