ყოველი კაფსულა შეიცავს:
ნაწლავებში ხსნადი გარსით დაფარულ ლანსიპრაზოლის მიკროპელეტები 30მგ, ტიტანის დიოქსიდ (E171), ყვითელი ქინოლინი (E104) და ინდიგოკარმინი (E132) მღებავი ნივთიერების სახით.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
ლანსოპრაზოლი არის ბენზიდიმაზოლის შემცვლელი კუჭის ანტისეკრეტორული და წყლულის საწინააღმდეგო ნივთიერება. ლანსოპრაზოლი უკავშირდება ჰიდროგენკალიუმის ადენოზინტრიფოსფატაზას (H+K+-ცვლის ატფაზა-ს) კუჭის პარიეტულ უჯრედებში. ახდენს ამ ფერმენტული სისტემის ინაქტივაციას მარილმჯავას სეკრეციის ბოლო საფეხურის შეწყვეტის გზოთ. იმდენად, რამდენადაც H+K+-ატფაზა ცნობულია როგორც პროტონული (მჟავა) ტუმბო, ლანსოპრაზოლს უწოდებენ კუჭის პროტეინული ტუმბოს ინჰიბიტორს. ლანსოპრაზოლი ეფექტურად აინჰიბირებს ორივე_ძირითად და სტიმულირებულ (იძულებით) მჟავურ სეკრეციას, მჟავური სეკრეციისაგან დამოუკიდებლად. ლანსოპრაზოლი აინჰიბირებს მაქსიმალურ მჟავურ სეკრეციას 81%-ით. მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, მჟავური სეკრეციის 88% ინჰიბირებულია 24 საათიანი პერიოდის განმავლობაში. ლანსოპრაზოლი არ ახდენს ზეგავლენას ჰისტამინისა და აცტილქოლინის რეცეპტორებზე. შრატის გასტრინის დონე შეიძლება გაიზარდოს ლანსოპრაზოლით თერაპიის დროს, მაგრამ უბრუნდება საწყის მნიშვნელობებს თერაპიის შეწყვეტიდან 1_2 კვირის შემდეგ.
ლანსოპრაზოლი და მისი ქტიური მეტაბოლიტები (AG_1812,AG_2000) როგორც აღმოჩნდა აქტიურია Helicobacter pylori-ის წინააღმდეგ ინ-ვიტრო კლინიკურ კვლევებში.
ლანსოპრაზოლის მინიმალური დამრთგუნველი კონცენტრაცია (MLC50) Helicobacter pylori-ს მიმართ არის 3-16 მკგმლ, AG-1812-ის აქტიური მეტაბოლიტი არის 2 მკგმლ-ზე დაბალი. ლანსოპრაზოლი შერჩევითად აინჰიბირებს Helicobacter pylori-ის ურეაზას აქტივობას. ლანსოპრასოლი გამოიყენება Helicobacter pylori-ის დამთრგუნველი თერაპიის დროს ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში (იხილეთ დოზირება და მიღების წესები).

 

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
აპრაზოლი ლანსოპრაზოლს შეიცავს ნაწლავებში ხსნადი შემოგარსული მიკროპელეტების სახით.
შეწოვა: ლანსოპრაზოლის შეწოვა იწყება მას შემდეგ, რაც ნაწლავებში ხსნადი შემოგარსული მიკროპელეტები დატოვებენ კუჭს. ის სწრაფად შეიწოვება და პლაზმაში პიკურ კონცეტრაციას აღქევს 1,7 საათში ორალური მიღებისას. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არ არის 80%-ზე მაღალი. ჯანმრთელ მოხალისეებში, ლანსოპრაზოლის პლაზმური ნახევარდაშლის პერიოდი აღმოჩნდა 1,5 საათი. თუ მისი მიღება ხდება საკვების მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაციაც და მრუდქვეშა ფართობიც (AUC) ეცემა 50%-პროცენტიანი კოეფიციენტით. თუ მისი მიღება ხდება საკვების მიღების შემდეგ, საკვები აბსორბციაზე გავლენას არ ახდენს.
განაწილება: ლანსოპრაზოლის 97% უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მისი პლაზმაპროტეინური კავშირის კოეფიციენტი არის მუდმივად 0,005-5,0მკგმლ კონცენტრაციის ფარგლებში.

