სავაჭრო სახელწოდება: ალფენი-სანოველი

 

საერთაშორისო არაპატენტიტებული სახელწოდება:
ნატრიუმის ალენდრონატი
სამკურნალო ფორმა: 70 მგ-იანი ტაბლეტები

 

შემადგენლობა:

1 ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის ალენდრონატის ტრიჰიდრატი------91,35 მგ
რაც შეესაბამება ალენდრონატის მჟავას--------70 მგ

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:
ნატრიუმის ალენდრონატი მიეკუთვნება ბიფოსფონატების ჯგუფს. ძვლის ქსოვილში იგი უკავშირდება ჰიდროქსიაპატიტს, რის შემდეგადაც ეფექტურად და სპეციფიკურად აინჰიბირებს ოსტეოკლასტებით გამოწვეულ ძვლის რეზორბციას. თრგუნავს ოსტეოკლასტების აქტივობას, რომლებიც ახორციელებენ ძვლის ქსოვილის რეზორბციას.

 

პოსტმენოპაუზური ოსტეოპოროზი:
ოსტეოპოროზი ხასიათდება ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის დაქვეითებით, რაც ზრდის მოტეხილობების განვითარების რისკს. ვითარდება როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში. უფრო ხშირად აღენიშნებათ ქალებს პოსტმენოპაუზურ პერიოდში. ამ დროს კუნთოვანი ქსოვილის რეზორბციის სიჩქარე სჭარბობს ძვლის ქსოვილის ფორმირების სიჩქარეს. ეს ცვლილებები განაპირობებენ ძვლოვანი ქსოვილის პროგრესირებად შემცირებას და იწვევენ ოსტეოპოროზის განვითარებას 50 წლის ზემოთ ასაკის ქალთა უმეტესობაში. ყველაზე ხშირად აღინიშნება ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების, მტევნის მოტეხილობები. 50 - 90 წლის ასაკის ქალებში ბარძაყის ძვლის მოტეხილობათა რისკი იზრდება 50-ჯერ, ხერხემლის მალების - 15-30-ჯერ. 50 წლის ზემოთ ასაკის ქალთა დაახლოებით 40%-ს ოსტეოპოროზის მიზეზით აღენიშნებათ ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების ან მტევნის მოტეხილობები (ერთ მოტეხილობაზე მეტი). პოსტმენოპაუზურ პერიოდში პაციენტებში ალენდრონატის პერორალურ მიღებას (6კვირის განმავლობაში 5,20 და 40მგ დღეში ერთხელ) მივყავართ ძვლის რეზორბციის ინჰიბირების პროცესის ბიოქიმიურ, დოზადამოკიდებულ ცვლილებებთან, შარდში კალციუმისა და ძვლის ქსოვილის კოლაგენის დანაკარგის მაჩვენებლების ჩათვლით (როგორებიცაა დეოქსიპირიდინოლინი და კოლაგენ I-ის ჯვარედინ-შეკავშირებული NN-ტელოპეპტიდები). ეს ბიოქიმიური ცვლილებები უბრუნდებიან პირველად მაჩვენებლებს ალენდრონატის მიღების შეწყვეტიდან 3 კვირის განმავლობაში და 7 თვის შემდეგ არ განსხვავდებიან პლაცებოს მაჩვენებლებისაგან.

 

ოსტეოპოროზი მამაკაცებში:
მამაკაცებში ოსტეოპოროზის მკურნალობამ ალენდრონატით (10მგ დღე-ღამეში) 2 წლის განმავლობაში დააქვეითა კოლაგენ I-ის ჯვარედინ-შეკავშირებული N-ტელოპეპტიდების შარდით გამოყოფა 60%-ით, ხოლო ძვლის შემადგენლობაში მყოფი ალკალინ-ფოსფატაზის გამოყოფა- 40%-ით.

