კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები; კალციუმის არხების ბლოკატორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
5მგ ტაბლეტი #30
10მგ ტაბლეტი #30

1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიურ ნივთიერებას: ამლოდიპინ ბესილატს-7,0 მგ, რაც შეესაბამება 5 მგ ფუძე ამლოდიპინის.
დამხმარე ნივთიერებანი: პოვიდონ კ 30, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალეკიუმის ჰიდროფისფატი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარტი.

აღწერა: 5 მგ-იანი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტი.
10 მგ-იანი ტაბლეტები-თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები ჭდით ორივე მხარეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დიჰიდროპირიდინის წარმოებული მე-2 თაობისა ,,შენელებული" კალციუმის არხების ბლოკატორი, ახდენს ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ ზემოქმედებას. ებმის რა ჰიდროპირიდინულ რეცეპტორებს, ახდენს კალციუმის არხების ბლოკირებას, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედში ტრანსმემბრანულ გადასვლას (უპირატესად სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან უჯრედებში, ვიდრე კარდიომიციტებში). ანტიანგინალური ზემოქმედება განპირობებულია კორონარული და პერიფერიული არტერიებისა და არტერიოლების გაფართოებით: სტენოკარდიის დროს ამცირებს მიოკარდის იშემიის გამოხატულებას; აფართოებს პერიფერიულ არტერიოლებს, ზოგადად ამცირებს პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას, ამცირებს დატვირთვას გულზე, ასევე ამცირებს მიოკარდისთვის ჟანგბადის საჭიროებას. აფართოებს რა მთავარ კორონალურ არტერიებსა და არტერიოლებს მიოკარდის უცვლელ და იშემიზირებულ ზონებში, ზრდის მიოკარდში ჟანგბადის მიწოდებას (განსაკუთრებით ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიის დროს); ხელს უშლის კორონალური არტერიების კონსტრიქციას (მათ შორის სიგარეტის მოწევით გამოწვეულს). სტენოკარდიით დაავადებულებში ერჯერადი სადღეღამისო დოზა ზრდის ფიზიკური დატვირთვის დროს ხანგრძლივობას, ანელებს სტენოკარდიისა განვითარებას და ST სეგმენტის ,,იშემიური" დეპრესიას, ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის მოხმარებას.
ახდენს ხანგრძლივ დოზადამოკიდებული ჰიპოთენზიურ ეფექტს. ჰიპოთენზიური ზემოქმედება განპირობებულია უშუალო ვაზოდილატირული ზემოქმედებით სისლძარღვთა გლუვ კუნთებზე. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს ერთჯერადი დოზა 24 საათის განმავლობაში უზრუნველყოფს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვან კლინიკურ დაწევას (ავადმყოფის ,,მწოლიარე" თუ ,, ფეხზე დგომის " მდგომარეობაში). არ იწვევს არტერიალურ წნევის მკვეთრ დაცემას, ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტურობის დაქვეითებას , მარცხენა პარკუჭის ფრაქციას გამოდევნას. ამცირებს მარცხენა პარკუჭის მიოკარდის ჰიპერტროფიის ხარისხს, ახდენს ანტიათეროსკლეროტიკულ და კარდიოპროტეტორულ ზეგავლენას გულის იშემიური დაავადებების დროს. არ ახდენს გავლენას მიოკარდის კუმშველობასა და გამტარიანობაზე, არ იწვევს გულის შეკუმშვის სიხშირის რეფლექტორულ ზრდას, აფერხებს თრომბოციტების აგრგაციას, ამაღლებს ფილტრაციის სიჩქარეს, ახასიათებს სუსტი ნატრიურეტული მოქმედება.დიაბეტური ნეტროპატიის დროს არ ზრდის მიკროალბუმინურეას. არ ახდენს უარყოფით ზეგავლენას ნივთიერებათა ცვლასა და სისხლის პლაზმის ლიპიდებზე. ეფექტის დადგომის დრო 2-4 საათია, ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათი.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინი ნელა აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს, სისხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეინიშნება 6-9 საათის შემდეგ. სტაბილური წონასწორობის კონცენტრაცია მიიღწევა თერაპიის 7 დღის შემდეგ. საკვები არ ახდენს გავლენას ამლოდიპინის აბსორბაციაზე. გადანაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 21 ლ 1 კგ სახეულის მასაზე, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ პრეპარატის უმეტესი ნაწილი ქსოვილებში აღწევს, უფრო ნაკლები კი სისხლში. სისხლში არსებული პრეპარატის უმეტესი ნაწილი ( 95 % ) სისხლის პლაზმის ცილებს ებმის.
ამლოდიპინი ნელა, თუმცა ექსტენსიურად მეტაბოლიზირდება (90%) ღვიძლში არა აქტიური მეტაბოლეზის წარმოქმნით, გააჩნია ღვიძლში ,, პირველადი გავლის ეფექტი. მეტაბოლისტებს არ გააჩნიათ მნიშვნელოვანი ფარმაკოლოგიური აქტიურობა
ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T 1/2) ვარირებს 31- დან 48 საათამდე, განმეორებით დანიშვნისას T 1/2 შეადგენს დაახლოებით 45 საათს. მიღებული დოზის 60%-ის ექსკრეტირება ხდება უპირატესად შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, 10 %-ის უცვლელი სახით, ხოლო 20-25%-ია განავალთან ერთად, ასევე დედის რძესთან ერთად. ამლოდიპინის მთლიანი კლირენსი შეადგენს 0,116 მლ/წმ/კგ (7 მლ/წთ/კგ 0,42 ლ/სთ/კგ)
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლის ზემოთ) ამლოდიპინის გამოყოფა შენელებულია (T1/2 65sT.) ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით, თუმცა ამ სხვაობას არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა. პაციენტებში რომლებსაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა ივარაუდება T1/2 ის გახანგრძლივება და ხანგრძლივი დანიშნულების შემთხვევაში ორგანიზმში პრეპარატის აკუმულირება უფრო მაღალი იქნება (T1/2 60-საათამდე). თირკმლის უკმარისობა არ ახდენს არსებით ზეგავლენას ამლოდიპინის კინეტიკაზე. პრეპარატს გააჩნია ჰემატოენცეფალურ ბარიერის გადალახვის უნარი. ჰემოდიალიზის დროს არ გამოიყოფა

