პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება:

აგაპურინი

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

პენტოქსიფილინი

 

წამლის ფორმა:

პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები

 

შემცველობა:

მოქმედი ნივთიერება: პენტოქსიფილინი 100 მგ დამხმარე ნივთიერებები: ბირთვი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური უწყლო კაჟბადი. გარსი: ნატრიუმის კარმელოზა, კრისტალური საქაროზა, ფხვნილისებრი საქაროზა, ტალკი, მეთილპარაბენი, ტიტანის დიოქსიდი, კოლოიდური უწყლო კაჟბადი, აკაციის კუმფისი.

 

აღწერილობა:

თეთრი, მრგვალი, ბზინავი ორმხრივამობურცული, შემოგარსული ტაბლეტები.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ვაზოდილატაციური საშუალება კოდი ATX: C04AD03

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები ფარმაკოდინამიკა:

პურინების ჯგუფის სპაზმოლიზური საშუალება. აუმჯობესებს სისხლის მიკროცირკულაციას და რეოლოგიურ თვისებებს. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფოსფოდიესთერაზას დათრგუნვასთან და თრომბოციტებში ციკლური ამფ-ს (ადენოზინმონოფოსფატი) და ერითროციტებში ატფ-ს (ადენოზინტრიფოსფატი) შემცველობის მომატებასთან ენერგეტიკული პოტენციალის ერთდროული გამდიდრებით, რაც, თავის მხრივ იწვევს ვაზოდილატაციას, ზოგადი პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის შემცირებას, სისხლის დარტყმითი და წუთმოცულობის გაზრდას გულის კუმშვათა სიხშირის უმნიშვნელო ცვლილებით (გშს). კორონარული არტერიების გაფართოვებით, ზრდის მიოკარდისათვის ჟანგბადის მიწოდებას (ანტიანგინალური ეფექტი), ფილტვების სისხლძარღვების გაფართოვებით - აუმჯობესებს სისხლის ოქსიგენაციას. ზრდის სასუნთქი კუნთების ტონუსს (ნეკნთაშუა კუნთები და დიაფრაგმა). ამცირებს სისხლის წებოვნებას, მატებს მემბრანის ერითროციტების ელასტიურობას (პათოლოგიურად შეცვლილ ერითროციტების დეფორმირებადობაზე ზეგავლენის ხარჯზე). აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას დარღვეული სისხლმიმოქცევის ზონებში. პერიფერიული არტერიების ოკლუზიური დაზიანებისას ("ხანგამოშვებითი" კოჭლობა), იწვევს სიარულის დისტანციის დაგრძელებას, აღმოფხვრავს ღამე ფეხის კუნთების კრუნჩხვებსა და ტკივილებს სიმშვიდის დროს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღების შემდეგ პენტოქსიფილინი პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატი ექვემდებარება "პირველ გავლას" ღვიძლში 2 ძირითადი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით: 1-5-ჰიდროქსიგექსილ-3.7-დიმეთილქსანტინი (მეტაბოლიტი I) და 1-3-კარბოქსიპროპილ-3.7- დიმეთილქსანტინი (მეტაბოლიტი V). სისხლის პლაზმაში მეტაბოლიტის I და V კონცენტრაცია, შეასაბამისად 5 და 8-ჯერ მეტია, ვიდრე პენტოქსიფილინისა. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო - 2 საათი. ნაწილდება თანაბრად. პენტოქსიფილინი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა - 94% მეტაბოლიტების სახით (ძირითადად მეტაბოლიტის V), ნაწლავით - 4%, პირველ 4 საათში გამოიყოფა დოზის 90%-მდე. გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევისას მეტაბოლიტების გამოყოფა შენელებულია. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას აღინიშნება ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება და ბიოშეღწევადობის გაზრდა.

 

მიღების ჩვენებები:

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა ათეროსკლეროზული, დიაბეტური და ანთებითი პროცესების ფონზე (მათ შორის ათეროსკლეროზი, დიაბეტური ანგიოპათია, ობლიტირებული ენდარტერიიტით განპირობებული "ხანგამოშვებითი" კოჭლობა); - იშემიური გენეზის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევები; - ათეროსკლეროზული და დისცირკულატორული ენცეფალოპათია; ანგიოპათიები (პარესთეზიები, რეინოს დაავადება); - არტერიული და ვენოზური მიკროცირკულაციის დარღვევის შედეგად წარმოქმნილი ქსოვილების ტროფიკული დაზიანებები (ტროფიკული წყლულები, პოსტთრომბოფლებიტური სინდრომი, მოყინვები, განგრენა); - ობლიტერაციული ენდარტერიიტი; - სისხლმიმოქცევის დარღვევა თვალის სისხლძარღვებში (სისხლმიმოქცევის მწვავე ან ქრონიკული უკმარისობა თვალის ბადურასა ან სისხლძარღვების გარსში); - სისხლძარღვების გენეზის შუაყურის ფუნქციის დარღვევები, რომლებსაც ახლავს დაქვეითებული სმენადობა.

 

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა პენტოქსიფილინის, მეთილქსანტინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის შემცველობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ; - პორფირია; - მიოკარდის მწავავე ინფარქტი; - მასიური სისხლდენები; - თვალის ბადურაში სისხლჩაქცევები; - მწვავე ჰემორაგიული ინსულტი; - გამოხატული კორონარული ან ცერებრალური ათეროსკლეროზი; - გულის რითმის გამოხატული დარღვევები; - ორსულობა; - ლაქტაციის პერიოდი; - 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).

