ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:H+K+ ატფ-აზის ინჰიბიტორები                                                               

ქვეყანა: საქართველო

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

ჯენერიკი:Rabe: Rabeprazolum                                                                                              

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: რაბეპრაზოლი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ყვითელი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე ტაბლეტები ნაწლავში ხსნადი გარსით; 

 

შემადგენლობა:   
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს:
ნატრიუმის რაბეპრაზოლს _ 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, მცირედჩანაცვლებული ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის ოქსიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევები _ Insta Moistshield (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ეთილცელულოზა, დიეთილფტალატი) და თაბცოატ TC - E (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზას ფტალატი, ეთილცელულოზა, დიეთილფტალატი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172)).

 

გამოშვების ფორმა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 20 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
წყლულის საწინააღმდეგო და გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალო პრეპარატი. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი. ათქ-კოდი: A02BC04.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ბაუზოლი წარმოადგენს კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატს. პროტონული ტუმბოს (H+-K+-ატფ-აზა) ინჰიბირების გზით პრეპარატი თრგუნავს მარილმჟავას სინთეზის საბოლოო სტადიას. აღნიშნული ეფექტი დოზადამოკიდებულ ხასიათს ატარებს და იწვევს მარილმჟავას როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული სეკრეციის დათრგუნვას. 
წარმოადგენს რა სუსტ ფუძეს, რაბეპრაზოლი ნებისმიერი დოზით სწრაფად აბსორბირდება და კონცენტრირდება პარიესული უჯრედების მჟავე გარემოში.
20 მგ რაბეპრაზოლის პერორალურად მიღების შემდეგ ანტისეკრეტორული მოქმედება მიიღწევა 1 სთ-ის განმავლობაში და მაქსიმუმს აღწევს 2-4 სთ-ში. მარილმჟავას ბაზალური და საკვებით სტიმულირებული სეკრეციის დათრგუნვა პირველი დოზის მიღებიდან 23 სთ-ის შემდეგ შეადგენს 62 და 82%-ს შესაბამისად, ხოლო ამ მოქმედების ხანგრძლივობა კი - 48 სთ-ს. 
ნატრიუმის რაბეპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი მარილმჟავას სეკრეციაზე რამდენადმე ძლიერდება მისი ერთი ტაბლეტის ყოველდღიური მიღებისას, ხოლო მკურნალობის დაწყებიდან 3 დღეში ხდება სეკრეციის სტაბილური ინჰიბირება. სეკრეტორული აქტივობა აღდგება რაბეპრაზოლის მიღების შეწყვეტიდან 2-3 დღის შემდეგ.  
In vitro ცდებმა აჩვენა, რომ რაბეპრაზოლი ბაქტერიციდულად მოქმედებს Helicobacter pylori-ზე. რაბეპრაზოლის კომბინირება ანტიმიკრობულ საშუალებებთან იწვევს ლორწოვანი გარსის დაზიანებების ეფექტურ შეხორცებას. კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ 1 კვირის განმავლობაში 20 მგ რაბეპრაზოლის დღეში ორჯერ მიღებისას 2 ანტიბიოტიკთან კომბინაციაში, მაგ., კლარითრომიცინთან და ამოქსიცილინთან ან კლარითრომიცინთან და მეტრონიდაზოლთან ერთად, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში, Н. Pylori-ის ერადიკაციის დონე აღემატება 80%-ს. მკურნალობის რეჟიმის შერჩევისას პერსისტირებადი ინფექციის დროს საჭიროა ანტიმიკრობული პრეპარატების მიმართ მეორადი რეზისტენტობის განვითარების საშიშროების გათვალისწინება. 
პრეპარატი ზრდის გასტრინის სეკრეციას, რაც განპირობებულია მარილმჟავას პროდუქციის ინჰიბირებით. გასტრინის დონე ნორმას უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 1_2 კვირის შემდეგ.
კვლევებმა აჩვენა, რომ დღეში 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღება 2 კვირის განმავლობაში არ მოქმედებს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციაზე, ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, ასევე პარათირეოიდული ჰორმონის, კორტიზოლის, ესტროგენის, ტესტოსტერონის, პროლაქტინის, ქოლეცისტოკინინის, სეკრეტინის, გლუკაგონის, ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის, მალუთეინიზებელი ჰორმონის, რენინის, ალდოსტერონის, სომატოტროპული ჰორმონის კონცენტრაციაზე პლაზმაში.

