ფორმა, შეფუთვა: 

საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი მოთეთრო-მოყვითელო ფერის ფხვნილი, რომელიც მოთავსებულია ფლაკონში. 1 ფლაკონო შეიცავს 1 გ აქტიურ ნივთიერებას.

 

გაყიდვაში გამოდის:
მუყაოს შეფუთვაში მოთავსებულია 1 ან 10 ან 50 ფლაკონი.

 

შემადგენლობა:
ცეფტრიაქსონი (ceftriaxone)

 

მწარმოებელი:
HEMOFARM KONCERN A.D. (იუგოსლავია)

 

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მესამე თაობის ფართო სპექტრის ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკი.

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
აზარანის აქვს ბაქტერიოციდული მოქმედება, რომელიც ხორცილედება ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს დარღვევით. მემბრანასთან დაკავშირებული ტრანსპეპტიდაზას აცეტილირებით ხდება უჯრედის კედლის სიმყარისა და რიგიდულობის უზრუნველყოფისთვის აუცილებელი პეპტიდოგლიკანების ჯვარედინ კავშირის დარღვევა. პრეპარატი გამძლეა ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელ ბევრი გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიასთან მიმართებაში.

 

ცეფტრიაქსონი აქტიურია შემდეგი ბაქტერიების მიმართ:
გრამდადებითი აერობული ბაქტერიები: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
გრამუარყოფითი აერობული ბაქტერიები: Aeromоnas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (მათ შორის ბეტ-ლაქტამაზები წარმომქმნელი შტამები), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (ზოგი შტამი რეზისტენტულია), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (მათ შორის პენიცილინაზაც მაპროდუცირებელი შტამები), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (მათ შორის Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (მათ შორის პენიცილინაზაც მაპროდუცირებელი შტამები), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (მათ შორის Salmonella typhi), Serratia spp. (მათ შორის Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (მათ შორის Vibrio cholerae), Yersinia spp. (მათ შორის Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (ზოგიერთი შტამი);
გრამუარყოფითი ანაერობული ბაქტერიები: Bacteroides spp. (მათ შორის Bacteroides fragilis-ის ზოგიერთი შატამი), Clostridium spp. (გარდა Clostridium difficile-სა), Fusobacterium spp. (მათ შორის Fusobacterium mortiferum-სა და Fusobacterium varium-ს), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

პრეპარატისადმი გამძლეა მეტიცილინისადმი გამძლე Staphylococcus spp, (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile შტამები; Enterococcus spp-ის შტამები, Bacteroides spp.-ის (ბეტა-ლაქტამაზების მაპროდუცირებელი) ბევრი შტამი. არ ჰიდროლიზირდება R -პლაზმიდურ β -ლაქტამაზებში, ასევე პენიცილინაზასა და ცეფალოსპორინაზაში, შეუძლია ზემოქმედება პირველი თაობის პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების და ამინოგლიკოზიდების მულტირეზისტენტულ შტამებზე. ზოგიერთი შტამების მიმართ გამძლეობის შეძენა განპირობებულია ცეფტრიაქსონის (ცეფტრიაქსონაზები) ინაქტივირების უნარის მქონე ბეტა-ლაქტამაზების პროდუცირებით.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
ცეფტრიაქსონი კუნთებში შეყვანის შემდეგ სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება სისხლის მიმოქცევის სისტემაში. ადვილად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში (სასუნთქ გზებში, ძვლებში, სახსრებში, შარსადენ გზებში, კანში, კანქვეშა უჯრედებში და მუცლის ღრუს ორგანოებში). მენინგიალური გარსის ანთების შემთხვევაში ადვილად აღწევს თავ-ზურგტვინის სითხეში. ცეფტრიაქსონის ბიოშეღწევადობა კუნთში შეყვანის შემთხვევაში 100%-ს შეადგენს. კუნთებში შეყვანის შემდეგ მაქსიმალურს კოინცენტრაცია (Cmax) აღწევს 2-3 საათის შემდეგ. ვენაში შეყვანის შემდეგ კი - გადასხმის ბოლოს.

