წამლის ფორმა:
ტაბლეტები

 

შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას 200 მგ ამიოდარონის ჰიდროქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, კაჟბადის კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

 

აღწერილობა:
თეთრიდან ღია-ჩალისფერამდე, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ცალ მხარეს ნაზოლით.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არითმიის საწინააღმდეგო საშუალება.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ამიოდარონი არითმიის საწინააღმდეგო III კლასის საშუალებაა. ასევე გააჩნია ანტიანგინალური, კორონარომადილატიზირებელი, ალფა- და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი, თირეოტროპული და ჰიპოტეზიური მოქმედება. ანტიანგინალური ეფექტი განპირობებულია კორონაროგამაფართოვებელი და ანტიადრენერგიული მოქმედებით, მიოკარდის მიერ ჟანგბადის მოთხოვნილების შემცირებით. შემანელებელ მოქმედებას ახდენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ალფა- და ბეტა-ადრენორეცეპტორებზე (მათი სრული ბლოკადის გარეშე). ამცირებს მგრძნობელობას სიმპათური ნერვული სისტემის ჰიპერსტიმულირების მიმერთ, კორონარული სისხლძარღვების წინააღმდეგობას; აძლიერებს კორონარული სისხლის დინებას, აიშვიათებს გულის შეკუმშვის სიხშირეს (გკს), ზრდის მიოკარდიუმის ენერგეტიკულ რეზერვებს. ამცირებს სისხლძარღვების ზოგად პერიფერიულ წინააღმდეგობას (სზპწ) და სისტემურ არტერიულ წნევას (ვენაში შეყვანისას).
ამიოდარონის არითმიის საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია მიოკარდიუმის ელექტროფიზიოლოგიურ პროცესებზე ზემოქმედებით, ახანგრძლივებს კარდიომიოციტების მოქმედების პოტენციალს, წინაგულის, პარკუჭების, ატრიოვენტრიკულური კვანძის, გისის და პურკინიეს ბოჭკოების კონის, აგზნების ჩატარების დამატებითი გზების რეფრაქტერული პერიოდის გაზრდით. თავისი სტრუქტურით ამიოდარონი თირეოდული ჰორმონების მსგავსია. იოდის შემცველობა მისი მოლეკულური წონის დაახლოებით 37% შეადგენს. ზეგავლენას ახდენს თირეოიდული ჰორმონების ცვლაზე (აინჰიბირებს T3 და T4 გარდაქმნას), აბლოკირებს ამ ჰორმონების კარდიოციტებითა და ჰეპატოციტებით დაჭერას, რაც იწვევს მიოკარდიუმზე თირეოიუდული ჰორმონების მასტიმულირებელი მოქმედების შესუსტებას (T3-ს დეფიციტს შეუძლია გამოიწვიოს თირეოტროპული ჰორმონის ჰიპერპროდუქცია და თირეოტოქსიკოზი).
ფარმაკოკინეტიკა
პერპრალური მიღებისას სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია 5-6 საათში მიიღწევა. აბსორბცია 30-50%, ბიოშეღწევადობა 40%, პლაზმის ცილებთნ შეერთება 95%.
ამიოდარონის მეტაბოლიზმი ძირითადად ღვიძლში ხორციელდება, ნაწილობრივ ნაწლავის ლორწოვან გარსში. ღვიძლში ამიოდარონი მეტაბოლიზირდება ციტოქრომის P 450-ის (იზოენზიმით CYP3A4) დახმარებით. ძირითადი ძირითადი მეტაბოლიტი - დეზეთილამიოდარონი - ფარმაკოლოგიურად აქტიურია და შეუძლია ძირითდი ნაერთის ანტიარითმიული ეფექტის გაძლიერება. პერორალური მიღებისას ამიოდარონის გამოყოფა 2 ფაზას გადის: საწყის ფაზაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი 4-5 საათს შეადგენს, მეორე ფაზაში - 25-110 დღეს. დეზეთილამიოდარონის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი საშუალოდ 61 დღეს შეადგენს. გამოიყოფა ნაღვლის წვენთან ერთად (85-95%), თირკმელებით გამოიყოფა შიგნით მიღებული დოზის 1%-ზე ნაკლები (ამიტომ თირკმელების დარღვეული ფუნქციისას შეცვლა აუცილებელი არ არის დოზირების). არც ამიოდარონი, არც მისი მეტაბოლიტები დიალიზს არ ექვემდებარება.
ამიოდარონი აღწევს ჰებ-სა და პლაცენტაში (10-50%), გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად (დედის მიერ მიღებული დოზის 25%).

