საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება

აცეტილცისტეინი/acetylcysteine

 

გამოშვების ფორმა:

შიგნით მისაღები ფხვნილი

 

აღწერა:

თეთრიდან ოდნავ ყვითელი ფერის ფხვნილი, ადვილად დაშლადი კოლტებით მაყვლის და შესაძლოა, მსუბუქი გოგირდის სუნით.

 

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: აცეტილცისტეინი

ერთი  პაკეტი 1,6 გრ ფხვნილი  შეიცავს 600 მგ.  აცეტილცისტეინს.

დამხმარე ნივთიერებები: სორბიტოლი ( E420), ქსილიტოლი, ლიმონმჟავა უწყლო,  ნატრიუმის ციტრატი ერთი შემცვლელით, მაგნიუმის ციტრატი, ნატრიუმის კარმელოზა, ასპარტამი (E 951), მაგნიუმის სტეარატი, დინასანი® 116 ( გლიცერინის ტრიპალმიტატი), პოლისორბატი 65, მაყვლის არომატიზატორი „B“.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ხველების საწინააღმდეგო პრეპარატები და საშუალებები გაცივების სამკურნალოდ, მუკოლიზური საშუალება.

ATC Code: R05CB01.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

 

ფარმაკოდინამიკა:

აცეტილცისტეინი იწარმოება ამინომჟავა ცისტეინისაგან. სასუნთქ გზებში იგი ავლენს სეკრეტოლიზურ და სეკრეტომოტორულ აქტივობას, ამცირებს ნახველის სიბლანტეს. ანეიტრალებს ქიმიურ რადიკალებს და ხელს უწყობს გლუტათიონის სინთეზის გაძლიერებას, რომელიც მნიშვნელოვანია მავნე ნივთიერებების დეტოქსიკაციისთვის. რაც ხსნის აცეტილცისტეინის ანტიდოტურ ეფექტს პარაცეტამოლით ინტოქსიკაციისას.

პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ქრონიკული ბრონქიტი/მუკოვისციდოზი, აცეტილცისტეინის პროფილქტიკური მიღების შემთხვევაში უმცირდებათ  ბაქტერიული გამწვავებების სიხშირე და სიმძიმე.

 

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას აცეტილცისტეინი  სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად აბსორბირდება და მეტაბოლიზდება ღვიძლში ცისტეინის (ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი), ასევე დიაცეტილციტინის, ცისტინის და სხვა შერეული დისულფიდების წარმოქმნით. პერორალურად მიღებული აცეტილცისტეინის ბიოშეღწევადობა ძალიან დაბალია (დაახლოებით 10%). პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათში. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - დაახლოებით 50%.

ორგანიზმიდან თირკმელების გზით გამოიყოფა, მხოლოდ და მხოლოდ არააქტიური მეტაბოლიტის ფორმით. აცეტილცისტეინის სისხლის პლაზმიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს, და უმთავრესად განისაზღვრება ღვიძლში სწრაფი მეტაბოლიზმით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა იწვევს ნახევრადგამოყოფის პერიოდის 8 საათამდე გახანგრძლივებას.

აცეტილცისტეინი შეიღწევა პლაცენტის გზით და თავს იჩენს ჭიპლარის სისხლში.

მონაცემები აცეტილცისტეინის დედის რძეში გამოყოფასთან დაკავშირებით არ არსებობს.

მონაცემები აცეტილცისტეინის ჰემატოენცეფალური ბარიერის შეღწევადობასთან დაკავშირეებით ადამიანს არ გააჩნია.

 

გამოყენების ჩვენებები:

აცც აქტივი - მუკოლიზური საშუალება ბლანტი ნახველის გასათხიერებლად და სასუნთქი გზებიდან მისი გამოყოფის გასაადვილებლად.

აცც აქტივი მიიღება ზრდასარულებში სასუნთქი ორგანოების მწვავე და ქრონიკული დაავადების შემთხვევაში, რასაც თან ახლავს გასქელებული და ძნელად გამოსაყოფი ნახველი, როგორიცაა მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, ობსტრუქციული ბრონქიტი, ბრონქიოლიტი, ბრონქოექტაზი, პნევმონია, ლარინგიტი, ტრაქეიტი, ბრონქული ასთმა,  და ასევე მუკოვისციდოზი, სინუსიტი, შუაყურის ანთება (შუა ოტიტი).

 

 უკუჩვენებები:

•  მომატებული მგრძნობელობა აცეტილცისტეინის ან პრეპარატის სხვა ნებისმიერ დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
• აქატიური პეპტიური წყლული
•  14  წლამდე  ასაკის ბავშვები.