500 მგ ან 1 გ ცეფტრიაქსონის კუნთებში შეყვანის შემდეგ სისხლის პლზმაში Cmax აღწევს შესაბამისად 38 მკგ/მლ ან 76 მკგ/ მლ. პრეპარატის ვენაში 500 მგ, 1 გ ან 2 გ დოზით შეყვანის შემთხვევაში კი მაქსიმალური კონცენტრაცია შესაბამისად 82 მკგ/მლ, 151 მკგ/მლ ან 257 მკგ/მლ შეადგენს. ზრდასრულებში პრეპარატის 50 მკგ/კგ დოზით შეყვანიდან 2-24 სთ-ის შემდეგ თავ-ზურგტვინის სითხეში ბევრჯერ სჭარბობს კონცენტრაცია მენინგიტის ფართოდ გავრცელებული გამომწვევების ჟანგბადზე მაქსიმალურ მოთხოვნილებას.
ცეფტრიაქსონის პლაზმის ცილებთან (ალბუნინებტან) კავშირი შეადგენს 83-95%.
Vd შეადგენს 5,78-13,5 ლ (0,12-0,14 ლ/კგ), ბავშვებში - 0,3 ლ/კგ.
Т1/2 შეადგენს 6-9 სთ. პლაზმური კლირენსი - 0,58-1,45 ლ/სთ, თირკმლისმიერი კლირენსი- 0,32-0,73 ლ/სთ.
ზრდასრულ პაციენტებს პრეპარატის შეყვანიდან 48 საათის შემდეგ მისი 50-60% გამოეყოფათ თირკმელებიდან შეუცვლელი სახით, 40-50% გამოთავისუფლდება ნაღველით ნაწლავებში, სადაც ბიოტრანფორმირედება რამდენიმე მეტაბოლიტად.
ახალშობილებში თირკმელებით გამოიყოფა პრეპარატის დაახლოებით 70%. ახალშობილებში, მოხუცებსა (75 წელს მაღლა) და თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქცია დარღვეულ პაციენტებში Т1/2 მატულობს.
ჰეოდიალიზზე მყოფი პაციენტებში, რომელთაც აქვთ კრეატინინს კლირენსი (კკ) 0-5 მლ/წთ Т1/2 შეადგენს 14,7 სთ, როცა კკ 5-15 მლ/წთ-ია მაშინ Т1/2 -11,4 სთ-ია; ხოლო კკ 31-60 მლ/წთ დროს Т1/2 -12,4 სთ-ა.
მენინგიტით დაავადებულ ბავშვებში პრეპარატის ვენაში 50-75 მგ/კგ-ზე დოზით შეყვანის შემდეგ Т1/2 -შეადგენს 4,3-4,6 სთ-ს.

 

ჩვენება:
პრეპარატი ინიშნება მისდამი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:

ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია (მათ შორის პნევმონია, ფილტვების აბსცესი, პლევრის ემპიემა);
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექცია;
ძვლებისა და სახსრების ინფექცია;
საშარდე გზების ინფექცია (მათ შორის პიელონეფრიტი);
კუჭ-ნაწლავთა ტრაქტისა და სანაღვლე გზების ანთებითი დაავადება (მათ შორის ქოლანგიტი, ნაღვლის ბუშტის ემპიემა);
მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ინფექცია;
პერიტონიტი;
ბაქტერიული მენინგტი;
ბაქტერიული ენდოკარდიტი;
მწვავე და გართულებული გონორეა;
სეფსისი;
ლაიმას დაავადება;
შიგელოზი;
სალმონელოზი;
ოპერაციის შემდგომი ინფექციური გართულებები პროფილაქტიკა;
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი:
პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში.
ზრდასრულებსა და 12 წელს გადაშორებულ ბავშვებში საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 1-2 გ 1-ჯერ დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 4-გ მოზრდილებში.
14 დღის ასკამდე ახალშობილებში დოზა შეადგენს 20-50 მგ/კგ/დღ. მაქსიმალური დღიური დოზაა 50 მგ/კგ.
15 დღიდან 12 წლამდე ბავშვებში დღიური დოზა შეადგენს 20-80 მგ/კგ. 50 მგ/კგ სხეულის მასზე მეტი დღიური დოზა უნდა იქნას დანიშნული ვენაში გადასხმის სახით.
შემანარჩუნებული კურსი, როგორც წესი, არ აღემატება 10 დღეს. პრეპარატის შეყვანა უნდა გაგრძელდეს ტემპერატურის ნორმლიზებიდან და სიმპტომების გაქრობიდან კიდევ 2-3 დღის განმავლობაში.
ოპერაციის შემდგომ პერიოდში ინფექციის პროფილაქტიკის მიზნით 1-2 გ პრეპარატი შეჰყავთ ერთჯერადად ოპერაციამდე 30-90 წუთით ადრე. მსხვილ და სწორ ნაწლავებზე ოპერაციის შემთხვევაში რეკომენდირებულია დამატებით 5- ნიტროიმიდაზოლის ჯგუფის პრეპარატის შეყვანა.
ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში პრეპარატარის დღიური დოზა შეადგენს 100 მგ/კგ. მაქსიმალური დოზაა 4 გ დღეში ერთჯერ. თერაპიის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია გამომწვევის სახეობაზე და შეიძლება შეადგენდეს Neisseria meningitidis -ით გამოწვეული მენინგიტის დროს 4 დღეს, ხოლოს Enterobacteriaceae -ის შტამებით გამოწვეული მენინგიტის დროს - 10-14 დღეს.
ბავშვებში კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციის დროს პრეპარატი ინიშნება 50-75 მგ/კგ მასაზე დოზით ან 25-37,5 მგ/კგ ყოველ 12 საათში ერთხელ, მაგრამ არა უმეტეს 2 გ/დღეში. სხვა ლოკალიზაციის მძიმე ინფექციების დროს პრეპარატის დოზა უნდა იყოს 25-37,5 მგ/კგ ყოველ 12 საათში ერთხელ, მაგრამ არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ/დღეში.
შუა ყური ანთების დროს პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში 50 მგ/კგ მასაზე დოზით, მაგრამ არ უნდა იყოს 1 გ ზე მეტი.
გონორეის დროს ხდება პრეპარატის ერთჯერადი შეყვანა კუნთებში 250 მგ დოზით.
თირკმლის ფუნქციის დაზიანების შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭიროა მხოლოდ მაშინ, თუ ადგილი აქვს თირკმელების მძიმე უკმარისობას (კკ 10 მკ/წთ-ზე ნაკლებია), ამ დროს ცეფტრიაქსონის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.

 

საინექციო სხნარის მოზადებისა და შეყვანის წესები:
კუნთებში საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად 1გ პრეპარატს ხსნიან 3,5 მლ 1%-იან ლიდოკაინ ქლორიდის ხსნარში. ნემსი ღრმად შეჰყავთ კუნთებში. არ შეიძლება 1 გ-ზე მეტი ხსნარის ერთ კუნთში შეყვანა. გახსოვდეთ, რომ ლიდოკაინის ქლორიდის ხსნარის ვენაში შეყვანა არ შეიძლება.
ვენაში შესაყვანი ხსნარის მოსამზადებლად 1 გ პრეპარატს ხსნიან 9,6 მლ საინექციო სტერილურ წყალში. ხსნარი ვენაში უნდა შეიყვანონ ნელა 2-4 წუთის განმავლობაში.
ვენაში გადასასხმელი ხსნარის მოსამზადებლად 2 გ პრეპარატს ხსნიან 40 მლ ერთ-ერთ ხსნარში, რომელიც არ შეიცავს კალციუმს (0,9% ნატრიუმის ქლორიდში, 0,45% ნატრიუმის ქლორიდისა და 2,5% დექსტროზაში, 5% დექსტროზას ხსნარში, 10% დექსტრაზას ხსნარში, 6% დქსტრანას ხსნარსა და 5% დექსტრაზას ხსნარში, 6-10% ჰიდროქსიეთილირებულ სახამებელში). ვენაში ინფუხიის ხანგრძილობა შეადგენს 30 წუთზე მეტს.
ცეფტრიაქსონის ახლად მომზადებული ხსნარი ვარგისია 6 საათი ოთახი ტემპერატურაზე და 24 საათი მაცივარში 2-80 C ტემპერატურაზე.