 

ფარმაკოკინეტიკა: 
პერორალურად მიღების შემდეგ რაბეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება ნაწლავიდან. 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა დაახლოებით 3.5 სთ-ში. ღვიძლში პირველადი გავლის ეფექტის გამო ბიოშეღწევადობა შეადგენს 52%-ს. ბიოშეღწევადობა არ იცვლება პრეპარატის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. საკვები გავლენას არ ახდენს პრეპარატის შეწოვაზე. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 97%. პლაზმაში არსებული ძირითადი მეტაბოლიტებია თიოეთერი (М1) და ნახშირმჟავა (М6), მეორადი მეტაბოლიტები, რომლებიც მცირე კონცენტრაციით გვხვდება, არიან სულფონი (М2), დემეთილთიოეთერი (М4),  მერკაპტურის მჟავას კონიუგატი (М5). უმნიშვნელო ანტისეკრეტორული მოქმედება გააჩნია მხოლოდ დემეთილის მეტაბოლიტს (М3), თუმცა იგი პლაზმაში არ გვხვდება. პრეპარატის T1/2 შეადგენს 0.7-1.5 სთ-ს, მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა შარდთან ერთად 2 მეტაბოლიტის _ M5 და M6 სახით, დანარჩენი გამოიყოფა განავალთან ერთად. ხანდაზმულ პაციენტებში რაბეპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია, თუმცა მისი კუმულაცია არ აღინიშნება.

 

ჩვენება: 
     მონოთერაპიის სახით:
• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;
• ეროზიული ან წყლულოვანი გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სიმპტომური და ხანგრძლივი მკურნალობა;
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ისეთი მდგომარეობები, რომელთაც ახასიათებს პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია.
     კომბინაციაში ანტიმიკრობულ საშუალებებთან ერთად:   
• Helicobacter pylori -ის ერადიკაცია კუჭის წყლულოვანი დაავადების ან ქრონიკული გასტრიტის დროს;
• Helicobacter pylori -ით გამოწვეული წყლულოვანი დაავადებების მკურნალობა და მათი რეციდივების თავიდან აცილება.

 

მიღების წესი და დოზირება:
კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში რეკომენდებულია 20 მგ ბაუზოლის მიღება დღეში ერთხელ დილით, 4-6 კვირის განმავლობაში.
რიგ შემთხვევებში, 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში სასურველი ეფექტის მისაღებად საკმარისია 10 მგ ბაუზოლის მიღება დღეში ერთხელ. 
12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას. წყლულის არასრული შეხორცების შემთხვევაში საჭირო ხდება დამატებით 4 კვირიანი კურსის ჩატარება. 
კუჭის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება 6 კვირის განმავლობაში. წყლულის არასრული შეხორცების შემთხვევაში საჭირო ხდება დამატებით 6 კვირიანი კურსის ჩატარება.   
გასტროეზოფაგური რეფლუქსის დროს რეკომენდებულია 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღება დღეში ერთხელ 4-8 კვირის განმავლობაში. შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 10 ან 20 მგ-ს დღეში ერთხელ.
Helicobacter pylori -ის ერადიკაციისთვის მოწოდებულია მკურნალობის 7 დღიანი კურსი შემდეგი პრეპარატების კომბინაციით: 
20 მგ ბაუზოლი დღეში ორჯერ + 500 მგ კლარითრომიცინი დღეში ორჯერ + 1 გ ამოქსიცილინი დღეში ორჯერ; 
ან 20 მგ ბაუზოლი დღეში ორჯერ + 500 მგ კლარითრომიცინი დღეში ორჯერ + 400 მგ მეტრონიდაზოლი დღეში ორჯერ.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 60 მგ ბაუზოლი ერთხელ დღეში, დოზა შემდგომში შესაძლოა გაიზარდოს 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ ან 60 მგ დღეში ორჯერ. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ შედეგზე, თუმცა რიგ შემთხვევებში მკურნალობა გრძელდება 1 წლის განმავლობაში.
იმ შემთხვევაში, როდესაც საჭიროა პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენება, რეკომენდებულია ბაუზოლის მიღება დილით უზმოზე. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს ბაუზოლის აქტივობაზე, მაგრამ პრეპარატის მიღების რეკომენდებული დრო ხელს უწყობს პაციენტების მიერ მკურნალობის სქემის უკეთესად დაცვას.
დაუშვებელია ტაბლეტის მთლიანობის დარღვევა, დაღეჭვა ან დანაწევრება.