მეტაბოლიზმი: ლანსოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ლანსოპრაზოლის ორი მეტაბოლიტი დეტერემინირებულია პლაზმაში: 5-ჰიდროქსილირებული თიონილი და სულფონის წარმოებულები. ამ მეტებოლიტებს ან საერთოდ არ აქვთ ან აქვთ მცირე ანტისეკრეტორული აქტივობა. ლანსოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ორ აქტიურ მეტაბოლიტად პარიეტული უჯრედების კანალიკულებში და ეს მეტაბოლიტები აინჰიბირებენ მჟაურ სეკრეციას. ეს აქტიური მეტაბოლიტები არ შეიძლება განისაზღვროს სისტემურ ცირკულაციაში. ლანსოპრაზოლის პლაზმური ნახევარდშლის პერიოდი არ ასახავს მჟავურ დათრგუნვას. მიუხედავად იმისა, რომ მისი პლაზმური ნახევარდაშლის პერიოდი არის 2 საათზე ნაკლები, მისი მჟაური სუპრესორული პერიოდი გრძელდება 24 საათზე მეტხანს.

ელიმინაცია: ერთჟერადი დოზის ორალური გზით მიღებისას არამეტაბოლიზებული ლანსოპრაზოლი არ გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. იგი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელებით და განავალთან ერთად, შესაბამისად 13 და 23 კოეფიციენტით. ლანსოპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკული პროფილი ხანდაზმულ პაციენტებში არ იცვლება.

 

ჩვენებები:
1) თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული
2) კუჭის წყლული
3) რეფლექს-ეზოფაგიტის მოკლევადიანი მკურნალობა
4) პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობების ხანგრძლივი მკურნალობა, რომელთა შორისაა ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.
5) დუოდენალური წყლულის მკურნალობა, რომელიც გამოვლენილია H.Pilory-ით.

 

უკუჩვენებები:
ლანსოპრაზოლი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც ჰიპერმგრძნო
ბიარენი არიან ერთ-ერთი კომპონენტის მიმართ.

 

სიფრთხილის ზომები:
აპრაზოლის კაფსულის მიღება უნდა მოხდეს ჭამამდე. იმ პაციენტებში რომლებსაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა ან ციროზი ელიმინაცია მცირდება ერთჯერადი ორალური დოზის მიღებისას, ხოლო პლაზმური კონცენტრაცია ზირდება ისევე როგორც AUC. ასეთ პაციენტებში არ არის რეკომენდებული 30მგდღე-ზე მაღალი დოზის მიღება.
ლანსოპრაზოლის ორსულობის კატეგორიაა B. არ არსებობს რაიმე კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები მისი გამოყენების შესახებ ორსულობისას, ლაქტაციისას და 18 წლამდე ასაკში. ასეთ შემთხვევებში ლანსოპრაზოლის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში როცა მისი გამოყენება აუცილებელია.

 

გვერდითი მოვლენებიუარყოფითი რეაქციები:
ზოგადად, აპრაზოლი კარგად გადაიტანება. იშვიათ გვერდით მოვლენებს მიეკუთვნება: თავბრუსხვხვა, დიარეა, კანზე გამონაყარი, ყაბზობა, შებერილობა და თავის ტკივილი. ეს უარყოფითი ეფექტები ძირითადად ზომიერი და გარდამავალია. ამ სიმპტომების დამოკიდებულება პრეპარატებთან არ არის ნათელი.
მოულოდნელი უარყოფითი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
აპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით. ლანსიპრაზოლს აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი დამოკიდებულება დანარჩენ პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით, როგორიცაა ვარფარინი, ანტიპირინი და ინდომეტაცინი. ეს შენაერთები მეტაბოლიზდებიან განსხვავებული ციტოქრომ P450 იზოენზიმების საშუალებით. როდესაც ლანსოპრაზოლი შეიყვანეს თეოპილინთან ერთად აღინიშნა კლირენსის მცირეოდენი გაზრდა (10%). მიუხედავად ამისა, ინდივიდუალურ პაციენტებში შეიძლება საჭირო იყოს თეოფილინის დოზის დამატებითი ტიტრირება, როდესაც აპრაზოლი იწყებს ან წყვეტს სისხლში კლინიკურად ეფექტური დონეების უზრუნველყოფას.
ანტაციდების ერთდროული მიღება აპრაზოლის ეფექტურობაზე რაიმე ზეგავლენას არ ახდენს. ლანსოპრაზოლი იწვევს კუჭის მჟავის სეკრეციის მძლავრ და ხანგრძლივ ინჰიბირებას. ამიტომ, თეორიულად შესაძლებელია, რომ ლანსოპრაზოლმა ხელი შეუშალოს იმ პრეპარატების აბსორბციას სადაც კუჭის მჟავიანობა PH არის ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი დეტერმინანტი.
(მაგ: კეტოკონაზოლი, ამპიცილინის რთული ეთერები, რკინის მარილები, დიგოქსინი).