 

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა:
ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა ქალებში პერორალური მიღებისას უზმოზე, სტანდარტულ საუზმემდე არა უგვიანეს 2 საათისა, დოზით 5 - 70 მგ შეადგენს 0,64%-ს (რეკომენდებულ ინტრავენურ დოზასთან შედარებით). ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა მამაკაცებში (0,59%) მსგავსია ბიოშეღწევადობისა ქალებში. ალენდრონატის მიღება უზმოზე, სტანდარტულ საუზმემდე 0,5-1 საათით ადრე აქვეითებს ალენდრონატის ბიოშეღწევადობას წინა მაჩვენებელთან შედარებით 40%-ით. ოსტეოპოროზით დაავადებული პაციენტების გამოკვლევისას ალენდრონატი იყო უფრო ეფექტური, თუ მისი მიღება ხდებოდა უზმოზე სტანდარტულ საუზმემდე არა უგვიანეს 30 წუთისა. ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა უმნიშვნელოა მისი მიღებისას საკვებთან ერთად ან საკვების მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. ალენდრონატის მიღება ყავასთან ან ფორთოხლის წვენთან ერთად აქვეითებს მის ბიოშეღწევადობას დაახლოებით 60%-ით.

განაწილება:
ალენდრონატის განაწილების მოცულობა ადამიანის ორგანიზმში (ძვლის ქსოვილის გამოკლებით) შეადგენს დაახლოებით 28ლ-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს დაახლოებით 78%-ს.

მეტაბოლიზმი:
მონაცემები ადამიანის ორგანიზმში ალენდრონატის მეტაბოლიზირების შესახებ არ არსებობს.
გამოყოფა: ალენდრონატის ერთჯერადი ინტრავენური მიღებისას, ნიშანდებული პრეპარატის დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდთან ერთად 72 საათის განმავლობაში. ნიშანდებული პრეპარატის გამოყოფა განავალთან ერთად არ აღინიშნებოდა ან იყო უმნიშვნელო. ადამიანებში ნახევარგამოყოფის ტერმინალური პერიოდი აჭარბებს 10 წელს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი-საშუალო ხარისხით (კრეატინინის კლირენსი 35-60 მლ/წუთში) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ალენდრონატის გამოყენების შემთხვევათა არარსებობის გამო, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის მძიმე ხარისხით (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში) პრეპარატი რეკომენდებული არ არის.
ალენდრონატი არ მეტაბოლიზდება და არ გამოიყოფა სანაღვლე გზებით. ამ მიზეზით მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არსებობს. გარდა ამისა, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

 

ჩვენებები: პრეპარატი გამოიყენება:
* ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში მოტეხილობების, მათ შორის თეძოს ძვლის, ხერხემლის მალების კომპრესიული მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
* ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის მამაკაცებში მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით.

 

უკუჩვენებები:
* საყლაპავი მილის დაზიანებები, რაც ანელებს მის დაცლას (მათ შორის საყლაპავი მილის შევიწროება ან აქალაზია);
* პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში დგომის ან ჯდომის შეუძლებლობა;
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
* ჰიპოკალციემია.

 

უსაფრთხოების ზომები:
ალენდრონატი, სხვა ბისფოსფონატების მსგავსად, შესაძლოა გახდეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ლორწოვანის გაღიზიანების მიზეზი. პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ ალენდრონატს, აღენიშნებოდათ საყლაპავი მილის დაზიანებები (ეზოფაგიტი), საყლაპავი მილის წყლული, ეროზიები, იშვიათ შემთხვევებში საყლაპავი მილის შემდგომი შევიწროებით. იშვიათად აღინიშნებოდა გამწვავებები, რაც საჭიროებდა პაციენტის ჰოსპიტალიზაციას. დისფაგიის, ოდინოფაგიის, გულმკერდის არეში ტკივილის, გულძმარვის გამოვლენისა ან გაძლიერების შემთხვევებში საჭიროა ალენდრონატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვა.
საყლაპავი მილის მხრივ მძიმე გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი იზრდება პაციენტებში, რომლებიც არღვევენ პრეპარატის მიღების წესებს (ალენდრონატის მიღების შემდეგ იმყოფებიან ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში, აყოლებენ წყლის არასავსე ჭიქას, აგრძელებენ პრეპარატის მიღებას საყლაპავი მილის გაღიზიანების სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ).
ლორწოვანზე შესაძლო გამაღიზიანებელი მოქმედების გამო და ძირითადი დაავადების მიმდინარეობის გაუარესებასთან დაკავშირებით პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებათა გამწვავებით (დისფაგია, საყლაპავის დაავადებები, გასტრიტი, დუოდენიტი, წყლულები).
ალენდრონატის მიღების დაწყებამდე საჭიროა სისხლში კალციუმის შემცველობის ნორმალიზება, ამასთანავე - მინერალების მეტაბოლიზმის დარღვევების კორექცია.
ალენდრონატი არ არის რეკომენდებული თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში).
ალენდრონატის მიღება აუცილებელია საკვების პირველ მიღებამდე, სულ მცირე, 30 წუთით ადრე (სხვა პრეპარატების მიღების ჩათვლით), მხოლოდ ჩვეულებრივი წყლის მიყოლებით. ალენდრონატის ერთდროული მიღება ფორთოხლის წვენთან ან ყავასთან აქვეითებს პრეპარატის აბსორბციას. პრეპარატის კუჭში მოხვედრის გაადვილებისა და საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით სასურველია ალენდრონატის მიღება საწოლიდან ადგომის შემდეგ, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით. მიღების შემდეგ პაციენტი არ უნდა დაწვეს, უკიდურეს შემთხვევაში, 30 წუთის განმავლობაში. ტაბლეტი არ უნდა დაიღეჭოს და გაიწუწნოს.
არ არის რეკომენდებული ალენდრონატის მიღება ძილის წინ ან საწოლიდან ადგომის წინ. მოცემული რეკომენდაციების შეუსრულებლობა ზრდის საყლაპავი მილის მხრიდან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების სიმპტომების გამოვლენისას (ტკივილი ყლაპვის დროს, გულძმარვა) აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ალენდრონატი ორსულებში არ გამოიყენება. (ორსულთა C კატეგორია).
ალენდრონატის დედის რძეში შეღწევის უნარი არ არის გამოვლენილი. ამ მიზეზით პრეპარატი არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