 

გამოყენების ჩვენებები:
გულის რითმის პაროქსიზმული დარღვევები: პარკუჭების სიცოცხლისათვის საშიში არითმიები (პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია), სუპრავენტრიკულური არითმიები (როგორც წესი, ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი, მ.შ. წინაგულების ციმციმისა და ფრიალის პაროქსიზმი), წინაგულის და პარკუჭის ექსტრასისტოლია, არითმიები კორონარული ან გულის უკმარისობის ფონზე, პარასისტოლია, პარკუჭების არითმიები და ავდმყოფებში შიგასის მიოკარდიუმით, სტენოკარდია.

 

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ (მათ შორის იოდის მიმართ), სინუსური ბრადიკარდია, სინოატრიული ბლოკადა, II და III ხარისხის AV ბლოკადა (კარდიომასტიმულირებლის გამოყენების გარეშე), კარდიოგენური შოკი, ჰიპოკალიემია, კოლაფსი, რტერიული ჰიპოტენზია, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სკსს), გულის უკმარისობა (დეკომპენსაციის სტადიაში), ჰიპოთირეოზი, ჰიპერთირეოზი, ფილტვების ინტერსტიციული დაავადებები, მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება, ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე ასაკი.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება გულის ქრონიკული უკმარისობის, ღვიძლის უკმარისობის, ბრონქული ასთმის, ხანდაზმული ასაკის დროს (გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების მაღალი რისკი).

 

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
ამიოდარონის მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება. ახალშობილებში იწვევს ჰიპოთირეოზს, ჩიყვს, ბრადიკარდიას და გონებრივი განვითარების ჩამორჩენას.
პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება ლაქტაციის დროს, ვინაიდან ამიოდარონს შეუძლია დედის რძეში შეღწევა.

 

გამოყენების წესი და დოზები:
დოზირების შერჩევა ყოველთვის თითოეული კონკრეტული ავადმყოფის მდგომარეობისა და მოთხოვნების შესაბამისად უნდა მოხდეს.
ტაბლეტები ჩაიყლაპება მთლიანად, მცირე რაოდენობით სითხის მიყოლებით. პრეპარატის მიღება შეიძლება საკვების მიღების დროს ან მის შემდეგ.
მკურნალობის დაწყება: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 600-800 მგ დღეში, გაყოფილი 2-3 მიღებად. საწყისი მკურნალობა ჩვეულებრივ 8-15 დღე გრძელდება. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია 1200 მგ-მდე დღეში.
შემანარჩუნებელი მკურნალობა: გამოიყენება უმცირესი ეფექტური დოზა ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით. ჩვეულებრივი დოზა დღეში 100-400 მგ შეადგენს ერთჯერადი დოზის სახით ან პეპარატის დოზის გაყოფა შეიძლება 1-2 მიღებად.
ასევე შესაძლენელია პრეპარატის ალტერნატიული მიღების გამოყენება, რომელიც სადღეღამისო ორმაგი დოზისაგან შედგება, რომელიც ყოველ მეორე დღეს მიიღება ან პრეპარატის თერაპიული დოზის კვირაში 5 დღის განმავლობაში მიღება (2-დღიანი შესვენებით კვირის ბოლოს).
მოზრდილებში საშუალო თერაპიული ერთჯერადი დოზა - 200 მგ, საშუალო თერაპიული სადღეღამისო დოზა - 400 მგ, მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა - 400 მგ, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 1200 მგ.
ხანდაზმული პაციენტები და ბავშვები
ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფების მკურნალობისას რეკომენდებულია ამიოკორდინის უმცირესი დატვირთული და შემანარჩუნებელი დოზების გამოყენება.
ამიოკორდინის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დაუდგენელია.