 

მიღების წესი და დოზირება:
1. დუოდენალური წყლული: რეკომენდებული დოზა არის 30მგ (1 კაფსულა)
დღეში ერთხელ, 4 კვირის განმავლობაში. აპრაზოლის მიღება ხდება ჭამამდე.
2. კუჭის წყლული: რეკომენდირებული დოზა არის 30 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის კურსი უნდა გაგრზძელდეს 2-4 კვირამდე.
3. რეფლუქს-ეზოფაგიტი: როცა ენდოსკოპიურად გამოვლენილია ეროზიული ეზოფაგიტი, რეკომენდებული დოზა არის 30მგ დღეში ერხელ 2-4 კვირის განმავლობაში. პაციენტებისათვის რომლებიც არ იკურნაბიან შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს დამატებითი 8 კვირიანი მკურნალობა. თუ მოხდა ეროზიული ეზოფაგიტის რეციდივის გამოვლენა, შეძლება სასურველი იყოს აპრაზოლით დამატებითი 8 კვირიანი მკურნალობა. ლანზოპრაზოლი არ არის ნაჩვენები პეპტიური წყლულებისა და რეფლექს-ეზოფაგიტის შემანარჩუნებელი ტერაპიისათვის.
4. პათოლოგიული ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობები, რომელთა შორისაა ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი: ჩვეულებრივი დოზაა 60მგ ერთჯერ დღეში. თუ აუცილებელია, ლანზოპრაზოლის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 120-180მგ-მდე დღეში. რეკომენდებული დღიური დოზის (90მგ-ზე მეტი ოდენობით) მიღება ხდება მისი გაყოფით 2 ტოლ ნაწილად დილით და საღამოს.
5. H.pilory აღმოსაფხვრელი თერაპია დუოდენალური წყლულით სამმაგი სამკურნალო რეჟიმი: 30მგ ლანსოპრაზოლი ორჯერ დღეში ჭამის წინ,Y500მგ კლარითრომიცინი 2-ჯერ დღეში ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ 14 დღის განმავლობაში. ლანსოპრაზოლით მკურნალობა შეიძლება 4 კვირის განმავლობაში, რათა უზრუნველყოფილი იყოს წყლულის სრული შეხორცება)
ორმაგი თერაპიული რეჟიმი: 30მგ ლანსოპრაზოლი 2-ჯერ დრეში ჭამამდე, ან ჭამის შემდეგ 14 დღის განმავლობაში.(ლანსოპრაზოლით მკურნალობა შეიძლება 4 კვირის განმავლობაში, რათა უზრუნველყოფილი იყოს წყლულის სრული შეხორცება)
ხანდაზმულებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
აპრაზოლ 30მგ მიკროპელეტის კაფსულის მიღება ხდება ჭამამდე. კაფსულა არ ირეჭება და არ ქუცმაცდება. კაფსულა გამოყენებული უნდა იყოს 1 თვის მანძილზე პირველად გახსნის შემდეგ. ნაბისმიერი გამოუყენებელი პორცია უნდა გადაიგდოს 1 თვის შემდეგ. გამოყენების შემდეგ კარგად უნდა დაეხუროს თავსახური.

 

ჭარბი დოზირება:
არ არსებობს ლანსოპრაზოლის სპეციფიური ანტიდოტი. შეუძლებელია მისი გამოდევნა ცირკულაციიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით. მკურნალობა ასეთ შემთხვევაში უნდა იყოს სიმპტომური და შემანარჩუნებელი.

 

შენახვის პირობები:
ინახება 30°-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, მშრალ სინათლისგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.
სახურავი კარგად უნდა დაეხუროს გამოყენების შემდეგ.
კაფსულების დაღეჭვა არ შეიძლება.

 

აფთიაქიდან გაცემის რეჟიმი:
ექიმის რეცეპტით.

 

არ გამოიყენება ექიმის კონსულტაციის გარეშე.

 

შეფუთვა:
აპრაზოლის 14 მიკროპელეტური კაფსულა შუშის ბოთლში.

 

მწარმოებელი:
Bilim PHARMACEUTICALS A.S.