 

გვერდითი მოვლენები:
ცნს მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ოლიგურია, გულუკოზურია, ჰემატურია, ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას შემცველობის მატება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, გემოვნების დარღვევა, მეტეორიზმი, სტომატიტი, გლოსიტი, დიარეა, ფსევდომემბრანლი ენტეროკოლიტი, ფსევდოქოლელითიაზი, დისბაქტერიოზი, მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ტრანსამინაზასა და ტუტე ფოსფატაზას მომატება, ჰიპერბილირუბინემია.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენი, ლეიკოციტოზი, ლიმფოპენია, ნეიტროპენია, გრანულოციტოპენია, თრომბოციტოპენია, თრომბოციტოზი, ბაზოფილია, ჰემოლიზური ანემი.
სისხლის შემამადედებელი სისტემის მხრივ: ცხვირიდან სისხლდენა, გამონაყარი, ქავილი, ექსუდაციური ერითემა, ცხლება, შეშუპება, ეოზინოფილია, ანაფილაქსიური შოკი, შრატისმიერი დაავადება, ბრონქოსპაზმი.

სხვადსხვა: სუპერინფექცია (მათ შორის კანდიდოზი).

 

ადგლობრივი რეაქცია:
ვენაში შეყვანის შემთხვევაში - ფლებიტი, მტკივნეულობა ვენაში შეყვანისას. კუნთებში შეყვანის შემთხვევაში - შეყვანის ადგილას ტკივილი;

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ცეფტრიაქსონის და სხვა ცეფალოსპორინების, პენიცილინებისა და კარბაპენემების მიმართ;
სიფრთხილით უნიშნავენ პრეპარატს ღვიძლისა და/ან თირკმელების უკმარისობის მქონე პირებს, დღენაკლულებს და ახალშობილებს ჰიპერბილირუბინემიით, ასევე სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტის და ანტიბიოტიკების მიღებასთან დაკავშირებული ენტერიტსა და კოლიტის დროს.
აზარანის მიღება ორსულობის პერიოდში შეიძლება მხოლოდ მაშინ, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს (ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტარულ ბარიერს).
თუ აზარანის მიღება აუცილებელია ლაქტაციის პერიოდში, მაშინ უნდა გადაწყდეს ბავშვის ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხი (ცეფტრიაქსონი გამოიყოფა დედის რძეში).

 

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ სტაციონალურ პირობებში.
ერთდროულად ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობის არსებობის შემთხვევაში პაციენტს რეგულარულად უნდა განესაზღვროს სისხლის პლაზმაში ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია.
ხანგრძლივის მკურნალობის შემთხვევაში აუცილებელია რეგულარულად პერიფერიული სისხლის სურათის, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციონირების მდგომარეობის მაჩვენებლების კონტროლი.
ამ პრეპარატის მიღების დროს არ შეიძლება ეთანოლის გამოყენება, რადგან შესაძლებელია განვითარდეს დისულფირამის მსგავსი ეფექტები (სახის სიწითლე, მუცელში სპაზმური ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია, ქოშინი).
აზარანის მიღების ფონზე ასაკოვან და დასუსტებულ პირებს შეიძლება დასჭირდეთ К ვიტამინის დანიშვნა.

 

ჰიპერდოზირება:
დღესდღეობისთ აზარნის ზედოზირების შემთხვევები არ არის დაფიქსირებული.
პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოყვანის მიზნით ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ცეფტრიაქსონსა და ამინოგლიკოზიდებს აქვს სინერგიზმის უნარი ბევირ გრამუარყოფითი ბაქტერიის მიმართ.
აზარანის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან და სხვა ანტიაგრეგანტებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში მატულობს სისხლდენის ალბათობა.
დიურეტიკებთან (მარყუჟოვანი) და სხვა ნეფროტოქსიკურ პრეპარატებთან ერთობლივი გამოყენების შემთხვევაში ნეფროტოქსიკური მოქმედების რისკი მატულობს.
აზარანი არ არის ფარმაცევტულად შეთავსებადი სხვა ანტიბიოტიკების შემცველ ხსნარებთან.

 

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა:
პრეპარატი უნდა იქნას შენახული ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, სინათლისგან დაცულად, ოთახის ტემპერატურაზე (15-250 C). ვარგისიანია 3 წელი.