 

გვერდითი მოქმედება:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: სინუსური ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ხანგრძლივი გამოყენებისას - გულის უკმარისობის სიმპტომების პროგრესირება, "პირუეტის" ტიპის ტაქიკარდია, არსებული არითმიის გაძლიერება ან მისი განვითარება.
სუნთქვის სისტემა: ხანგრძლივი გამოყენებისას - არაპროდუქციული ხველა, ქოშინი, ინტერსტიციული პნევმონია ან ალვეოლიტი, ფილტვების ფიბროზი, პლევრიტი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, ღვიძლი: ღებინება, გულისრევა, უმადობა, გემოს შეგრძნების შესუსტება ან დაკარგვა, აბდომინალური ტკივილები, მეტეორიზმი, იშვიათად ღვიძლის ტრანზიტული დარღვევები (სისხლის შრატში "ღვიძლის" ფერმენტების აქტივობის მომატება). ხანგრძლივი გამოყენებისას - ტოქსიკური ჰეპატიტი, ქოლესტაზი, სიყვითლე, ღვიძლის ციროზი.
ფარისებრი ჯირკვალი: T4 დონის მომატება T3-ს ნორმალური ან უმნიშვნელოდ დაწეული დონისას, ჰიპოთირეოზი, ჰიპერთირეოზი (საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა).
ნერვული სისტემა: ხანგრძლივი გამოყენებისას პერიფერიული ნეიროპათია, პარასთეზიები, ტრემორი, თავის ტკივილი, მხედველობითი ნერვების ნეიროპათია და/ან ნევრიტი, პოლინეიროპათია, თავბრუსხვევა, სისუსტე, ქალაშიდა წნევის ზომიერი აწევა, ღამის კოშმარები, სმენითი ჰალუცინაციები.
შეგრძნების ორგანოები: უვეიტი, რქოვანას ეპითელიუმში ლიპოფუსცინის დალექვა და მხედველობის დარღვევა (არამკვეთრი მხედველობა, მხედველობის არეს შეზღუდვა - პაციენტის ჩივილები მანათობელ წერტილებსა და ძლიერი განათებისას თვალებში ბინდის შესახებ), ბადურას ფენის მიკროდაშლა. მხედველობის უფრო გამოხატული დარღვევები შესაძლოა გახდეს მხედველობის ნერვის ნეიროპათიისა და/ან ნევრიტის შედეგი.
კანი: სხეულის ღია ნაწილების ფოტომგრძნობელობის მომატება (ფოტოსენსიბილიზაცია), გამონაყარი ან კანის ნაცრისფერ-ცისფრად შეღებვა შეიძლება განვითარდეს ამიოკორდინით მკურნალობის და მისი შეწყვეტიდან რამოდენიმე კვირის განმავლობაში. უფრო იშვიათი გევრდითი ეფექტებია გამონაყარი კანზე, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმოლიზი და ანგიონევროზული შეშუპება. კანის ნაცრისფერ-ცისფრად შეღებვა გავლითია პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ქრება.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ხანგრძლივი გამოყენებისას - თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია.
სხვა: მიოპათია, ეპიდერმიტი, პოტენციის დაქვეითება, ალოპეცია, ვასკულიტი.

 