 

გვერდითი მოვლენები: 
კლინიკური კვლევების მიხედვით ბაუზოლი ადვილად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები უმნიშვნელოდაა გამოხატული და გარდამავალ ხასიათს ატარებს.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, იშვიათად _ ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ასთენია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია;
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე; იშვიათად _ ერითემა, ბულოზური გამონაყარი.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს პრეპარატის კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენების გამოცდილება.

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ბაუზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ციტოქრომ P450 -ის სისტემის იზოფერმენტების მიერ. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ რაბეპრაზოლი არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ამოქსიცილინთან და იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ასევე მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 -ის სისტემის საშუალებით (ვარფარინი, ფენიტოინი, თეოფილინი, დიაზეპამი). 
ბაუზოლი იწვევს მარილმჟავას სეკრეციის მნიშვნელოვან და ხანგრძლივ დაქვეითებას, რაც გასათვალისწინებელია იმ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომელთა აბსორბციაც დამოკიდებულია კუჭის შიგთავსის рН-ზე.
ერთდროული გამოყენებისას ბაუზოლი იწვევს კეტოკონაზოლის კონცენტრაციის შემცირებას და დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში, ამიტომ საჭიროების შემთხვევაში აუცილებელია დოზების კორექცია. 
ერთდროული გამოყენებისას რაბეპრაზოლისა და კლარითრომიცინის აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია იზრდება 24% და 50% შესაბამისად,  რაც უფრო მეტად მოსახერხებელია H. pylori-ის ერადიკაციისათვის. 
რაბეპრაზოლი გავლენას არ ახდენს ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმზე.
რკინის პრეპარატები ამცირებენ რაბეპრაზოლის ეფექტურობას, ამიტომ სასურველია მათი მიღება ბაუზოლის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე ან მისი მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ.

 

ჰიპერდოზირება:
ჰიპერდოზირების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა. დღეში 80 მგ პრეპარატის გამოყენება გავლენას არ ახდენს პაციენტის საერთო მდგომარეობაზე.
მკურნალობა: პრეპარატის ჭარბი დოზებით მიღების შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომურია. რაბეპრაზოლის მიმართ სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. პრეპარატი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამის გამო რთულია პრეპარატის გამოყვანა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით.
 
 

განსაკუთრებული მითითებები:
ბაუზოლით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა გამოირიცხოს კუჭის ავთვისებიანი წარმონაქმნების არსებობა, რადგან პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლოა მოხდეს სიმპტომების მასკირება და სიმსივნის სწორი დიაგნოზის დადგენის გადავადება. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ, თუმცა სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის საწყისი დოზის შერჩევისას ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს. 
ბავშვებში ბაუზოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების გამოცდილება. 
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
რაბეპრაზოლის ფარმაკოდინამიკის თავისებურებებიდან და მისი გვერდითი ეფექტების პროფილიდან გამომდინარე, პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ნაკლებად სავარაუდოა. მაგრამ ძილიანობის გამოვლენის შემთხვევაში რეკომენდებულია თავის არიდება მსგავსი ქმედებებისაგან.

 

შეფუთვა: 
10 ტაბლეტი ალუმინის სტრიპში, 1 სტრიპი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
დაუშვებელია პრეპარატის მაცივარში შენახვა.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი”.

 

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.