 

განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები:

პაციენტების მიერ, რომლებსაც აქვთ ბრონქული ასთმა და რომლებსაც წარსულში ჰქონდათ პეპტიური წყლული ( განსაკუთრებით თუკი ერთდროულად მიიღება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატი, რომელიც აღიზიანებს კუჭ-ნაწლავის  ტრაქტის გარსს), უნდა იყოს სიფრთხილე აღნიშნული პრეპარატით მკურნალობისას. ბრონქოსპაზმის წარმოქმნისას პრეპარატის გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

აცც აქტივის-ს მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს  ბრონქული სეკრეტის გათხელება, რაც ნიშნავს მისი მოცულობის ზრდას (განსაკუთრებით მკურანლობის საწყის ეტაპზე). თუ შეუძლებელია ამოხველება (არასაკმარისი ამოხველება) მიღებულ უნდა იქნას შესაბამისი ზომები (ისეთი, როგორიცაა დრენაჟი და ასპირაცია). ძალიან იშვიათ შემთხვევაში აცეტილცისტეინის მიღებისას გამომჟღავნებულ იქნა კანის მძიმე რეაქციები, ისეთი როგორიცაა,  სტივენს- ჯონსონის და ლაიელის სინდრომი. იმ შემთხვევაში თუ, კანზე ან ლორწოვან გარსზე აღინიშნა რაიმე ცვლილება, უნდა შეწყდეს აცც აქტივი-ს მიღება და დაუყონებლივ მიმართავენ ექიმს.

 

ბავშვები:

პრეპარატში, აცც აქტივ 600 მგ, აცეტილისცისტეინის მაღალი შემცველობის გამო, მისი გამოყენება არ არის სასურველი მკურნალობისათვის 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

2 წლამდე ასაკის ბავშვებში სასუნთქი გზების თავისებურებიდან და ამოხველების  შეზღუდული  შესაძლებლობიდან გამომდინარე, მუკოლიტიკებმა შესაძლოა გამოიწვიოს სასუნთქი გზების ობსტრუქცია, ამიტომაც მუკოლიტიკების გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ შეიძლება.

 

მოცემული პრეპარატი შეიცავს: დაახლოებით 493 მგ სორბიტოლს. პაციენტებმა ისეთი იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევით, როგორიცაა ფრუქტოზის აუტანლობა,  არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

მოცემული პრეპარატი შეიცავს 0,5 მგ ასპარტამს, რაც ფენილალანინის წყაროს წარმოადგენს. მან შეიძლება ზიანი მიაყენოს პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ფენილკეტონურია.

 

ორსულობა და ძუძუთი კვება:

არ არსებობს მონაცემების საკმარისი რაოდენობა ორსული ქალების მიერ აცეტილცისტეინის გამოყენებასთან დაკავშირებით.

მონაცემები აცეტილცისტეინის დედის რძეში შეღწევასთან დაკავშირებით არ არსებობს. ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია იმ შემთხვევაში, როდესაც მკაცრად შეფასდება პრეპარატის სარგებლიანობისა და რისკის თანაფარდობა.

 

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

არ შეინიშნება.

 

დოზირება და გამოყენების წესი:

თუ სხვაგვარად არ არის დანიშნული, პრეპარატი გამოყენებული უნდა იქნეს შემდეგი დოზით:

1 პაკეტი 1-ელ დღეში (600მგ. აცეტილცისტეინი დღეში).

 

გამოყენების წესი:

შიგნით მისაღებად:

ერთი პაკეტის შემცველობა განკუთვნილია ერთჯერადად მისაღებად.

ერთი პაკეტის შემცველობას  იყრიან უშუალოდ ენაზე და ყლაპავენ.

შეიგნით მისაღები ფხვნილი იწვევს ნერწყვის გამოყოფას, ამის წყალობით ადვილია მისი გადაყლაპვა და მისი მიღება შესაძლებელია წყლის დაყოლების გარეშე.

არ დაღეჭოთ ფხვნილი მის მიღებამდე.

შიგნით მისაღები ფხვნილი განკუთვნილია იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ ხველის რეფლექსი ( ხანდაზმული და დასუსტებული პაციენტებისათვის).

 

ხანდაზმული და დასუსტებული პაციენტები:

პაციენტებმა, რომელთაც დაქვეითებული აქვთ ხველის რეფლექსი ( ხანდაზმული და დასუსტებული პაციენტები), უმჯობესია პრეპარატი მიიღონ დილით.

სითხის დამატებითი მიღება აძლიერებს მუკოლიტურ პრეპარატის აცც აქტივის ეფექტს.

 

მიღების ხანგრძლივობა:

გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ტიპსა და ხანგრძლივობაზე.

თუკი 4-5 დღის შემდეგ სიმპტომები არ შესუსტდა ან გაუარესდა, აუცილებელია მიმართოთ ექიმს.

არ უნდა მიიღოთ 14 დღეზე მეტი ხანგრძლივობით ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ქრონიკული ბრონქიტისა და მუკოვისციდოზის შეთხვევაში მკურნალობის კურსი ბევრად ხანგრძლივია. მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობა 3-6 თვე.

 

მიღების გამოტოვება:

თუ თქვენ გამოტოვეთ პრეპარატის ერთი მიღება ან მიიღეთ ძალიან მცირე დოზა, დაიცადეთ დოზის მიღების შემდგომ დრომდე და გააგრძელეთ პრაპარატის მიღება, როგორც მითითებულია  რეკომენდაციაში დოზირების შესახებ.