ჭარბი დოზა:
სიმპტომები: არტერიული წნევის დაწევა, ბრადიკარდია, არითმიები, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, "პირუეტის" ტიპის ტაქიკარდია.
მკურნალობა სიმპტომატურია. ბრადიკარდიის აღმოფხვრა შესაძლებელია ატროპინით, ბეტა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებით, გლუკაგონით ან რითმის დროებითი მატარებლით. არტერიული ჰიპოტენზიის აღმოსაფხვრელად აუცილებელია კარდიოტონურები და/ან სისხლძარღვების შემავიწროვებელი საშუალებები. "პირუეტის" ტიპის ტაქიკარდიის დროს-Mg მარილების ვენაში შეყვანა, კარდიოსტიმულირება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ამიოკორდინის ანტიარითმიულ საშუალებებან (ბეპრიდილი, IA, IB, IC კლასის ანტიარითმიული საშუალებები, სოტალოლი), ვინკამინთან, სულპოპრიდომთან, ერითრომიცინთან (ვენაში) და პენტამიდინთან (ვენაში) ერთან გამოყენება უკუნაჩვენებია "პირუეტის" ტიპის პოლიფორმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების, QT ინტერვალის გახანგრძლივების, სინუსური ბრადიკარდიის, სინუსური კვანძის ან AV ბლოკადის მიმართ მიდრეკილების შესაძლებლობის გამო. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ფენოტიაზინები, ასტემიზოლი და ტერფენადინი ამიოკორდინთან ერთად გამოყენებისას QT ინტერვალს დამატებით ახანგრძლივებს და ზრდის პარკუჭების არითმიეის განვითარების რისკს, განსაკუთრებით "პირუეტის" ტიპის არითმიებს.
აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, თუ ამიოკორდინი გამოიყენება იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებსაც ჰიპოკალიემიის გამოწვევა შეუძლიათ: მასტიმულირებელი მოქმედების საფაღარათე საშუალებები, კალიუმის ექსკრეციის გამაძლიერებელი დიურეზულები, კორტიკოსტეროიდები, ამფოტერიცინი ბ (ვენაში), სინთეტიკური კორტიკოტროპინი (ტეტრაკოზაქტიდი). ჰიპოკალიემია ხელს უწყობს QT ინტერვალს დამატებით გახანგრძლივებას, რასაც შეუძლია გაზარდოს პარკუჭების არიტმიის განვითარების რისკი, "პირუეტის" ტიპის არითმიების ჩათვლით.
რეკომენდებული არ არის ამიოკორდინისა და კალციუმის "ნელი" არხების ბლოკატორებთან (დილთიაზემი, ვერაპამილი, კალციუმის "ნელი" არხების სხვა ბლოკატორები) ან ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ერთად გამოყენება,ვინაიდან ისინი ზრდიან ბრადიკარდიის განვითარბის და ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დათრგუნვის რისკს.
პპრეპარატი აძლიერებს არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების - ვარფარინისა და აცენოკუმაროლის ეფექტებს. ამ შემთხვევებში ვარფარინის დოზა უნდა შემცირდეს 66%-მდე, ხოლო აცენოკუმაროლის - 50%-მდე, და გაკონტროლდეს პროთრომბინის დრო.
ამიოკორდინისა და დიგოქსინის კომბინირებისას შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევები ან სისხლის შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის გაზრდა (მისი ექსკრეციის შემცირების გამო). ასეთ სიტუაციაში აუცილებელია სისხლის შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი, დიგოქსინის დოზის კორექცია (1/2-ით შემცირება) ან დიქოსინის შეყვანის შეწყვეტა. საგულე გლიკოზიდებთან ერთად დანიშვნა ზრდის ბრადიკარდიის და ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დათრგუნვის რისკს.
ამიოკორდინისა და ფენიტოინის (დიფენინის) კომბინირებისას შესაძლებელია ფენიტოინის ჭარბი დოზის კლინიკური ნიშნების გამოვლინება სისხლის შრატში მისი კონცენტრაციის მომატების გამო. ამ შემთხვევაში აუცილებელია ფენიტოინის კონცენტრაციის კონტროლი და მისი დოზის შესაბამისი შემცირება (1/3-1/2-ით).