ჩვენებები:
არტერიული ჰიპერთენზია (მონოთერაპია ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებთან კონბინაციაში). დაძაბულობის სტანოკარდია, ვაზოსპასტიური სატენოკარდია(პრინციმეტალის სტენოკარდია)

მიღების წესები და დოზები:
ორალურად, საწყისი დოზა არტერიალური ჰიპერთენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისათვის შეადგენს პრეპარატის 5 მგ-ს დღე- ღამეში 1 ჯერ დოზა შესაძლებელია მაქსიმალურად იქნას გაზრდილი 10 მგ-მდე დღე-ღამეში 1- ჯერ. არტერიალური ჰიპერთენზიის დროს ხელის შემწყობი დოზა შესაძლებელია შეადგენდეს 5 მგ-ს დღე ღამეში.
დაძაბულობს სატენოკარდიის და ვაბოსპარტიული სტენოკარდიის დროს - დღე-ღამეში ერთხელ 5-10 მგ. გამხდარ, პატარა სიმაღლის მქონე პაციენტებს, ხანდაზმულებს, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დაავადებულებს ჰიპოტენზიური
საშუალების სახით ენიშნებათ საწყისი დოზით 2,5 მგ. ანტიანგინური საშუალების სახით 5მგ.
არ საჭიროებს დოზის შეცვლას დიაბიტურ დიურეტიკებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას არ არის საჭირო, დოზის შეცვლა თირკმლის უკმარისობით დაავადებულებში.