 

გვერდითი მოქმედება:

გვერდითი ეფექტების შეფასება დაფუძნებულია შემდეგ მონაცემებზე მათი წარმოქმნის სიხშირიდან გამომდინარე:

ძალიან ხშირი(≥1/10), ხშირი (≥1/100 და <1/10) არც ისე ხშირი (≥1/1000 და 1<100) იშვიათი (≥1/10 000 და < 1/1000) ძალიან იშვიათი (≥1/10 000), სიხშირე არ არის ცნობილი, (შეუძლებელია შეაფასო არსებული მონაცემებით).

 

დარღვევა იმუნური სისტემის მხრივ:

არახშირი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები

ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქსიური /ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

 

დარღვევა ნერვული სისტემის მხრივ:

არახშირი: თავის ტკივილი

 

სმენის დარღვევები და ლაბირინთული დარღვევები:

არახშირი: ხმაური ყურებში.

 

დარღვევები გულის მხრივ:

არა ხშირი: ტაქიკარდია

 

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ:

არახშირი:  არტერიული ჰიპოტენზია

ძალიან იშვიათი: სისხლდენა

 

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ:

იშვიათი: ჰაერის უკმარისობა, ბრონქოსპაზმი

 

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

არახშირი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცელში, სტომატიტი.

იშვიათი: დისპეფსია

 

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

არახშირი: ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი,  ეგზანთემა

ძალიან იშვიათ: სტივენს-ჯონსის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.

 

საერთო აშლილობა და დარღვევები შეყვანის ადგილზე:

არახშირი: ცხელება

სიხშირე უცნობია: სახის შეშუპება

აცეტილცისტეინის თანხლებით მცირდება სისხლში თრომბოციტების აგრეგაცია. ამჟამად ამ მოვლენის კლინიკური მნიშვნელობა არ არის დადგენილი.

 

დოზის გადაჭარბება:

ამ ეტაპამდე, აცეტილცისტეინის პერორალური ფორმის მიღებით გამოწვეული ტოქსიური ჭარბი დოზირების  შემთხვევები არ შეინიშნება.  აცეტილცისტეინის მიღებისას დოზით 11,6 გრ.-ს დღეღამეში სამი თვის განმავლობაში, არანაირი მძიმე გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნებოდა. აცეტილცისტეინის 500მგ/კგ სხეულის მასაზე შიგნით მიღება, გადატანილ იქნა ყოველგვარი ინტოქსიკაციის სიმპტომების გარეშე.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, შეიძლება გამოვლენილ იქნას სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ისეთი როგორიცაა: გულისრევა, ღებინება და დიარეა. ბავშვებში სიცოცხლის პირველ წლებში, არსებობს ჰიპერსეკრეციის რისკი.

საჭიროებისას ტარდება სიმპტომური მკურნალობა

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან, და ურთიერთქმედების სხვა სახეები:

აცც აქტივისა -ს და სხვა ხველის საწინააღმდეგო პერპარატების კომბინირებული მიღებისას შეიძლება წარმოიქმნას სეკრეტის საშიში შეფერხება, ხველის რეფლექსის დათრგუნვის  შედეგად. ამიტომ მსგავსი კომბინირებული თერაპიის დანიშვნამდე საჭიროა, განსაკუთრებულად ფრთხილად დაისვას  დიაგნოზი.

დღემდე მიღებული ინფორმაცია აცეტილცისტეინის მიერ ანტიბიოტიკების ინაქტივაციის შესახებ ეფუძნება მხოლოდ და მხოლოდ ინ ვიტრო ექპერიმენტებს, სადაც შესაბამისი ნივთიერებები უშუალოდ შერეულ იქნა  ერთმანეთში. მიუხედავად ყველაფრისა, უსაფრთხოების მიზნით პერორალური ანტიბიოტიკები უმჯობესია მივიღოთ აცც აქტივისგან-სგან განცალკევებით, მინიმუმ ორ საათიანი ინტერვალის დავცით. ეს არ ეხება ცეფიქსიმს და ლორაკარბეფს.

აცეტილცისტეინმა შეიძლება გააძლიეროს ნიტროგლიცერინის სისხლძარღვების გაფართოების ეფექტი. რეკომენდებულია გამოიჩინოთ სიფრთხილე.აცეტილცისტეინმა შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სალიცილატების განსაზღვრაზე კოლომეტრიული მეთოდით და შარდის ანაზლიზისას აცეტილცისტეინმა შესაძლოა გავლენა მოახდინოს კეტონური სხეულების განსაზღვრის შედეგებზე

 

შეფუთვა:

ალუმინის ფოლგის ჰერმეტული პაკეტები,  ლამინირებული ქაღალდით.

10 ან 20 პაკეტი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად   მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

 

შენახვის ვადა

2 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე დატანილი ვადის გასვლის შემდეგ.

 

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.