 

გამოყენება პედიატრიაში:
მონაცემები ალენდრონატის უსაფრთხოებასა და ეფექტურობაზე ბავშვებში არ არსებობს, შესაბამისად იგი არ გამოიყენება პედიატრიაში.
კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა ალენდრონატის გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის განსხვავების არარსებობა პაციენტებში 65 წლის ზემოთ და უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში.

 

გვერდითი მოვლენები:
5 წლიანი კლინიკური კვლევების შედეგებმა აჩვენეს მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის არარსებობა გვერდითი მოვლენების სისუსტის გამო.

ოსტეოპოროზის მკურნალობა პოსტმენოპაუზის დროს: აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები (1%-ზე მეტ პაციენტებში), რომლებიც სავარაუდოდ ან განსაზღვრულად იყო დაკავშირებული ალენდრონატის მიღებასთან დოზით 10მგ/დღ და აჭარბებდა პლაცებოს დონეს:
ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი საყლაპავი მილის წყლული, დისფაგია, მუცლის შებერილობა, ტკივილი ძვლებსა და კუნთებში, თავის ტკივილი.
გარდა ამისა, აღინიშნება გულისრევა, კუჭის წვენის მჟავიანობის მომატება, ღებინება, კუჭისა და ჩონჩხის კუნთების სპაზმი, იშვიათად - გამონაყარი კანზე, ერითემა.
ესტროგენ/ჰორმონჩამნაცვლებელ თერაპიასთან კომბინაცია:
ალენდრონატის 10მგ დღეში ერთხელ მიღებისას ესტროგენ-პროგესტინთან ერთად უსაფრთხოების და ამტანობის მაჩვენებლები არ განსხვავდება ანალოგიური მაჩვენებლებისაგან ამ პრეპარატებით ცალ-ცალკე ჩატარებული მკურნალობის შემთხვევაში.

 

პოსტმარკეტინგული მონაცემები:

იშვიათ შემთხვევებში:
ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება; ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის სტენოზი და პერფორაცია. გარდა ამისა აღინიშნება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, გამონაყარი კანზე, უვეიტი.

 

ლაბორატორიული ანალიზის შედეგები:
ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა კალციუმის დონის მცირე, ასიმპტომური, დროებითი დაქვეითება (პაციენტების 18%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატს და 12%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს), და ფოსფატების დონის დაქვეითება (პაციენტების 10%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ სამკურნალო პრეპარატს და 3%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს). კალციუმის დონის დაქვეითების სიხშირე <8,0 მგ/დლ (2,0 მმ) და

ფოსფატების დონის დაქვეითების სიხშირე < 2,0 მგ/დლ (0,65მმ) ორივე ჯგუფში მსგავსი იყო.