ამიოკორდინისა და ციკლოსპორინის ერთად გამოყენებისას სისხლის შრატში ციკლოსპორინის შემცველობა შეიძლება გაიზარდოს პრეპარატის ექსკრეციის შემცირების გამო. ამასთან დაკავშირებით ციკლოსპორინის დოზირების კორექცია ადექვატურად უნდა მოხდეს.
ამიოდარონი სისხლის პლაზმაში ზრდის ხინიდინის, პროკაინამიდის, ფლეკაინიდის კონცენტრაციას.
ამიოდარონს შეუძლია დათრგუნოს ფარისებრი ჯირკვლის მიერ იოდიდის ნატრიუმის (131-I, 123-I) და ნატრიუმის პერტეხნეტატის (99მთც) შთანთქვა.
ქოლესტირამინი ამცირებს ამიოდარონის შეწოვას, ნახევარგამოყოფის პერიოდს და სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციას, ციმეტიდინი - ზრდის.
ზოგადი ნარკოზის დროს ამიოკორდინის გამოყენება სიფრთხილეს საჭიროებს ბრადიკარდიის (ატროპინით აღმოუფხვრავი), არტერიული ჰიპოტენზიის, გულის გამტარობის დარღვევებისა და დარტყმის მოცულობის შემცირების განვითარების რისკის გამო.
ქირურგიული ჩარევების ჩატარებისას აუცილებელია ანესთეზიოლოგს ეცნობოს პრეპარატის გამოყენების შესახებ (მოზრდილებში მწვავე რესპირატორული დისტრეს-სინდრომის განვითარების შესაძლებლობა უშუალოდ ქირურგიული ჩარევის შემდეგ).
ფოტოსენსიბილიზაციის გამომწვევი პრეპარატები, ახდენენ ადიტიურ მაფოტოსენსიბილიზირებელ მოქმედებას.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ამიოდარონით თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ჩატარდეს ფილტვების რენტგენოლოგიური გამოკვლევა, ფარისებრი ჯირკვლის (ჰორმონების შემცველობა), ღვიძლის (ტრანსამინაზების შემცველობა) ფუნქციის და პლაზმის ელეტქროლიტებს შემცველობის შეფასება. მკურნალობის პერიოდში პერიოდულად ტარდება ტრანსამინაზების ანალიზი (სამჯერ მომატებისას ან გაორმაგებისას მათი მომატებული აქტივობის შემთხვევაში დოზა მცირდება თერაპიის შეწყვეტამდე), აუცილებელია ოკულისტის პერიოდული შემოწმება (რქოვანაში მნიშვნელოვანი დალექვის გამოვლინება ან მხედველობის დარღვევების განვითარება საჭიროებს ამიოდარონის გამოყენების შეწყვეტას).
ინექციები ვენაში (ბოლუსური შეყვანა) ცევულებრივ რეკომენდებული არ არის შესაძლო ჰემოდინამიური დარღვევების გამო (აწ-ს გამოხატული შემცირება, ცირკულტორული უკმარისობა). მათი ჩატარება მხოლოდ ექსტრემულ შემთხვევებში შეიძლება, როდესაც სხვა თერაპია არაეფექტურია.
პროგრესირებადი დისპნოე და არაპროდუქციული ხველა შეიძლება წარმოადგენდეს ამიოკორდინის ფილტვებზე ტოქსიკური მოქმედების ნიშნებს.
ამიოკორდინით მკურნალობაზე მყოფ ავადმყოფებში, ქირურგიული ჩარევების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს მწვავე რესპირატორული დისტრეს-სინდრომი, ოპერაციული ჩარევების შემდეგ აუცილებელია ავადმყოფების კონტროლი შესუნთქულ ჰაერში (FiO2) ჟანგბადის და ქსოვილების ოქსიგენაციის მაჩვენებლების (SaO2, PaO2) მონიტორირება.
ლაბოტორიული ტესტები
ამიოკორდინი შეიცავს იოდს და ამიტომ შეუძლია შეცვალოს ფარისებრ ჯირკვალში რადიოაქტიური იოდის დაგროვების ტესტების შედეგების შეცვლა.
პაციენტები, რომლებიც ამიოდარონს იღებენ, მზეზე ყოფნას უნდა მოერიდონ ფოტოდერმატოზის განვითარების საშიშროების გამო.
ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია თავის შეკავება ავტომობილის მართვისა და პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებისაგან.

 

გამოშვების ფორმა:
200 მგ ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3, 6 ან 50 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე.

 

ვარგისიანობის ვადა:
5 წელი. პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ შეიძლება.

 

გაცემის პირობები:
რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
კრკა, დ.დ., ნოვო მესტო სლოვენია.