 

სიფრთხილით გამოიყენება:

ცერებრალური და/ან კორონარული სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის, განსაკუთრებით არტერიული ჰიპოტენზიისა და გულის რითმის დარღვევების დროს; გულის ქრონიკული უკმარისობა, ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობა, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, ცოტა ხნის წინ გადატანილი ოპერაციული ჩარევა (სისხლდენების წარმოქმნის რისკი).

 

გამოყენების წესი და დოზები:

ტაბლეტები მიიღება პერორულად, დაუღეჭავად, რეგულარულად ერთიდაიმავე დროს, სასურველია ჭამის შემდეგ. პრეპარატის მიიღება იწყება 200 მგ-ით (2 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში პირველი კვირის განმავლობაში; მკვეთრი არტერიული ჰიპოტენზიის და კუჭ-ნაწლავის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გაღიზიანების შემთხვევაში საწყისი დოზა მცირდება 100 მგ-მდე (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში. კურსით მკურნალობისას ინიშნება 100 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღეღამეში. დღეღამის მაქსიმალური დოზაა 1200 მგ. თირკმელების უკმარისობისას თუ კრეატინინის კლირენსის დონეა 400მოლი/ლ-ზე დოზები მცირდება 30-50%-ით.

გვერდითი მოქმედება:

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შფოთვა, ძილის დარღვევა, კრუნჩხვები. კანისა და კანქვეშა-ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ: სახის კანის ჰიპერემია, სახის კანსა და გულმკერდის უჯრედის ზედა ნაწილში სისხლის "მოწოლა", შეშუპებები, ფრჩხილების ტეხვადობა. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: სიმშრალე პირის ღრუში, უმადობა, ნაწლავის ატონია, გამწვავებული ქოლეცესტიტი, ქოლესტაზური ჰეპატიტი. გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა, სკოტომა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არითმია, კარდიალგია, სტენოკარდიის პროგრესირება, არტერიული წნევის დაწევა. სისხლწარმოქმნის ორგანოებისა და ჰემოსტაზის სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, ჰიპოფიბრინოგენემია; სისხლდენები კანის სისხლძარღვებიდან, ლორწოვანი გარსებიდან, კუჭიდან, ნაწლავიდან. ალერგიული რეაქციები: ქავილი, კანის ჰიპერემიები, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსური შოკი. ლაბორატორიული მაჩვენებლები: "ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება: ალანინამინოტრანსფერაზის (ალტ), ასპარტამინოტრანსფერაზის (ასტ), ლაქტატდეჰიდროგენაზის (ლდჰ) და ტუტეფოსფატაზის.

 

ჭარბი დოზა:

სიმპტომები: სისუსტე, თავბრუსხვევა, ტაქიკარდია, ძილიანობა, არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, კანის გაწითლება, გულყრა, სხეულის ტემპერატურის მომატება (ციება), არეფლექსია, ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ნიშნები ("ყავის ნალექის" ტიპის გულისრევა). მკურნალობა: სიმპტომატური, მიმართული სუნთქვის ფუნქციისა და არტერიული წნევის შენარჩუნებაზე.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

პენტოქსიფილინს შეუძლია გააძლიეროს სამკურნალო პრეპარატების მოქმედება, რომლებიც გავლენას ახდენენ სისხლის შემადედებელ სისტემაზე (პირდაპირი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, თრომბოლიზური საშუალებები), ასევე ანტიბიოტიკების (მათ შორის ცეფალოსპორინების - ცეფამანდოლის, ცეფაპერაზონის, ცეფოტეტანის), ვალპროას მჟავის მოქმედება. აძლიერებს ჰიპოთენზიური საშუალებების, ინსულინისა და პერორული ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტურობას. ციმეტიდინი ზრდის პენტოქსიფილინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში (გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი). სხვა ქსანტინებთან ერთდროულად დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს ზედმეტი ნერვული აგზნება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ავადმყოფებში არტერიული ჰიპოტენზიის მიმართ მიდრეკილებით და ლაბილური არტერიული წნევით, ასევე ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევებით დოზა თანდათან იზრდება და ინდივიდუალურად შეირჩევა. ავადმყოფები თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევებით აგაპურინ რეტარდის მიღებისას ექიმის განსაკუთრებულ კონტროლს საჭიროებენ. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის გამოყენების პერიოდში, ავადმყოფებს უვითარდებათ სისხლჩაქცევა თვალის ბადურაში, პრეპარატი სასწრაფოდ იკრძალება. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს არტერიული წნევის კონტროლით. ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით, რომლებიც ღებულობენ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს, დიდი დოზების დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია (საჭიროა დოზის კორექცია). ანტიკოაგულანტებთან ერთდროულად დანიშვნისას აუცილებელია სისხლის შემადედებელი სისტემის მაჩვენებლების კონტროლი. პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ გაიკეთეს ოპერაცია, აუცილებელია ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის სისტემატიური კონტროლი. ხანდაზმულ ადამიანებში შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება (ბიოშეღწევადობის მომატება და გამოყოფის სისწრაფის შემცირება). სიგარეტის მოწევამ შეიძლება შეამციროს პრეპარატის თერაპიული ეფექტურობა.

 

გამოშვების ფორმა:

პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები 400 მგ და 600 მგ; 400 მგ ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი პვქ/ალ-ის ბლისტერში. 2, 5 და 10 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. 600 მგ ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი პვქ/ალ-ის ბლისტერში. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება 15-25C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:

400 მგ ტაბლეტები: 5 წელი. 600 მგ ტაბლეტები: 4 წელი. პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ არ შეიძლება.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:

ზენტივა ა.ს., სლოვაკეთის რესპუბლიკა ნიტრიანსკა 100, 920 27 გლოგოვეცი, სლოვაკეთის რესპუბლიკა