 

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
კალციუმის პრეპარატები/ანტაციდები: ალენდრონატის აბსორბცია მცირდება კალციუმის პრეპარატების, ანტაციდებისა და სხვა პერორალური სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღებისას. ამასთან დაკავშირებით, ინტერვალი ალენდრონატისა და სხვა სამკურნალო საშუალების მიღებას შორის უნდა იყოს არაუმცირეს 30 წუთი.
ესტროგენ/ჰორმონჩამანაცვლებელ თერაპიასთან /HRT/ ერთდროული მიღება:
ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპიის /ესტროგენი-პროგესტინი/ დროს ალენდრონატის მიღება შესწავლილ იქნა 2 კლინიკურ კვლევაში, 1 ან 2 წლის ხანგრძლივობით, ქალებში ოსტეოპოროზის დიაგნოზით პოსტმენოპაუზურ პერიოდში. ამ კვლევებში კომბინირებული თერაპიის უსაფრთხოებისა და ამტანობის მაჩვენებლები შეესაბამებოდა ასეთივე მაჩვენებლებს ამ მეთოდებით ცალ-ცალკე მკურნალობის შემთხვევაში. თუმცა კომბინირებულმა მკურნალობამ გამოიწვია ძვლის ქსოვილის მასის უფრო მნიშვნელოვანი ზრდა ვიდრე მკურნალობის I და II მეთოდების ცალ-ცალკე გამოყენებისას.

ასპირინი:
კლინიკური კვლევების თანახმად, 10 მგ-ზე მეტი ალენდრონატისა და ასპირინის შემცველი პრეპარატების ყოველდღიურმა მიღებამ გამოიწვია გვერდითი მოვლენების ზრდა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.
პრეპარატებთან სპეციფიკური ურთიერთქმედების შესახებ კვლევების არარსებობის მიუხედავად ალენდრონატი შესაძლოა დაინიშნოს სხვა პრეპარატებთან ერთად გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის გარეშე.

 

დოზირების რეჟიმი:
ოსტეოპოროზის მკურნალობა ქალებში პოსტმენოპაუზის დროს: პრეპარატის რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ან 70 მგ-ს კვირაში ერთხელ.
ოსტეოპოროზის მკურნალობა მამაკაცებში: პრეპარატის რეკომენდირებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ან 70 მგ-ს კვირაში ერთხელ.
კუჭში გადასვლის გაადვილებისა და ამავდროულად, საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით, ალენდრონატი მიიღება მხოლოდ საწოლიდან ადგომის შემდეგ, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით. ამის შემდეგ პაციენტი არ უნდა დაწვეს, არანაკლებ 30 წუთის განმავლობაში საკვების პირველ მიღებამდე.
სხვა სასმელს (მათ შორის მინ. წყალს), საკვებსა და ზოგიერთ პრეპარატს შეუძლია დააქვეითოს ალენდრონატის შეწოვა.
არ არის რეკომენდებული ალენდრონატის მიღება ძილის წინ და საწოლიდან ადგომამდე. ამ რეკომენდაციათა შეუსრულებლობა ზრდის საყლაპავი მილის მხრიდან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს.
პაციენტებისთვის აუცილებელია კალციუმის შემცველი საკვები დანამატებისა და D ვიტამინების მიღება, თუ მათი შემცველობა ორგანიზმში არასაკმარისია.
დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე პაციენტებში მსუბუქი და ზომიერი თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 35-60 მლ/წუთში). კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ალენდრონატის მიღება თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში) რეკომენდებული არ არის.

 

ჭარბი დოზირება:
სპეციფიკური ინფორმაცია ალენდრონატის ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს. ჭარბი დოზირებისას შესაძლოა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენების განვითარება, როგორებიცაა: ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია, გულისრევა, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, კუჭის წყლული. რეკომენდებულია რძისა და ანტაციდების მიღება. არ არის რეკომენდებული ღებინების გამოწვევა ან ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში გაჩერება საყლაპავის გაღიზიანების განვითარების რისკის გამო.

 

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 30°C-ზე ქვემოთ.
შენახვის ვადა - 2 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება კოლოფზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ.

 

შეფუთვა
4 ტაბლეტი ბლისტერზე, მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფი

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა ექიმის რეცეპტით

 

მწარმოებელი:
ფარმაკოინდუსტრიული სავაჭრო კომპანია სანოველი