გვერდითი მოვლენები:
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემა, ქოშინი, არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, გულის წასვლა, ვასკულიტი, შეშუპება (წვივებისა და ტერფების) სისხლის ,,მოწოლა" სახეზე, იშვიათ-რითმის დარღვევა (ბრადიკარდა პარკუჭული) ტაქიკარდია, წინაგულის ფრიალი, გულმკერდის არეში ტკივილი, ორტოსტატიკური ჰიპოთენზია, ძალზედ იშვიათად გულის უკმარისობის განვითარება ან განმძაფრება, ექსტრასისტოლია, შაკიკი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ; თავის ტკივილი, თავბრუს ხვევა, დაღლილობის შეგრძნება, ძილიანობა, განწყობის შეცვლა, კრუნჩხვები, იშვიათად გონების დაკარგვა, ჰიპესთეზია,ნერვოზულობა, პარესთეზია, ტრემორი, ვერტიგო, ასტენია, შეუძლოდ ყიფნა, უძილობა, დეპრესია, უჩვეულო სიზმრები, ძალზედ იშვიათად_ატაქსია,აპატია, აჟიატაცა, ამნეზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილები ეპიგასტრიუმში, იშვიათად_ ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის ზრდა და სიყვითლე (ქოლესტაზით განპირობებული) გასტრიტი, მადის გაზრდა, ანორექსია, ჰიპერბილირუბინემია.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად პოდაკიურია, მოშარდვის სურვილის დროს ტკივილები, ნიქტურია, სექსუალური ფუნქციის დარღვევა, (მათ შორის პოტენციის დაქვეითება); ძალზე იშვიათად - დიზურია, პოლიურია.
კანის საფარველის მხრივ: კანის ქავილი, გამონაყარი (მათ შორის ერიტემაზოტური, მაკულოპაპულეური გამონაყარი,ჭინჭრის ციება) ანგიონევროტული შესიება.
საყრდენ_მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: იშვიათად_ართრალგია, ართროზი, მიალგია(ხანგრძლივი მიღებისას), ძალზე იშვიათად_მიასთენია.
სხვა: იშვიათად_გინეკომასტია, პოლიურიკემია, სხეულის მასის ზრდა, კლება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰიპერგლიკემია, მხედველობის დარღ- ვევა, დიალოპია, კონიუქტივიტი, თვალის ტკივილი, ხმაური ყურებში, ზურგის ტკივილი, დისპნოე, ცხვირიდან სისხლდენა, გაძლიერებულად ოფლის გამოყოფა, წყურვილის შეგრძნება, ძალზე იშვიათად-ცივი, წებოვანი ოფლი, ხველება, რინიტი, პარაოსმია, გემოს შეგრძნების დარღვევა, აკომოდაციის დარღვევა,ქსეროფტალმია.

უკუჩვენება:
-ამლოდიპინისადმი და დიპიდროპირიდინის სხვა შემადგენლობის მიმართ
ზემგრძნობელობა.
- გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია.
- კოლაფსი, კორდიოგენური შოკი.
- არასტაბილური სტნოკარდია ( პრინცმეტალის სტენოკარდიია გარდა)
- ფეხმძიმობა და ლაქტაციის პერიოდი.
- 18 წლის ასაკამდ ( ეფექტურობა და უსაფთხოობა დადგენილი არ არის)
სიფთხილით: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (გამოხატული ბრადიკარდია, ტაქიკარდია), გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკოპესაციის სტადიაში, არტერული ჰიპოთენზიის რბილი ან ზომიერი ხარისხი, აორტალური სტენოზი, მიტრალური სათენოზი, ჰიპერტროპიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, მიოკარდის მწვავე ინფაქტი (1 თვის განმავლობასი შემდგომ), შაქრიანი დიაბეტი, ლიპიდური პროპილის დარღვევა, ხანგრძლივობა.

განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სხეულის წონის და ნატრიუმის მიღების კონტროლი საჭიროა დაინიშნოს დიეტა.
აუცილებელია კბილების ჰიგიენის დაცვა (თუ პირის ღრუს) და სტომატოლოგთან ხშირად მისვლა (რათა აღკვეთილ იქნეს ღრძილების დაავადება, სისხლდენა და ჰიპერპლაზია).
დოზირების რეჟიმი ხანდაზმულებისთვის ისეთივეა როგორც სხვა ასაკობრივი ჯგუფებისთვის. დოზის გაზრდის შემთხვევაში აუცილებელია ხანდაზმულ პაცინტებზე გულდასმით დაკვირვება. მიუხედავად იმისა რომ ,,შენელებულ" კალციუმის არხების ბლოკატორებს არ ახასიათებთ ,,გაუქმების" სინდრომი, მკურნალობის შეწყვეტის წინ რეკომენდირებულია დოზის თანდათანობით შემცირება.
ამლოდიპინი ზეგავლენას არ ახდენს K- ის, გლუკოზის, ტრიგლიცერიდების, მთლიანი ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტედების, შარდოვანს,კრეატინინისა და აზოტის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:
არ არსებობს შეტყობინება ამლოდიპინის ზეგავლენაზე ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა ზოგიერთ პაციენტის შემთხვევაში, უპირატესად მკურნალობის დაწყებისას შესაძლებელია გამოიწვიოს ძილიანობა ან თავბრუს ხვევა. ასეთ შემთხვევაში პაციენტმა უნდა დაიცვას სიფთხილის საგანგებო ზომები ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: არტერული წნევის გამოხატული შემცირება, ტაქიკარდია, გადამეტებული პერიფელიური ვაზოდილატაცია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, გულსისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის ხელის შეწყობა, გულისა და ფილტვების ფუნქციების მაჩვენებლების კონტროლი, კიდურების აწეულ მდგომარეობაში მოთავსება, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და დიურეზის კონტროლი. სისხლზარღვთა ტონუსის აღსადგენად-სისხლზარღვთა შემავიწროვებელი პრეპერატების მიღება (თუ არ არსებობს უკუჩვენება მათ მიღებაზე).
კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების აღმოსაფხვრელად ვენაში კალციუმის გლუკონატის შეყვანა. ჰემოდიალიზი ეფექტური არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
მიკროსომალური ჟანგვის ინჰიპრიტორები ზრდიან ამლოდიპინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, რითაც იზრდება გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი, ხოლო ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები-ამცირებენ.
ჰიპოთეზიურ ეფექტს ასუსტებს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები,განსაკუთრებით ინდომეტაცინი (ნატრიუმის დაყოვნება და პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკადა თირკმელების მიერ) ალფა_ადრენოსტიმულატორები, ესტროგენები, (ნატრიუმის დაყოვნება), სიმპატომიმეტიკები. თიაზიდური და ,,მარყუჟოვანი" დიურეტიკები, ბეტა-ადრენობლოკატორები, ვერაპამილი, ანგიოტენზინ-კონვერტაზას ინჰიბრატორები და ნიტრატები აძლიერებენ ანტიანგინალურ და ჰიპოთენზიურ ეფექტს.
ამიროდარონს, ქინიდინს, ალფა 1-ადრენობლოკატორებს, ანტიფსიქოკურ სამკურნალო საშუალებებს (ნეიროლეპტიკებს) და ,,შენელებული" კალციუმის არხების ბლოკატორებს შეუძლიათ გააძლიერონ ჰიპოთენზიური მოქმედება.
არ ახდენს გავლენას დიგოქსინისა და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.
ციმეტიდინი გავლენას არ ახდენ ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია მათი ნეიროტოქსიკურობის მზაფრი გამოვლინება გულისრევა, ღებინება,დიარეა, ატაქსია, ტრემორი, ხმაური ყურებში.
კალციუმის პრეპარატებმა შესაძლოა შეამცირონ ,,შენელებული" კალციუმის არხების ბლოკატორების ეფექტი.
პროკაინამიდი, ქინიდინი და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გაზრდას, აძლიერებენ უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს და შეუძლიათ გაზარდონ QT ინტერვალის მნიშვნელოვნად გახანგრძლივების რისკი.
გრეიფურტის წვენს შეუძლია შეამციროს სისხლის ფლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაცია, თუმცა ეს შემცირება იმდენად უმნიშვნელოა რომ არ ცვლის ამლოდიპინის ზემოქმედებას

შენახვის პირობები და ვადები:
სია ,,ბ'
ტემპერატურაზე არაუმეტესი 25°C
ინახება ბავშვებისთვის მიუწდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა 3 წელიწადი
შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატი არ მოიხმარება

აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ვიორვაგ ფარმა გმბჰ და კო კგ,
გერმანია